Отрио таблетки 10 мг 30 шт
| Производитель | Акрихин АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Эзетимиб |
Ціна: 631 грн
Інструкція з застосування препарату
Виробник
Акрихін АО, Росія
Склад
1 таблетка містить:
- Активні речовини: эзетиміб – 10 мг
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повидон (тип К30), стеарилфумарат натрію
Фармакологічна дія
Гіполіпідемічний засіб. Інгібує всмоктування холестерину та деяких рослинних стеролів у кишечнику, що сприяє зниженню рівня холестерину в крові.
Після попадання у тонкий кишечник эзетиміб локалізується у щеточній каемці та перешкоджає всмоктуванню холестерину, зменшуючи його надходження до печінки та сприяючи зниженню запасів холестерину в печінці і підвищенню його екскреції з крові.
Езетиміб не підвищує екскрецію жовчних кислот і не пригнічує синтез холестерину в печінці, що відрізняє його від статинів.
За рахунок зменшення абсорбції холестерину в кишечнику та зниження синтезу статинів, комбінація цих препаратів забезпечує додаткове зниження рівня холестерину.
Клінічні дослідження показали, що підвищений рівень загального холестерину, холестерину ЛПНП і аполіпопротеїну В сприяє розвитку атеросклерозу, тоді як знижений рівень холестерину ЛПВП асоціюється з ризиком серцево-судинних захворювань.
Езетиміб не впливає на всмоктування тригліцеридів, жирних кислот та жиророзчинних вітамінів (А, D).
Показання до застосування
- Первинна гіперхолестеринемія: у монотерапії або у комбінації зі статинами для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНП, аполіпопротеїну В, тригліцеридів та підвищення рівня холестерину ЛПВП у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією.
- Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: у комбінації зі статинами для зниження рівня холестерину, а також можливе застосування ЛПНП-аферезу.
- Гомозиготна ситостеролемія (фістостеролемія): підвищений рівень рослинних стеролів у плазмі при нормальному або підвищеному рівні холестерину та нормальному рівні тригліцеридів.
Протипоказання
- Помірна (7-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) та тяжка (>9 балів) печінкова недостатність
- Одночасне застосування з фібратами (ефективність та безпека не встановлені)
- Індивідуальна підвищена чутливість до эзетимібу
Побічні дії
При монотерапії: головний біль, біль у животі, діарея.
При комбінованій терапії з статинами: головний біль, втома, біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота, підвищення активності АСТ і АЛТ, міалгія.
Лабораторні зміни: можливо підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, ACT), креатинфосфокінази (КФК).
Інші можливі реакції: ангіоневротичний набряк, шкірна висипка, гепатити, тромбоцитопенія, панкреатит, тошнота, міалгія, рідко — міопатія, рабдоміоліз.
Взаємодії
- Антациди знижують швидкість всмоктування эзетимібу, але не впливають на його біодоступність.
- Колестирамін зменшує AUC эзетимібу приблизно на 55%; додаткове застосування з цим засобом зменшує ефективність зниження холестерину.
- Фібрати (фенофібрат, гемфіброзіл) збільшують концентрацію эзетимібу у крові, але клінічно це не вважається значущим.
- Застосування з циклоспорином може призвести до значного підвищення концентрації эзетимібу, тому потребує моніторингу концентрацій препарату у крові.
Спосіб застосування та дозування
Перед початком лікування та під час терапії слід дотримуватися дієти з низьким вмістом жирів.
Рекомендувана доза: 10 мг один раз на добу, у монотерапії або у комбінації зі статинами.
При застосуванні разом із секвестрантами жирних кислот эзетиміб слід приймати не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 4 години після застосування секвестрантів.
Функціональні особливості
Після перорального застосування эзетиміб швидко всмоктується та кон'югує з глюкуронідом у кишечнику та печінці, утворюючи активний метабітат — эзетиміб-глюкуронід.
Максимальна концентрація эзетимібу досягається через 4–12 годин, а эзетиміб-глюкуроніду — через 1–2 години.
Біодоступність эзетимібу становить близько 35%, незалежно від прийому їжі.
Зв'язування з білками крові — понад 99.7% для эзетимібу та 88–92% для эзетиміб-глюкуроніду.
Метаболізується переважно шляхом кон'югації та виводиться з жовчю та сечею, з періодом напіввиведення приблизно 22 години.
Спеціальні вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів, що отримують циклоспорин; при цьому потрібно контролювати рівень циклоспорину у крові.
Езетиміб не рекомендується для застосування дітям та підліткам до 18 років.
Діюча речовина
Езетиміб
Умови відпуску з аптек
За рецептом
