Виробник

Препарат виробляється компанією-виробником, яка спеціалізується на розробці та виробництві сучасних лікарських засобів у сфері психіатрії. Виробник забезпечує відповідність високим стандартам якості, безпеки та ефективності.

Склад

1 таблетка містить:

• Активна речовина: оланзапін бензоат – 6,95 мг, що відповідає оланзапіну 5,0 мг;
• Вспомогані речовини: кальція гідрофосфат – 141,05 мг; мікрокристалічна целюлоза – 40,00 мг; натрію карбоксиметилкрахмаль (тип А) – 10,00 мг; магнію стеарат – 2,00 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичний засіб (нейролептик). ATX-код: N.05.A.H.03 – оланзапін.

Фармакодинаміка

Оланзапін – антипсихотичний препарат із широким спектром дії на різноманітні рецепторні системи. Установлено його афінність до серотонінових (5-НТ2А/2С, 5НТ3, 5НТ6), дофамінових (D1, D2, D3, D4, D5), мускаринових (М1–5), адренергічних α1, а також гистамінових H1-рецепторів. Виявлено антагоністичну активність щодо цих рецепторів, що забезпечує анти-психотичний та анксиолітичний ефект.

Оланзапін селективно знижує активність мезолімбічних дофамінових нейронів, що зменшує позитивні симптоми шизофренії, одночасно незначно впливає на стриарні шляхи, мінімізуючи моторні побічні ефекти. Препарат також підсилює противотревожний та анксіолітичний ефект.

Фармакокінетика

Абсорбція: Оланзапін характеризується високою біодоступністю, яка не залежить від прийому з їжею. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5–8 годин після перорального застосування.

Розподіл: Зв’язується з білками крові на 93%, переважно з альбуміном та α1-глікопротеїном, та легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм: Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP1A2 та CYP2D6. Основним метаболітом є 10-N-глюкуронід, що не має фармакологічної активності.

Виведення: Т1/2 – в середньому 33 години. Виводиться переважно через нирки (близько 60%) у вигляді метаболітів. Концентрація у крові залежить від віку, статі, куріння та інших факторів.

Показання до застосування

• Шизофренія – для лікування обострень, підтримуючої та тривалої терапії, з ознаками продуктивних та негативних симптомів, у тому числі з аффективними розладами.
• Біполярне афективне розлад – у складі монотерапії або у комбінації з літієм або вальпроєвою кислотою для лікування гострих маниакальних та змішаних епізодів, а також для профілактики рецидивів.
• Депресивні стани, пов’язані з біполярним розладом – у комбінації з флуоксетином для лікування резистентної депресії.

Використання під час вагітності та лактації

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Встановлено, що оланзапін може спричиняти затримку розвитку плода, зменшення фертильності та впливати на новонароджених при застосуванні у III триместрі. У період лактації не рекомендується годувати груддю через ризик передавання препарату дитині.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до оланзапіну або інших компонентів препарату.
• Закрито- або відкрито-кутова глаукома.
• Дитячий вік до 18 років – через невстановлену безпеку та ефективність.

З обережністю слід застосовувати при:

• Порушеннях функцій печінки або нирок;
• Гіперплазії простати, судомах, нейтропенії, лейкопенії;
• Серцево-судинних захворюваннях, включаючи порушення ритму та інші стани, що сприяють розвитку артеріальної гіпотензії.

Побічні дії

Загальні відомості: побічні ефекти можуть виникати з різною частотою – від дуже частих до рідкісних. Нижче наведені основні з них, класифіковані за частотою.

Взаємодії

Оланзапін може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, серцево-судинну систему, метаболізм або рівень електролітів. Спільне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT, або з іншими нейролептиками, потребує контролю та консультації з лікарем. Важливо враховувати можливе підвищення ризику гіпотензії, гіперпролактинемії або порушень ЕКГ.

Як приймати, курс та доза

Загальні рекомендації: препарат призначається внутрішньо, рекомендується приймати цілком, запиваючи водою. Дозу підбирає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації та відповідної терапії.

Стартова доза: зазвичай – 10 мг на добу, поступово збільшуючи до терапевтичної, яка зазвичай становить від 10 до 20 мг на добу. У разі необхідності, лікар може коригувати дозу, враховуючи побічні ефекти та клінічний ефект.

Тривалість курсу: визначається станом пацієнта і може тривати тривалий час для профілактики рецидивів.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сильна седація, сонливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, порушення ритму серця, судоми. Необхідно терміново звернутися до медичного закладу. Лікування – симптоматичне, з моніторингом життєвих функцій. Спеціальної антидоту немає.

Особливі вказівки

• Регулярний контроль маси тіла, рівня глюкози і холестерину.
• Контроль ЕКГ у пацієнтів із ризиком серцево-судинних порушень.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із судомами або схильністю до них.
• Можливий розвиток гіпотензії, особливо у перші дні лікування.
• Не рекомендується припиняти препарат раптово – необхідна поступова відміна під контролем лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Оланзапін – антипсихотична речовина, що впливає на рецепторні системи ЦНС та забезпечує терапевтичний ефект при психотичних розладах.