Нитроглицерин таблетки подъязычные 0,5 мг 40 шт
| Производитель | Медисорб |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Нитроглицерин |
Ціна: 0 грн
Інструкція з застосування препарату "Нітрогліцерин"
Виробник
Медисорб
Склад
- 1 таблетка містить: діяча речовина: нитрогліцерин – 500 мкг
Фармакологічна дія
Нітрогліцерин є органічним азотсодержащим сполукою з переважним венодилатирующим ефектом. Його дія обумовлена здатністю вивільняти з молекули оксид азоту, який є природним ендотеліальним релаксантним фактором.
Оксид азоту підвищує внутріклітинну концентрацію циклічного гуанозинмонофосфату, що запобігає проникненню іонів кальцію у гладком’язові клітини та спричиняє їх розслаблення. Це сприяє розширенню судин, зменшуючи венозний повернення до серця (преднагрузку) та опір великого кола кровообігу (постнагрузку). Таке розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перераспределенню у зонах зі зниженим кровопостачанням, збільшуючи доставку кисню до міокарда.
Зменшення венозного повернення веде до зниження наповнення серця, покращення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску у малому колі кровообігу і сприяє регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин також чинить центральний тормозний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи компонент болю при стенокардії. Крім того, він розслабляє гладкі м’язи бронхів, сечовивідної системи, жовчного міхура, жовчних протоків, стравоходу, тонкого і товстого кишечника та їх сфінктерів.
При сублингвальному застосуванні дія нитрогліцерину швидка, ефект настає протягом 1–1,5 хвилин і триває приблизно 30 хвилин.
Фармакокінетика
Нітрогліцерин швидко і повністю всмоктується з порожнини рота у системний кровотік. Біодоступність становить 100% при сублингвальному застосуванні, оскільки обхід печінки за рахунок першого проходження відсутній. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 хвилини. Св’язується з білками плазми крові приблизно на 60%. Метаболізується швидко за участю нитратредуктази з утворенням ди- і мононитратів, а також гліцерину. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, при цьому більш ніж 99% дози зберігається у вигляді метаболітів, менше 1% – у незміненому вигляді. Тривалість напіврозпаду в крові – 2,5–4,4 хвилини.
Циркулюючий нитрогліцерин тісно зв’язаний з еритроцитами і накопичується у стінках судин. Основний шлях виведення – через нирки у вигляді метаболітів.
Показання до застосування
- Стенокардія (купування і профілактика нападів, у тому числі перед фізичним навантаженням)
Протипоказання
- Колапс
- Шок
- Вік до 18 років
- Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази п’ятого типу (силденафіл, варденафіл, тадалафіл та ін.)
- Важка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.)
- Кардіогенні шоки без підтримки кінцевого діастолічного тиску
- Стенокардія, зумовлена гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією
- Констриктивний перикардит, тампонада перикарда
- Гострий інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність із низьким наповненням
- Тяжкий стеноз аортального і/або мітрального клапанів, первинна легенева гіпертензія
- Захворювання, пов’язані з підвищеним внутрішньочерепним тиском
- Підвищена чутливість до нитратів
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи
- Головокруження, головний біль
- Тахікардія, почервоніння обличчя
- Зниження артеріального тиску
- Редко – ортостатичний колапс, ціаноз, посилення симптомів стенокардії, колапс з брадіаритмією та втратою свідомості
З боку травної системи
- Сухість слизової оболонки рота
- Редко – нудота, блювота, абдомінальні болі
З боку центральної нервової системи
- Слабкість, рідко – тривожність, психотичні реакції, заторможеність, дезорієнтація
Алергічні реакції
- Редко – шкірна висипка, свербіж, ексфоліативний дерматит
Інші
- Редко – нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія
Взаємодія з іншими препаратами
Вживання інших вазодилататорів і гіпотензивних засобів (бета-блокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту), нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази (МАО), інгібітори фосфодіестерази п’ятого типу (у тому числі силденафіл та ін.), прокаїнамід і етанол можуть посилити гіпотензивний ефект нитрогліцерину.
Нітрогліцерин підсилює ефект дигідроерготаміну і знижує ефективність гепарину. Також він підвищує концентрацію дигідроерготаміну у крові, посилюючи його дію. Прийом ацетилсаліцилової кислоти підвищує рівень нитрогліцерину у крові та його ефективність.
Нітрогліцерин спрей може збільшувати виведення катехоламінів і ванілінміндальної кислоти з сечею.
Спосіб застосування, курс і доза
Застосовують сублінгвально. Нітрогліцерин рекомендується приймати за призначенням лікаря. Таблетку тримають під язиком до повного розсмоктування, не ковтаючи, одразу після появи болю – 0,5–1 мг на один прийом. Якщо ефект швидко настає і біль зменшується, залишки таблетки, що не розсмокталися, слід виплюнути.
Зазвичай антиангінальний ефект настає вже через 0,5–2 хвилини; 75% хворих відзначають полегшення протягом перших 3 хвилин, ще 15% – протягом 4–5 хвилин. При відсутності ефекту потрібно повторити прийом ще однієї таблетки протягом перших 5 хвилин. Якщо після 2–3 таблеток ефекту немає, слід негайно звернутися до лікаря. Тривалість дії – приблизно 45 хвилин.
При частих нападах рекомендується застосовувати пролонговані форми нитрогліцерину. Толерантність до сублингвальних форм розвивається рідко, але при її виникненні дозу препарату поступово збільшують до 2–3 таблеток.
Передозування
Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, головокруження, почервоніння обличчя, блювота, діарея, слабкість, підвищена сонливість, почуття жару. При високих дозах (більше 20 мг/кг) можливе розвиток метгемоглобінемії, ціанозу, задухи та тахіпное.
Лікування: у легких випадках – положення "лежа" з піднятими ногами. У важких – симптоматична терапія інтенсивного лікування шоку (відновлення об’єму циркулюючої крові, застосування норепінефрину або добаміну). Епінефрин застосовувати заборонено. При метгемоглобінемії вводять вітамін С – 1 г внутрішньовенно або всередину, проводять оксигенотерапію, гемодіаліз або обмінне переливання крові.
Особливі зауваження
- З обережністю застосовувати при ортостатичній гіпотензії, геморагічних інсультах, тяжкій нирковій і/або печінковій недостатності, тиреотоксикозі, зловживанні алкоголем, епілепсії, черепно-мозкових травмах, закритокутовій глаукомі, мігрені та тяжкій анемії.
- Потрібно уважно контролювати стан пацієнта при терапії, оскільки чутливість до нитратів може різнитися.
- Препарат містить алкоголь, що важливо враховувати при захворюваннях печінки, зловживанні алкоголем, епілепсії, черепно-мозкових травмах та вагітності.
- Заборонено вживання алкоголю під час лікування.
- Під час терапії рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Форма випуску
Таблетки
Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 15°C.
Діюча речовина
Нітрогліцерин
Отзывы (1):
☆☆☆☆☆
Такой препарат должен быть у всех как первая помощь при боле в сердце