Інструкція щодо застосування препарату Орлістат

Показання до застосування

Препарат Орлістат призначений для зниження маси тіла у дорослих пацієнтів віком від 18 років з надмірною масою тіла (індекс маси тіла, ІМТ ≥ 28 кг/м²), у комбінації з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів. Він застосовується для контролю ваги, а також для покращення профілю факторів ризику, таких як гіперхолестеринемія, порушення толерантності до глюкози, гіперинсулінемія, артеріальна гіпертензія та цукровий діабет типу 2.

Фармакологічна дія

Орлістат є специфічним інгібітором гастроінтестинальних ліпаз, що має тривалий ефект. Механізм його дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків з активним сериновим сайтом шлункових та кишкових ліпаз, що інактивує фермент і призводить до зниження розщеплення та всмоктування жирів у кишечнику. Внаслідок цього, неперетравлені тригліцериди не всмоктуються й кал стає жирним, що сприяє зниженню калорійності раціону та зменшенню маси тіла.

Дія препарату здійснюється без системного всмоктування у кровотік. Через 24–48 годин після прийому спостерігається збільшення вмісту жиру у калових масах. Виведення орлистату відбувається переважно через кишечник (97%), переважно у незміненому вигляді (83%). Метаболізм відбувається у стінці кишечника з утворенням неактивних метаболітів M1 та M3.

Протипоказання

• Гіперчутливість до орлистату або будь-яких компонентів препарату.
• Синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Холестаз.
• Супутня терапія циклоспорином.
• Вік до 18 років.

Побічні дії

Побічні реакції, пов’язані з застосуванням орлистату, здебільшого виникають з боку травної системи та обумовлені підвищеним вмістом жирів у калових масах. Вони зазвичай мають слабкий та тимчасовий характер. Найчастіше спостерігаються:

• метеоризм, включаючи газоутворення та підвищене виділення з прямої кишки;
• жирний або маслянистий стул, маслянисті виділення, стеаторея;
• дискомфорт у животі, здуття, підвищена частота дефекацій;
• больові відчуття у животі, підвищена дратівливість, зниження глюкози у крові у хворих на цукровий діабет типу 2;
• інші: головний біль, відчуття тривоги, грипоподібний стан, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея.

Дуже рідко можливі: дивертикуліт, желчнокам’яна хвороба, гепатит (у важких випадках), буллезні висипи, підвищення рівнів печінкових трансаміназ та ЩФ.

Взаємодії

При застосуванні орлистату з антикоагулянтами, зокрема варфарином, можливе зниження рівня протромбіну та підвищення міжнародного коефіцієнта нормалізації (INR). Це може потребувати корекції дози антикоагулянтів. Взаємодії з амитриптилином, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном та іншими препаратами не спостерігається.

Орлістат може знижувати всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K). Рекомендується приймати полівітамінні комплекси не раніше ніж через 2 години після застосування орлистату або перед сном.

При застосуванні з циклоспорином слід частіше контролювати його рівень у крові через можливе зниження концентрації. У пацієнтів, що приймають амиодарон, рекомендується ретельне моніторинг ЕКГ.

Як застосовувати, курс лікування та дози

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, безпосередньо перед основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше ніж через годину після їди. Рекомендується доза становить 1 капсулу (120 мг) на прийом. У разі пропуску їжі або якщо їжа не містить жиру, прийом орлистату можна пропустити. Не рекомендується застосовувати дозу більше 120 мг тричі на добу, оскільки це не підвищує терапевтичний ефект.

Тривалість лікування — не більше 2 років. Для пацієнтів похилого віку та з порушеннями функцій печінки або нирок корекція дози не потрібна. Безпечність та ефективність у дітей молодше 18 років не встановлені.

Спеціальні вказівки

• Лікування орлістатом забезпечує довгостроковий контроль ваги та сприяє покращенню профілю факторів ризику, таких як гіперхолестеринемія, порушення глюкозного обміну, артеріальна гіпертензія та ін.
• Зниження ваги може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет 2 типу, що дозволяє зменшити дозу гіпоглікемічних препаратів.
• Для досягнення максимальної ефективності важливо дотримуватись низькозмістовної жирів дієти (не більше 30% калорій у вигляді жирів), розподіляючи їх рівномірно протягом дня.
• Зменшення споживання жирів знижує ризик побічних реакцій з боку ЖКТ та сприяє контролю ваги.
• Якщо через 12 тижнів терапії не спостерігається зниження ваги не менше ніж на 5%, лікування орлістатом слід припинити.

Форма випуску

Капсули по 120 мг. Випускається у блістерах, упакованих у картонні коробки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Орлістат — активний інгредієнт препарату, що є полуфабрикатом гранул, який інгібує гастроінтестинальні ліпази.