Плавикс таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт
| Производитель | Санофи Винтроп Индустрия |
| Страна | Франция |
| Действующее вещество | Клопидогрел |
Ціна: 703 грн
Інструкція з застосування препарату Плавікс
Виробник
Виробник: Санофи Вінтроп Індустрія
Склад
Діюча речовина: клопідогрела гидросульфат 97,875 мг (у перерахунку на клопідогрел — 75 мг)
Вспомогальні речовини:
- маннітол — 68,925 мг
- макрогол 6000 — 34 мг
- МКЦ (з низьким вмістом води, 90 мкм) — 31 мг
- гіпролоза низькомолекулярна — 12,9 мг
- касторове масло гідрогенізоване — 3,3 мг
Оболонка:
- Opadry рожевий (лактозамоногідрат, гипромеллоза, титан диоксид (E171), триацетин, барвник залізо оксид червоний (E172)) — 7,5 мг
- восковий карнаубський — сліди
Фармакологічна дія
Плавікс — це антиагрегантний препарат, що перешкоджає злиттю тромбоцитів, знижуючи ризик тромбоутворення у судинах.
Фармакодинаміка
Клопідогрел є пролекарством, активний метаболіт якого — інгібітор агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт селективно блокує зв’язування АДФ з рецептором P2Y12 тромбоцитів і зменшує АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa, що призводить до необоротної інгібіції агрегації тромбоцитів.
Тромбоцити, зв’язуючись з активним метаболітом, залишаються невразливими до стимуляції АДФ протягом усього їх життя (близько 7–10 днів). Відновлення функції тромбоцитів відбувається швидко, з швидкістю оновлення клітин крові.
Додатково, блокада АДФ зменшує агрегацію тромбоцитів, викликану іншими стимуляторами, за рахунок зниження вивільнення АДФ.
Прийом у дозі 75 мг щоденно забезпечує значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації вже з першого дня, а ефект посилюється протягом 3–7 днів до стабільного рівня (з 40 до 60%).
Після припинення застосування агрегація і час кровотечі повертаються до нормальних значень протягом 5 днів.
Препарат ефективно запобігає розвитку атеротромбозу у різних судинних басейнах — церебральних, коронарних та периферичних артеріях.
Клінічні дослідження
Дослідження ACTIVE-A показали, що у пацієнтів із фібриляцією передсердь, які мали принаймні один фактор ризику розвитку судинних ускладнень і не могли приймати непрямі антикоагулянти, застосування клопідогрела у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижувало частоту інсультів, інфарктів міокарда, системних тромбоемболій та смерті від судинних ускладнень. Ефект був помітним вже з перших днів і зберігався до 5 років.
Фармакокінетика
Всасовування
При прийомі внутрішньо у дозі 75 мг клопідогрел швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 45 хвилин.
Розподіл
Обидва основні циркулюючі форми — клопідогрел і його неактивний метаболіт — зв’язуються з білками крові відповідно на 98% і 94%, без насичення у широкому діапазоні концентрацій.
Метаболізм
Клопідогрел метаболізується у печінці шляхом двох основних шляхів: через эстерази, що приводить до неактивного метаболіту, та через ферменти системи цитохрому P450 (CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6), що утворює активний метаболіт — тиольне похідне. Активний метаболіт швидко і необоротно зв’язується з рецепторами тромбоцитів, пригнічуючи їх агрегацію.
Виведення
Через 120 годин після прийому близько 50% радіоактивності виводиться з сечею, 46% — з калом. Тривалість напіввиведення клопідогрела становить близько 6 годин, активного метаболіту — 8 годин.
Фармакогенетика
Обробка клопідогрела залежить від активності ферменту CYP2C19. Аллелі CYP2C19*2 і *3 знижують метаболізм препарату. Частота низької активності у різних популяцій становить: у європейців — 2%, у монголоїдів — 14%, у афроамериканців — 4%. Виявлення генотипу дозволяє персоналізувати лікування для підвищення ефективності.
Показання до застосування
- Профілактика атеротромботичних ускладнень: у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців) або діагностованою окклюзійною хворобою периферичних артерій.
- Пристінний синдром гострого коронарного синдрому: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, що пройшли стентування під час чрескожного коронарного втручання (у комбінації з АСК).
- При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST, у поєднанні з медикаментозним лікуванням і можливістю тромболізису (у комбінації з АСК).
- Профілактика атеротромботичних і тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (мерцання), у пацієнтів із ризиком розвитку судинних ускладнень, що не можуть приймати непрямі антикоагулянти, у поєднанні з АСК.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клопідогрела або допоміжних компонентів препарату.
- Тяжка печінкова недостатність.
- Гостре кровотечення, наприклад кровотечі з пептичної виразки або внутрішньочерепне крововилив.
- Рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактози.
- Вагітність і період годування груддю.
- Дитячий вік до 18 років.
З обережністю застосовувати при:
- Помірній печінковій недостатності.
- Почечній недостатності.
- Травмах, хірургічних втручаннях.
- Захворюваннях, що передбачають підвищений ризик кровотеч.
- Одночасному застосуванні НПВС, інгібіторів ЦОГ-2, гепарину, варфарину.
- Генетично обумовленому зниженні функції CYP2C19.
Побічні дії
З боку нервової системи
- Нечасто: головний біль, запаморочення, парестезії.
- Рідко: запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту
- Часто: диспепсія, болі в животі, діарея.
- Нечасто: нудота, гастрит, здуття живота, запор, блювання, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
- Нечасто: висип, свербіж.
З боку крові та лімфатичної системи
- Нечасто: збільшення часу кровотечі, зниження кількості тромбоцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.
Постмаркетинговий досвід
- Різні кровотечі — підшкірні, внутрішньоочні, носові, легеневі, з летальним результатом, у тому числі внутрічерепні та шлунково-кишкові кровотечі.
- Анафілактичні реакції, синдром Стефенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- Порушення з боку імунної системи, печінкові ускладнення, у тому числі гепатити та печінкова недостатність.
- З боку нервової системи: галюцинації, спутаність.
- З боку шкіри: екзема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
- М’язово-скелетні болі, артралгії, артрити.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно оцінити ризик кровотечі. Пацієнтам із порушеннями функції печінки або з високим ризиком кровотеч слід застосовувати препарат з обережністю.
При хірургічних втручаннях або травмах слід повідомити лікаря, оскільки можливо потрібно припинити застосування препарату заздалегідь.
Не рекомендується застосовувати препарат у дітей і підлітків до 18 років через відсутність даних про безпеку і ефективність.
Форма випуску
Пленочні таблетки по 75 мг, у коробках по 28 або 30 штук.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недосяжному для дітей.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
