Інструкція щодо застосування препарату Омепразол

Загальна інформація

Омепразол є високоефективним інгібітором протонної помпи, що застосовується для зменшення секреції соляної кислоти в шлунку. Це засіб належить до фармакотерапевтичної групи препаратів, що знижують кислотність шлункового соку (код АТХ: A02BC01). Завдяки своїм фармакодинамічним та фармакокінетичним властивостям, Омепразол ефективно застосовується для лікування різних гастроентерологічних захворювань.

Склад препарату

В одній капсулі міститься:

• Діюча речовина: омепразол – 20,00 мг
• Допоміжні речовини: сахарна крупка (сахароза, патока крахмальна) – 86,98 мг, карбоксиметилкрахмал натрію тип А – 5,10 мг, натрію лаурилсульфат – 6,07 мг, повидон-К30 – 9,66 мг, натрію фосфат додекагідрат – 0,67 мг, натрію гідроксид – 0,14 мг, гіпромеллоза – 14,42 мг, метакрилова кислота і етилкрилат-сополімер (1:1) – 42,53 мг, триетилцитрат – 6,17 мг, діоксид титану (Е 171) – 3,31 мг, тальк – 0,19 мг.
• Желатинові капсули:
  • Кришечка: діоксид титану (Е 171) – 0,48-0,504 мг, вода – 3,48-3,654 мг, желатин – 20,04-23,912 мг
  • Корпус: діоксид титану (Е 171) – 0,732-0,78 мг, вода – 5,481-5,655 мг, желатин – 31,563-35,868 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб, що знижує секрецію шлункового соку – інгібітор протонної помпи.

Код АТХ: A02BC01

Фармакодинаміка

Омепразол є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, що знижують секрецію соляної кислоти шляхом специфічного інгібування протонної помпи париєтальних клітин шлунка. При одноразовому застосуванні швидко діє та здійснює оборотне пригнічення секреції кислоти.

Механізм дії полягає у тому, що омепразол – слабке основне з’єднання, яке активується у кислому середовищі клітин шлунка та інгібує Н+/К+-АТФазу, блокуючи останній етап синтезу кислоти. Це призводить до зменшення базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від стимулятора.

Вплив на секрецію кислоти

Після перорального застосування 20 мг омепразолу один раз на добу спостерігається швидке та ефективне зниження добової та нічної секреції кислоти, максимум ефекту досягається через 4 дні лікування. У пацієнтів з виразковою хворобою 12-перстної кишки застосування цього дозування забезпечує стабільне зниження кислотності шлункового соку не менше ніж на 80%. Це дозволяє підтримувати рН ≥3 протягом середньо 17 годин доби.

Ступінь пригнічення секреції кислоти пропорційна площі під кривою «концентрація–час» та не залежить безпосередньо від рівня концентрації препарату у крові в даний момент. Омепразол має бактерицидний ефект щодо Helicobacter pylori в in vitro умовах, що сприяє швидкому знищенню бактерії при комбінованій терапії.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасывання	Швидке, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Біодоступність становить приблизно 40%, при тривалому застосуванні – до 60%. Вживання їжі не впливає на всмоктування.
Розподіл	Зв’язок з білками плазми – близько 95%, об’єм розподілу – 0,3 л/кг.
Метаболізм	Повністю метаболізується у печінці із участю ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Основний метаболіт – гидроксиомепразол.
Екскреція	Період напіввиведення – близько 40 хвилин. Більшість метаболітів виводиться через нирки, частина – через кишечник.

Показання до застосування

Для дорослих:

• Язва шлунка та 12-перстної кишки (лікування та профілактика)
• Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії
• НПВП-індуковані виразки та ерозії шлунка і 12-перстної кишки
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
• Рефлюкс-езофагіт
• Диспепсія, пов’язана з підвищеною кислотністю
• Синдром Золлінгера-Еллісона

Для дітей старше 2 років:

• Рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування зжоги та відрижки кислотою при ГЕРХ у дітей старше 2 років та з масою тіла ≥20 кг

Для дітей старше 4 років:

• Ерадикація Helicobacter pylori при язвенной хворобі дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження не виявили негативного впливу Омепразолу на перебіг вагітності та стан плода. Його застосування можливо з обережністю. Виведення препарату з грудним молоком відбувається, але при терапевтичних дозах вплив на дитину малоймовірний.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до омепразолу або будь-яких компонентів
• Непереносимість фруктозы, дефіцит сахаразы/ізомальтизи
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Одночасне застосування з кларитроміцином, атазанавіром, зверобоєм, эрлотинибом, позаконазолом
• Діти до 2 років (крім випадків, визначених інструкцією)

Побічні дії

Частота побічних ефектів за класифікацією WHO:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, нудота, запор, діарея, біль у животі
• Часто (≥1% і <10%): сонливість, запаморочення, підвищена втома
• Нечасто (≥0,1% і <1%): парестезії, галюцинації, зміни зору, зниження апетиту
• Рідко (≥0,01% і <0,1%): анемія, алергічні реакції, порушення функції печінки, висипи
• Дуже рідко (<0,01%): синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатит, панкреатит

Взаємодія з іншими препаратами

Омепразол може впливати на біодоступність деяких фармакологічних засобів:

• Нелфінавіру та атазанавір: зменшують їхню ефективність, тому застосування з омепразолом протипоказане або потребує корекції доз
• Дигоксин: підвищує концентрацію у крові, слід контролювати рівень
• Клопідогрел: зменшує ефективність, тому рекомендується застосовувати з різницею у часі
• Інші взаємодії: слід враховувати можливий вплив на фармакокінетику препаратів, що залежать від кислотності шлункового соку

Дозування та режим застосування

Рекомендується приймати по 20 мг один раз на добу перед їжею. Тривалість курсу визначає лікар залежно від захворювання та стану пацієнта. При лікуванні Helicobacter pylori застосовують у складі комплексної терапії, зазвичай протягом 7-14 днів.

Для профілактики або довготривалого лікування можливо коригування дозування та режиму застосування під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми, такі як нудота, блювання, головний біль. Лікування симптоматичне, проведення заходів з виведення препарату з організму – симптоматичне та підтримуюче.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід виключити злоякісні процеси, оскільки симптоми можуть маскуватися. У довготривалому застосуванні рекомендується контроль стану крові, рівня магнію та кальцію, а також враховувати ризик розвитку остеопорозу.

При появі побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо режиму застосування та дозування.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.