Нефопам – ін’єкційний препарат для зняття болю центральної дії

Нефопам — це сучасний ненаркотичний анальгетик центральної дії, який застосовується для симптоматичного лікування гострого болю різної етіології, зокрема післяопераційного болю. Препарат має унікальні фармакологічні властивості, які дозволяють ефективно боротися з больовими синдромами без розвитку звикання та значних побічних ефектів.

Склад та форма випуску

Форма випуску	Розчин для інфузій та внутрішньом'язових ін’єкцій, 10 мг/мл
Діюча речовина	Нефопам — 10,00 мг в 1 мл розчину
Вспомогальні речовини	натрія гідрофосфат додекагідрат — 1,72 мг; натрія дигідрофосфат дигідрат — 16,11 мг; вода для ін’єкцій — до 1 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нефопам — це ненаркотичний анальгетик центральної дії, структурно відрізняється від інших відомих анальгетиків. У дослідженнях in vitro він інгібує зворотний захват дофаміну, норадреналіну та серотоніну у синапсах щурів. В in vivo моделях показав антиноцицептивну активність, можливо, через зниження вивільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні.

Препарат не має протизапальної або жарознижувальної дії, не пригнічує дихання та не впливає на перистальтику кишечника. Має слабкий м-холіноблокуючий ефект. У клінічних дослідженнях проявляє позитивний ефект при післяопераційній трясінні.

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення дози 20 мг максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 30-60 хвилин і становить близько 25 нг/мл. Период напіввиведення — приблизно 4-5 годин. Виводиться переважно нирками — понад 87 % введеної дози у вигляді метаболітів. Біотрансформація включає утворення десметилнефопаму, нефопам N-оксиду та глюкуроніду нефопаму.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування гострого болю різної етіології, зокрема післяопераційного болю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до нефопаму або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 15 років (відсутність клінічних даних).
• Наявність судом або епілепсії в анамнезі.
• Ризик затримки сечі через захворювання сечовивідних шляхів або передміхурової залози.
• Ризик розвитку гострої глаукоми.
• Період вагітності та грудного вигодовування.

Увага: при печінковій та нирковій недостатності, а також у пацієнтів похилого віку застосування можливе з обережністю за рекомендацією лікаря.

Побічні дії

За частотою виникнення, відповідно до класифікації ВОЗ, побічні реакції поділяються на:

• Дуже часто (> 1/10): сонливість, підвищена потливість.
• Часто (> 1/100, < 1/10): головокруження, тахікардія, сухість у роті, запаморочення.
• Нечасто (> 1/1000, < 1/100): судоми, алергічні реакції (крапивниця, ангіоневротичний набряк, анафілаксія), розлади психіки (роздратованість, збудження, галюцинації).
• Рідко (> 1/10000, < 1/1000): порушення функції нирок, затримка сечі.
• Особливо варто врахувати: можливі атропіноподібні реакції — сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія.

При появі будь-яких небажаних реакцій рекомендується звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується одночасне застосування з наркотичними анальгетиками, нейролептиками, седативними засобами, бензодіазепінами та іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, оскільки це може збільшити ризик пригнічення дихання та зниження уваги. Також слід уникати одночасного застосування з алкоголем та етанолвмісними препаратами, оскільки вони посилюють седативний ефект нефопаму.

Спосіб застосування та дозування

Загальні рекомендації

Дозу визначає лікар залежно від інтенсивності болю та реакції пацієнта. Максимальна добова доза — 120 мг, що відповідає 12 мл розчину.

Внутрішньом’язове введення

• Рекомендується вводити глибоко у м’яз.
• Одноразова доза — 20 мг (2 мл розчину).
• За потреби повторювати кожні 6 годин.
• Максимальна добова доза — 120 мг (12 мл).

Внутрівенного введення

• Вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом не менше 15 хвилин.
• Рекомендується вводити 20 мг (2 мл розчину), повторювати кожні 4 години за потреби.
• Максимальна добова доза — 120 мг.
• Рекомендується перед введенням розчин розбавляти із ізотонічним розчином натрію хлориду або розчином декстрози.
• Використовувати одразу після відкриття ампули або розведення.

Тривалість курсу лікування: не більше 8-10 днів.

Передозування

Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та моніторинг життєво важливих функцій у медичному закладі.

Особливі вказівки

• Застосування препарату може спричинити розвиток лікарської залежності, тому слід суворо дотримуватися рекомендованого режиму.
• Препарат не призначений для тривалого лікування та хронічного болю.
• Не рекомендується керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги, через можливу сонливість.
• Застосовувати із обережністю у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю, а також у літніх пацієнтів.
• Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки для ампул і 2 роки для шприц-тюбиків. Не використовувати після закінчення строку придатності.