Інструкція щодо застосування

Виробник

Виробник: Озон Фарм

Склад

1 капсула містить:

• Активна речовина: пеллет омепразолу – 235 мг (з розрахунку на 20 мг омепразолу)
• Вспомогальні речовини: сахарна крупка (сахароза, патока крахмальна) – 86,98 мг, карбоксиметилкрахмал натрію тип А – 5,10 мг, натрію лаурилсульфат – 6,07 мг, повидон-К30 – 9,66 мг, натрію фосфату додекагідрат – 0,67 мг, натрію гідроксид – 0,14 мг, гипромеллоза – 14,42 мг, метакрилової кислоти та етилкрилатів сополімер (1:1) – 42,53 мг, триэтилцитрат – 6,17 мг, діоксид титану (Е 171) – 3,31 мг, тальк – 0,19 мг.

Желатинові капсули: Кришечка: діоксид титану (Е 171) – 0,48-0,504 мг, вода – 3,48-3,654 мг, желатин – 20,04-23,912 мг; корпус: діоксид титану (Е 171) – 0,732-0,78 мг, вода – 5,481-5,655 мг, желатин – 31,563-35,868 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб, що знижує секрецію шлункової кислоти – інгібітор протонної помпи.

Код АТХ: A02BC01

Фармакодинаміка

Омепразол є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, що знижують секрецію соляної кислоти шляхом специфічного інгібування протонної помпи париетальних клітин шлунка. При однократному застосуванні швидко починає діяти та тимчасово пригнічує секрецію кислоти.

Механізм дії

Омепразол є слабким основним речовиною, що переходить у активну форму у кислій середовищі клітин шлунка, де активується та інгібує Н+/К+-АТФазу протонної помпи. Це приводить до дозозалежного зменшення останнього етапу синтезу соляної кислоти, пригнічуючи як базальну, так і стимульовану секрецію незалежно від стимулятора.

Вплив на секрецію кислоти

Після перорального застосування омепразолу 1 раз на добу швидко знижує добову та нічну секрецію кислоти, досягаючи максимуму через 4 дні лікування. У пацієнтів з виразковою хворобою 12-перстної кишки застосування 20 мг омепразолу забезпечує стабільне зниження кислотності шлункового соку не менше ніж на 80%. Це дозволяє підтримувати рівень pH ≥3 протягом у середньому 17 годин у добу. Ступінь пригнічення секреції кислоти пропорційна площі під кривою "концентрація-время" (AUC) омепразолу і не залежить від його концентрації у крові у конкретний момент. При цьому тахіфілаксія не спостерігається. Омепразол має бактерицидний ефект щодо Helicobacter pylori у in vitro умовах, що сприяє швидкому знищенню бактерії при комбінації з антибактеріальними препаратами, що підвищує ефективність лікування пептичних виразок і знижує ризик ускладнень.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасовування	Швидке всмоктування з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Біодоступність становить приблизно 40% при однократному застосуванні та 60% при щоденному прийомі.
Розподіл	Зв'язок з білками плазми – близько 95%. Об’єм розподілу – 0,3 л/кг.
Метаболізм	Повністю метаболізується у печінці за участю ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Основний метабіт – гідроксиомепразол.
Елімінація	Період напіввиведення – близько 40 хвилин. Більше 80% виводиться з сечею у вигляді метаболітів, решта – через кишечник.
Особливі групи пацієнтів	У літніх пацієнтів (75-79 років) спостерігається незначне зниження метаболізму. У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм уповільнюється, що збільшує біодоступність. У дітей у віці 1 року концентрація омепразолу у крові схожа з такою у дорослих.

