Небиволол таблетки 5 мг 28 шт
| Производитель | Озон Фарм |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Небиволол |
Ціна: 556 грн
Небиволол — інструкція із застосування, характеристика та особливості
Загальна інформація
Небиволол — це сучасний кардіоселективний бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності. Препарат має високу селективність до бета1-адренорецепторів і сприяє зниженню навантаження на серце, поліпшенню його функціонального стану та зниженню артеріального тиску.
Склад
Активна речовина: небиволол.
Вспомогальні речовини:
- бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг
- кукурудзяний крахмал прежелатинізований — 36.4 мг
- мікрокристалічна целюлоза — 108.55 мг
- кросповідион — 1.9 мг
- колоїдний діоксид кремнію — 0.9 мг
- магнієвий стеарат — 1.8 мг
Фармакологічна дія
Небиволол — це кардіоселективний бета1-адреноблокатор III покоління, що володіє вазодилатуючими властивостями. Активна речовина складається з двох енантіомірів: D-небивололу та L-небивололу. D-небиволол є високоселективним конкурентним блокатором бета1-адренорецепторів, тоді як L-небиволол сприяє розширенню судин завдяки модуляції висвобождження вазодилатуючого фактора NO з ендотелію.
Завдяки цим механізмам, небиволол знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АД) у стані спокою та при фізичному навантаженні, зменшує кінцеве діастолічне тиск лівого шлуночка, знижує опір судинної системи (ОПСС) і покращує діастолічну функцію серця. Також препарат має антиангінальний ефект і використовується у пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІБС).
Гіпотензивний ефект обумовлений зниженням активності ренін-ангиотензинової системи, хоча цей процес не корелює безпосередньо з рівнем реніну в плазмі крові. Антиаритмічний ефект досягається шляхом пригнічення патологічного автоматизму серця та уповільнення AV-провідності. Тривалий гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 тижні регулярного застосування, а стабільний — через 1-2 місяці.
Фармакокінетика
Після перорального прийому небиволол швидко всмоктується з кишечнику. Біодоступність становить приблизно 12% у людей із швидким метаболізмом через ефект «першого проходження» через печінку, і майже повністю у тих, у кого метаболізм повільний. Препарат зв'язується з альбуміном у плазмі крові: D-небиволол — 98.1%, L-небиволол — 97.9%.
Метаболізується шляхом ациклічного та ароматичного гідроксилювання, а також часткового N-деалкилювання. Метаболіти кон’югуються з глюкуроновою кислотою та виводяться з організму через нирки (38%) та кишечник (48%).
Період напіввиведення (T1/2): у людей із швидким метаболізмом — близько 10 годин для енантіомерів, і 24 години для метаболітів; у тих із повільним — відповідно 30-50 годин.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Стабільна хронічна серцева недостатність легкої та середньої ступені у пацієнтів старше 70 років (у складі комплексної терапії)
Застосування та дозування
Спосіб застосування: внутрішньо, перорально. Режим дозування підбирається індивідуально залежно від клінічної ситуації та віку пацієнта.
Загальна добова доза: 2.5–5 мг. Максимальна добова доза — 10 мг.
Курс лікування: залежить від стану пацієнта, динаміки лікування та рекомендацій лікаря. Зазвичай починають із мінімальної дози, поступово її збільшують під контролем стану.
Особливі групи:
- При порушеннях функції печінки — застосовувати з обережністю, препарат протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.
- При порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) — протипоказаний, можливе застосування з обережністю при легких порушеннях.
- Дітям та підліткам до 18 років — не застосовувати.
- Пожилі пацієнти — з обережністю, контроль функцій нирок кожні 4-5 місяців.
Особливі вказівки
- Різке припинення прийому бета-блокаторів заборонено — необхідно поступово знижувати дозу, щоб уникнути синдрома «відміни».
- Під час лікування слід контролювати ЧСС та АД, особливо на початкових етапах та у пожилих пацієнтів.
- При стабільній стенокардії дозу підбирають так, щоб ЧСС у стані спокою була 55–60 уд/хв, а при навантаженні — не більше 110 уд/хв.
- У разі брадикардії (ЧСС < 50–55 уд/хв) — знизити дозу або припинити застосування.
- Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Прінцметала, ХОБЛ, псоріазом та іншими хронічними захворюваннями.
Побічні дії
З боку імунної системи: рідко — ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.
З боку нервової системи: дуже часто — головокружіння; часто — головний біль, слабкість, парестезії; рідко — втрата свідомості.
З боку зору: нечасто — порушення зору; рідко — сухість очей.
Серцево-судинна система: дуже часто — брадикардія; часто — погіршення стану при серцевій недостатності, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія; рідко — периферичні набряки, синдром Рейно, зниження АД.
Дихальна система: часто — задишка; рідко — бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, запор, діарея; рідко — диспепсія, метеоризм, блювота.
Кожа та підшкірні тканини: нечасто — висип, свербіж; рідко — псоріаз, крапивниця, алопеція.
Інше: підвищена втомлюваність, фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція, похолодання кінцівок.
Взаємодії з іншими препаратами
- Заборонено одночасне застосування з флоктафеніном — може пригнічувати компенсаторні реакції судинної системи.
- З сультопридом — підвищується ризик виникнення поліморфної желудочкової тахікардії.
- З антиаритмічними засобами I класу (хінідин, флекаїнід тощо) — можливе посилення негативного інотропного ефекту.
- З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — посилюється негативний інотропний і дропотівающий ефект.
- З гіпотензивними засобами центральної дії — можливе погіршення стану при серцевій недостатності.
- З інсуліном та гіпоглікемічними препаратами — можливе маскування симптомів гіпоглікемії.
Протипоказання
- Гіперчутливість до небивололу
- Острая та декомпенсована серцева недостатність
- Виражена артеріальна гіпотензія (< 90 мм рт. ст.)
- СССУ, синоатриальна блокада, AV-блокада II–III ступеня (без штучного водія ритму)
- Брадикардія (< 60 уд/хв)
- Кардіогенні шоки, феохромоцитома без альфа-блокаторів
- Тяжкі порушення функції печінки та нирок (КК < 20 мл/хв)
- Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі
- Тяжкі облітеруючі захворювання периферичних судин
- Міастенія, депресія, застосування з флоктафеніном, сульптопридом
- Період грудного вигодовування
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, при ХОБЛ, стенокардії Прінцметала, у літніх пацієнтів.
Побічні реакції
Можуть виникати різні реакції, зокрема:
- Головокружіння, головний біль, слабкість, парестезії
- Брадикардія, ортостатична гіпотензія, погіршення стану при серцевій недостатності
- Зміни зору, сухість очей
- З боку шлунково-кишкового тракту — нудота, запор, діарея
- Шкірні реакції — висип, свербіж, рідко — псоріаз, крапивниця
- Інше — фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція, похолодання кінцівок
