Нітрогліцерин: інструкція, застосування та опис

Виробник

Виробник: ТОВ "Фармацевтична компанія".

Склад

• Діюча речовина: нітрогліцерин 0,5 мг

Фармакологічна дія

Нітрогліцерин є венодилатуючим засобом із групи органічних нітратів. Його молекула здатна вивільняти оксид азоту, який виступає природним ендотеліальним релаксантним фактором і медиатором прямої активації гуанілатциклази. Це сприяє підвищенню рівня цГМФ у гладком'язових волокнах судин, що призводить до їх розслаблення.

Препарат має антиангінальну і спазмолітичну дію, розслаблює гладку мускулатуру судинних стінок, бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів та сечовивідних шляхів. При внутрішньовенному введенні швидко зменшує преднагрузку на серце за рахунок розширення периферичних вен, знижує кровотік до правого передсердя, знижує тиск у малому колі кровообігу і сприяє регресії симптомів при набряку легень.

Знижує постнавантаження і потребу міокарда у кисні за рахунок зменшення обсягу серця і напруження його стінок. Перерозподіляє коронарний кровотік у зонах зі зниженим кровопостачанням. Окрім того, має центральний седативний ефект, зменшуючи симпатичний тонус судин і знижуючи рівень болю.

Фармакокінетика

При попаданні у системний кровотік 60% препарату зв'язується з білками плазми. Має високий липофільний потенціал і великий об'єм розподілу – 3,3-1,2 л/кг. Швидко метаболізується у печінці під впливом глутатионредуктази, утворюючи ди- та мононітратили, кінцевий метаболіт – гліцерин. Виводиться через нирки у вигляді метаболітів. Загальний кліренс становить 30-78 л/хв, період напіввиведення – 1-3 хвилини. Метаболізм нитрогліцерину також відбувається у еритроцитах за участю ферментів та гемоглобіну.

Показання до застосування

• Нестабільна стенокардія
• Набряк легень
• Острий інфаркт міокарда (у тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю)
• Купірування нападів стенокардії

Протипоказання

• Тяжка анемія
• Гіпертиреоз
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки застосування)
• Підвищена чутливість до нітратів
• Черепно-мозкова гіпертензія
• Тампонада серця
• Ізольований мітральний стеноз
• Констриктивний перикардит
• Неконтрольована гіповолемія
• Серцева недостатність при нормальному або низькому тиску у легеневій артерії
• Колапс
• Геморагічний інсульт, субарахноїдальне крововилив
• Недавня черепно-мозкова травма
• Токсичний набряк легень
• Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз
• Закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском
• Порушення мозкового кровообігу
• Шок
• Артеріальна гіпотензія
• Вживання силденафілу (Віагра)
• Період вагітності і грудного вигодовування

З обережністю застосовують при тяжкій нирковій і печінковій недостатності.

Побічні дії

• Алергічні реакції: рідко – шкірна висипка, свербіж
• Місцеві реакції: почервоніння шкіри, свербіж, жар, алергічний контактний дерматит
• Серцево-судинна система: головокружіння, "нітрогенна" головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, жар, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, рідко – ортостатичний колапс, цианоз
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, болі в животі
• З боку нервової системи: рідко – тривожність, психотичні реакції, затримка реакцій, дезорієнтація
• Інше: нечіткість зору, слабкість, гіпотермія, метгемоглобінемія

Взаємодія з іншими препаратами

• Разом із дигідроерготаміном може підвищувати його концентрацію і спричиняти підвищення тиску
• Спільне застосування з гепарином знижує його ефективність; після відміни можливе підвищення ризику кровотеч
• Одночасне застосування з вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-блокаторами, кальцієвими блокаторами, антидепресантами та іншими препаратами може посилювати гіпотензивний ефект

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Форма випуску: капсули для сублингвального застосування.

Загальні рекомендації: препарат слід застосовувати за призначенням лікаря. Таблетку тримають під язиком до повного розсмоктування, не проковтувати. При нападі болю починають з 0,5–1 мг. За необхідності через 5 хвилин можна повторити прийом ще однієї таблетки. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 таблеток. Тривалість дії – близько 45 хвилин.

Особливості застосування: при частих нападках можуть призначатися пролонговані форми. Толерантність може розвиватися, тому дозу потрібно коригувати під контролем лікаря.

Передозування

Симптоми: сильне зниження артеріального тиску, головний біль, запаморочення, тахікардія, ціаноз, нудота, блювання, колапс. Можливий розвиток метгемоглобінемії.

Лікування: припинити застосування, підняти ноги, забезпечити доступ свіжого повітря. За необхідності проводити симптоматичне лікування, контролювати рівень артеріального тиску.

Особливі вказівки

При застосуванні нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і появи головокружіння, особливо при швидкому вставанні з положення сидячи або лежачи, вживанні алкоголю, фізичних навантаженнях або в жарку погоду. Не рекомендується керувати транспортом або працювати з механізмами під час прийому препарату, оскільки можлива затримка реакцій.

Головний біль, що виникає, можна зменшити зменшенням дози або прийомом валідолу.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 5°C до 25°C.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Нітрогліцерин