Небиволол таблетки 5 мг 28 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Небиволол |
Ціна: 590 грн
Інструкція із застосування препарату Небіволол
Виробник
Изварино Фарма
Склад
1 таблетка містить:
- Активна речовина: Небівололу гидрохлорид – 5,45 мг (у перерахунку на небіволол – 5,00 мг)
- Допоміжні речовини: Бетадекс – 23,00 мг; Кукурудзяний крахмал (прежелатинизований) – 38,40 мг; Мікрокристалічна целюлоза – 108,55 мг; Кросповідон – 1,90 мг; Колоїдний діоксид кремнію – 0,90 мг; Магнію стеарат – 1,80 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: β1-адреноблокатор селективний
Фармакодинаміка: Небіволол є кардіоселективним β1-адреноблокатором, що має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Він знижує підвищений артеріальний тиск у стані спокою, при фізичному навантаженні та стресі. Конкурентно і селективно блокуючи постсинаптичні β1-адренорецептори, робить їх недоступними для катехоламінів, та регулює вивільнення вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO) з ендотелію.
Небіволол є рацематом двох енантіомірів: SRRR-небівололу (D-небіволол) і RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує два фармакологічні ефекти:
- D-небіволол – високоселективний блокатор β1-адренорецепторів;
- L-небіволол – помірний судинорозширювальний ефект за рахунок регуляції вивільнення вазодилататора NO з ендотелію.
Антигіпертензивний ефект обумовлений також зменшенням активності ренін-ангиотензинової системи (РААС). Ефект настільки виражений, що починає проявлятися через 2‑5 днів регулярного застосування, а стабільний – через 1‑2 тижні, у деяких випадках – через 4 тижні. Тривале застосування забезпечує стійкий контроль артеріального тиску протягом 1‑2 місяців.
Знижуючи потребу міокарда у кисні (зменшення частоти серцебиття, зниження переднавантаження і післянавантаження), небіволол зменшує частоту і тяжкість приступів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень. Антиаритмічну дію забезпечує пригнічення автоматизму серця і уповільнення провідності в атріовентрикулярному вузлі.
Фармакокінетика
Всасання: швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому препарат можна приймати незалежно від їжі. Біодоступність складає приблизно 12% у швидкоз metabolismoваних пацієнтів і може бути повною у тих, у кого спостерігається повільний метаболізм.
Розподіл: у плазмі крові переважно зв'язується з альбуміном. Зв'язування з білками становить 98,1% для D-небівололу та 97,9% для L-небівололу.
Метаболізм: відбувається шляхом алициклічного та ароматичного гидроксилирования, а також часткового N-дезалкилирования. Метаболіти виводяться у вигляді глюкуронідів з сечею і кишковим трактом.
Виведення: 38% – нирками, 48% – з калом. Период напіввиведення (Т1/2) у швидкоз metabolismoваних пацієнтів складає 10-24 години, у повільноз metabolismoваних – 30-50 годин. Виведення невідфільтрованого небівололу з організму становить менш ніж 0,5% від прийнятої дози.
Враховуючи індивідуальні особливості метаболізму, дозування повинно підбиратися індивідуально. Пацієнтам із повільним метаболізмом потрібно менша доза.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруження
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії)
Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
Увага! Небіволол може негативно впливати на перебіг вагітності, розвиток плода і новонародженого. Зниження перфузії плаценти під час застосування β-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи.
У новонароджених можливі брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпоглікемія, парез дихання. Застосування препарату під час вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно припинити прийом за 48-72 години до пологів і при цьому забезпечити суворе медичне спостереження за новонародженими після народження.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. У разі необхідності застосування препарату під час грудного вигодовування його слід припинити.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Острая серцева недостатність
- Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (з потребою внутрішньовенного введення інотропних препаратів)
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.)
- Синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду
- Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму)
- Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі
- Феохромоцитома (без одночасного застосування α-адреноблокаторів)
- Метаболічний ацидоз
- Брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв.)
