Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Німесулід є селективним інгібітором ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що відповідає за синтез простагландинів — медіаторів запалення, болю та лихоманки. Препарат має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Фармакокінетика: після перорального застосування добре всмоктується з ШКТ, досягає максимальної концентрації (Cmax) у крові через 2–3 години. Связується з білками плазми майже на 97,5%. T1/2 становить 3,2–6 годин. Легко проникає через гематогематичні бар'єри, включаючи плацентарний бар'єр і гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці під впливом ізоферментів цитохрому Р450 (CYP) 2С9 із утворенням активних метаболітів, з яких найбільш активний — парагідроксипроизводне нимесуліду. Виводиться переважно через нирки (приблизно 50%), решта — з жовчю у вигляді глюкуронідів. Не має кумулятивної дії при повторних застосуваннях.

Показання до застосування

• Лікування гострих больових синдромів різної етіології: болі в спині, поясниці, травми, розтягнення зв'язок, вивихи суглобів, тендиніти, бурсити, зубний біль
• Симптоматичне лікування остеоартриту з болем
• Альгодисменорея — больовий синдром при менструації

Препарат використовується для швидкого зняття симптомів запалення та болю, поки не потрібне тривале лікування.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Як і інші НПЗП, нимесулід може негативно впливати на перебіг вагітності та розвиток ембріона. Можливі ускладнення включають:

• Прежевременное закриття артеріального протоку
• Гіпертензія в системі легочної артерії
• Порушення функції нирок, що може призвести до ниркової недостатності
• Збільшення ризику кровотеч
• Зниження контрактилітету матки

З цих причин препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Протипоказання

• Виражені порушення функції нирок
• Ерозивно-язвені ураження шлунка та дванадцятипалої кишки
• Підвищена чутливість до нимесуліду або інших компонентів препарату

Побічні дії

З боку системи кровотворення

Рідко — анемія, еозинофілія, геморагічний синдром; дуже рідко — тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

Алергічні реакції

Нечасто — свербіж, висипання, підвищена пітливість; рідко — анафілаксія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Сьєрена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нервової системи

Рідко — головокруження; дуже рідко — головний біль, сонливість, енцефалопатія.

З боку органів зору

Рідко — порушення зору.

З боку серцево-судинної системи

Рідко — підвищення артеріального тиску, тахікардія, приливи.

З боку дихальної системи

Рідко — одышка; дуже рідко — обструкція бронхів, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто — нудота, блювота, діарея; рідко — запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко — виразки, кровотечі, перфорація шлунка або кишечнику.

З боку нирок

Рідко — дизурія, гематурія; дуже рідко — ниркова недостатність.

Інші

Рідко — недомагання, астенія; дуже рідко — гіперкаліємія.

Взаємодія з іншими препаратами

• Глюкокортикостероїди: підвищують ризик гастроінтестинальних кровотеч.
• Антитромбоцитарні засоби та інгібітори серотонінової реаптозу (SSRIs): збільшують ризик кровотеч.
• Антикоагулянти (варфарин): можуть посилювати кровотечі, тому вимагають контролю показників згортання крові.
• Діуретики: німесулід може послаблювати їх дію, зменшуючи виведення натрію та калію.
• Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II: можуть знижувати їх ефективність, а також погіршувати функцію нирок при спільному застосуванні.
• Літій: підвищують концентрацію у плазмі, збільшуючи токсичність; слід контролювати рівень літію.

Спосіб застосування, дози та тривалість лікування

Препарат приймається внутрішньо по 1 пакетику (100 мг нимесуліду) двічі на добу. Перед застосуванням вміст пакетику розчиняють у 100 мл води. Розчин слід вживати одразу після приготування, він не підлягає зберіганню.

Застосовують препарат у пацієнтів старше 12 років. Для підлітків (від 12 до 18 років) корекція дози не потрібна, враховуючи фармакокінетичні характеристики. У пацієнтів з порушеною функцією нирок (КК 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна, але потрібно контролювати стан. Максимальна тривалість лікування — 15 днів. Для зменшення ризику побічних ефектів слід застосовувати мінімальну ефективну дозу коротким курсом.

Передозування

При передозуванні можуть виникнути: апатія, сонливість, нудота, блювота, болі в епігастрії. Можливі кровотечі, підвищення АТ, гостра ниркова недостатність, дихальна депресія. Лікування — симптоматичне, активоване вугілля, промивання шлунка, контроль стану. Специфічного антидота немає. Форсований діурез або гемодіаліз неефективні через високу зв’язок із білками крові.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують у пацієнтів з історією гастриту або виразкової хвороби через ризик кровотечі.
• При появі симптомів порушення функції печінки або шлунково-кишкових ускладнень — припинити застосування та звернутися до лікаря.
• Пацієнтам з порушеннями нирок потрібно коригувати дозу та контролювати функцію органів.
• Не рекомендується застосовувати препарат тривалий час без рекомендації лікаря.
• При появі будь-яких алергічних реакцій — припинити використання.

Форма випуску

Пакетики по 100 мг у герметичній упаковці, для розчинення у воді. Препарат також доступний у вигляді таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу світла та вологи.

Срок придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.