Інструкція з застосування препарату Оланзапін

Загальна характеристика

Оланзапін — це антипсихотичний препарат (нейролептик), який належить до фармакотерапевтичної групи блокаторів серотонінових та дофамінових рецепторів. Використовується для лікування шизофренії, біполярного афективного розладу I типу, а також у складних випадках терапевтично резистентної депресії в комбінації з антідепресантами.

Склад препарату

Кожна таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить:

• Дозування активної речовини: 10 мг оланзапіну
• Вспомогані речовини: лактозу моногідрат — 148,4 мг, кальцію стеарат — 1,6 мг

Оболонка таблетки містить: опадрай II, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь (ПЕГ 3350), алюмієві лаки на основі жовтого хінолінового та сонячного закату, залізооксид (жовтий), індигокармин.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Оланзапін — антипсихотичний засіб, що має високий афінитет до 5-HT_2A/2C-, 5-HT₃- та 5-HT₆-серотонінових рецепторів, а також до D₁- D₄- і D₅-дофамінових рецепторів. Блокує м-холінорецептори, а також має аффінітет до α₁-адренорецепторів і H₁ гістамінових рецепторів. Це забезпечує комплексний терапевтичний ефект, зменшуючи симптоми психозу та настроєві порушення.

Фармакокінетика: Після перорального застосування оланзапін швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається через 5–8 годин, незалежно від прийому їжі. Концентрація пропорційна дозі в межах від 1 до 20 мг. Метаболізується в печінці за участю цитохромів CYP1A2 та CYP2D6 у процесах окиснення та кон’югації. Основний метаболіт — 10-N-глюкуронід, який не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться переважно з сечею та калом.

Показання до застосування

• Шизофренія
• Біполярне афективне розлад I типу (у монотерапії або у комбінації з литієм чи вальпроєвою кислотою) — для лікування гострих маниакальних або змішаних епізодів, а також профілактики рецидивів.
• Ускладнені випадки депресії при біполярному розладі у складі комплексної терапії з флуоксетином.
• Терапевтично резистентна депресія — у комбінації з флуоксетином при неефективності двох антидепресантів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Прийом оланзапіну під час вагітності можливий лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Пацієнткам рекомендується повідомляти лікаря про вагітність або планування вагітності. Під час застосування препарату можливе виділення оланзапіну з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
• Діти та підлітки до 18 років — ефективність і безпека не доведені

З обережністю застосовують пацієнтам з печінковою недостатністю, закрито-кугольною глаукомою, гіпертрофією простати, паралітичною кишечною непрохідністю, порушеннями кровотворення, епілепсією, а також при одночасному застосуванні інших лікарських засобів центральної дії та алкоголю.

Побічні дії

Частота виникнення:

Часто (≥1% та <10%)	Нечасто (≥0.1% та <1%)	Дуже часто (≥10%)
Збільшення маси тіла Зміни концентрації холестерину, глюкози, тригліцеридів у крові Сонливість, головокруження, акатизія, паркінсонізм, дистонія Запор, сухість у роті, підвищена пітливість Зміни лабораторних показників: підвищення АЛТ, ACT, пролактин	Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія Гіпотермія, панкреатит, гепатит Судоми, знижений артеріальний тиск, синдром "відміни" Аллергічні реакції, реакція світлочутливості Алопеція, рабдомиоліз	Небезпечні порушення серцево-судинної системи: брадикардія, пролонгація QTc, раптова смерть Ортостатична гіпотензія, тромбоемболії Порушення з боку сечовидільної системи, порушення статевих функцій

Застосування препарату може спричинити збільшення маси тіла, порушення метаболізму та інші побічні ефекти, тому необхідно регулярно контролювати стан пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Оланзапін може посилювати або знижувати дію інших препаратів, а також підвищувати ризик побічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування з депресантами ЦНС, алкоголем, а також із засобами, що впливають на серцево-судинну систему. Перед початком комбінованої терапії слід проконсультуватися з лікарем.

Дозування і курс лікування

Режим дозування підбирається індивідуально лікарем залежно від тяжкості захворювання та відповіді пацієнта. Початкова доза зазвичай становить 10 мг на добу. У разі потреби її можна поступово збільшувати або знижувати. Максимальна добова доза — 20 мг. Тривалість курсу визначає лікар, залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сонливість, гіпотензія, тахікардія, порушення свідомості, судоми. Лікування симптоматичне, включає підтримуючу терапію та моніторинг життєвих функцій. Спеціальної антидоту не існує.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження стану здоров’я, включаючи рівень лейкоцитів, функцію печінки та серцево-судинної системи. Регулярний контроль лабораторних показників та клінічний моніторинг є обов’язковими. У процесі терапії слід дотримуватися рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових контейнерах або блістерах, по 30 або 60 штук у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Срок придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.