- Кардіогенні шоки
- Тяжкі порушення функції печінки
- Тяжкі порушення периферичного кровообігу («періодична хромота», синдром Рейно)
- Міастенія
- Депресія
- Одночасне застосування з флоктафеніном або сульптопрідом (див. розділ «Взаємодії»)
- Вік до 18 років (без встановленої ефективності і безпеки)
Обережність потрібно дотримуватись при:
- Почечной недостатності (КК менше 20 мл/хв)
- Порушеннях функції печінки
- Сахарному діабеті
- Гіперфункції щитовидної залози
- Атріовентрикулярній блокаді I ступеня
- Проведені десенсибілізуючі терапії
- Псоріазі
- Алергічних захворюваннях у анамнезі
- Хронічній обструктивній хворобі легень
- Порушеннях периферичного кровообігу
- Стенокардії Прінцметала
- Віці старше 65 років
Побічні дії
Частота виникнення побічних ефектів визначається за класифікацією ВООЗ:
- Дуже часто (>10%)
- Часто (>1% та <10%)
- Нечасто (>0,1% та <1%)
- Рідко (>0,01% та <0,1%)
- Дуже рідко (<0,01%)
- Частота невідома
З боку імунної системи:
- Частота невідома – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість
З боку психіки:
- Нечасто – «кошмарні» сновидіння, депресія
- Дуже рідко – галюцинації, психоз, сплутаність свідомості
З боку нервової системи:
- Часто – головний біль, запаморочення, слабкість, парестезії
- Дуже рідко – обморок
З боку зору:
- Частота невідома – порушення зору, сухість очей
З боку ЖКТ:
- Часто – нудота, запор, діарея
- Нечасто – диспепсія, метеоризм, блювота
З боку серцево-судинної системи:
- Дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із ХСН)
- Часто – погіршення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія
- Нечасто – брадикардія, серцева недостатність, уповільнення провідності, виражена зниження АТ, прогресування «періодичної хромоти»
- Дуже рідко – синдром Рейно
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
- Часто – набряки
- Нечасто – шкірна висипка еритематозного характеру, свербіж
- Дуже рідко – погіршення перебігу псоріазу
- Частота невідома – алопеція
З боку дихальної системи:
- Часто – задишка
- Нечасто – бронхоспазм (в тому числі при відсутності обструктивних захворювань легень)
З боку репродуктивної системи:
- Нечасто – еректильна дисфункція
Загальні розлади:
- Дуже часто – головокруження (у пацієнтів із ХСН)
- Часто – підвищена втомлюваність, набряки, непереносимість препарату
- Нечасто – фотодерматоз, гіпергідроз
- Дуже рідко – переохолодження/цианоз кінцівок
Взаємодії з іншими препаратами
Фармакодинамічні:
- З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) – посилюється негативний інотропний ефект та уповільнюється провідність
- З гіпотензивними препаратами та нитрогліцерином – можливий розвиток важкої гіпотензії
- З центральними гіпотензивними засобами (клонидин, гуанфацин і т.д.) – зниження серцевого викиду, погіршення перебігу ХСН
- З препаратами для анестезії – потенційне пригнічення рефлекторної тахікардії і гіпотензія
- З антиаритмічними препаратами I класу – можливе посилення негативного інотропного ефекту
- З серцевими глікозидами – без значущих взаємодій
- З антидепресантами, барбітуратами – посилення гіпотензивної дії
- З інсуліном та гіпоглікемічними засобами – маскування симптомів гіпоглікемії
- З флоктафеніном – заборонено одночасне застосування
Фармакокінетичні:
- Інгібітори CYP2D6 – можуть збільшувати концентрацію небівололу в крові
- З дигоксином – взаємодії не виявлено
- З препаратами, що впливають на метаболізм (циметидин, ранитидин) – можливе збільшення концентрації у крові
- З нікардипіном – кількаразове підвищення концентрації, але без клінічного значення
Спосіб застосування, курс і доза
Препарат приймати внутрішньо, бажано в один і той самий час доби, незалежно від прийому їжі. Дозування встановлюється індивідуально лікарем залежно від стану пацієнта. Зазвичай починають з мінімальної дози, поступово її збільшують до досягнення терапевтичного ефекту.
Загальна рекомендована доза становить по 1 таблетці (5 мг небівололу) один раз на добу. За необхідності, доза може бути збільшена або зменшена під контролем лікаря.
Тривалість курсу визначає лікар, залежно від виду захворювання та відповіді організму на терапію.
Передозування
При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення свідомості. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримуючу терапію та симптоматичне лікування. Особливу увагу слід приділяти контролю артеріального тиску та серцевого ритму. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну терапію із застосуванням адреналіну або інших препаратів для підтримки артеріального тиску.
Особливі вказівки
- Не слід різко припиняти прийом препарату, щоб уникнути рикошетного підвищення артеріального тиску або загострення стенокардії.
- Під час лікування необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск і частоту серцебиття.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, а також у літніх пацієнтів.
- При появі побічних ефектів слід звернутися до лікаря для корекції терапії.
Форма випуску
Таблетки по 5 мг небівололу у пластикових блістерах по 10 або 30 штук, у пачці може бути 1 або 3 блістери.