Показання до застосування

• Язва шлунка і 12-перстної кишки (лікування та профілактика)
• Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінаційної терапії
• НПВП-асоційовані виразки та ерозії шлунка і 12-перстної кишки
• Рефлюкс-езофагіт
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
• Диспепсія, пов’язана з підвищеною кислотністю
• Синдром Золлінгера-Еллісона

Дітям старше 2 років – для лікування рефлюкс-езофагіту та симптоматичного лікування ГЕРХ при масі тіла ≥20 кг. Дітям старше 4 років – для ерадикації Helicobacter pylori при язвовій хворобі дванадцятипалої кишки в рамках комбінованої терапії.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до омепразолу або будь-яких компонентів препарату
• Непереносимість фруктозы, дефіцит сахарози-ізомальтози
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Одновремене застосування з кларитроміцином (при печінковій недостатності), атазанавіром, зверобоєм, эрлотинибом, позаконазолом
• Дитячий вік до 2 років (крім показань для рефлюкс-езофагіту)
• Дитячий вік до 4 років за іншими показаннями

Побічні дії

Частота побічних ефектів: дуже часто – ≥10%; часто – 1-10%; нечасто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; дуже рідко – менше 0,01%.

З боку крові та лімфатичної системи

• Рідко – гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей
• Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз

З боку імунної системи

• Дуже рідко – висип, підвищена температура, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічний васкуліт, анафілактичні реакції/шок

З боку нервової системи

• Часто – головний біль, сонливість, в'ялість
• Нечасто – безсоння, запаморочення
• Рідко – парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації
• Дуже рідко – тривожність, депресія

З боку органу зору

• Нечасто – порушення зору, зменшення полів зору, зниження гостроти зору

З боку слуху та рівноваги

• Нечасто – запаморочення, шум у вухах

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто – нудота, блювота, метеоризм, запор, діарея, біль у животі
• Редко – порушення смаку, зміна кольору язика, стоматит, кандидоз
• Дуже рідко – сухість слизової рота, панкреатит

З боку печінки

• Нечасто – зміни показників активності печінкових ферментів
• Дуже рідко – гепатит, жовтяха, печінкова недостатність

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Нечасто – кропив’янка, висип, свербіж, алопеція, мультиформна еритема
• Дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

З боку скелетно-м’язової системи

• Нечасто – переломи кісток (позвонків, зап’ястків, головки стегнової кістки)
• Редко – міалгія, артралгія
• Дуже рідко – м’язова слабкість

З боку нирок і сечовивідних шляхів

• Рідко – інтерстиціальний нефрит

Загальні розлади та реакції у місці введення

• Нечасто – периферичні набряки
• Рідко – гіпонатріємія
• Дуже рідко – гінекомастія

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Зниження кислотності шлункового соку може впливати на абсорбцію інших препаратів, що залежить від pH. Наприклад:

• Нелфінавір та атазанавір: з омепразолом їх концентрація у крові знижується, тому їх спільне застосування протипоказане.
• Дигоксин: при спільному застосуванні з омепразолом може підвищуватись його біодоступність на 10%; необхідний контроль рівнів у крові.
• Клопідогрель: прийом омепразолу зменшує активність метаболіту клопідогрелю, що може зменшувати його антиагрегантний ефект.
• Інші препарати: метаболізовані ферментом CYP2C19, наприклад варфарин, цилостазол, фенитоїн, можуть мати збільшене системне впливання при застосуванні з омепразолом.

Спосіб застосування, курс і дози

Дорослим та підліткам старше 12 років призначають по 20 мг омепразолу один раз на добу. Тривалість курсу залежить від показань і стану пацієнта, зазвичай – 2-4 тижні, з можливістю повторного курсу за призначенням лікаря.

Для ерадикації Helicobacter pylori застосовують у складі комбінованих схем, наприклад: омепразол 20 мг двічі на добу + амоксицилін 1 г двічі на добу + кларитроміцин 500 мг двічі на добу протягом 7-14 днів.

Дітям старше 2 років – по 10-20 мг (залежно від ваги та показань) один раз на добу, під контролем лікуючого лікаря.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати головний біль, нудоту, блювоту, діарею, запаморочення. Лікування симптоматичне, спеціальних антидотів не існує. Необхідно провести підтримуючу терапію та контроль стану пацієнта.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну B12, ризик остеопорозу та переломів кісток.
• Перед початком лікування необхідно виключити злоякісні процеси, оскільки симптоми можуть маскуватися.
• При тривалому застосуванні рекомендується контроль рівня магнію, кальцію та вітаміну B12 у крові.
• З обережністю застосовувати при печінковій недостатності.

Форма випуску

Капсули по 20 мг омепразолу у блістерах або пластикових контейнерах, упаковані у картонні коробки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

36 місяців з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.