Інструкція щодо застосування препарату

Виробник

Препарат виробляється компанією Вертекс.

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: небивололу гидрохлорид – 5,45 мг (у перерахунку на небиволол – 5,00 мг);
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 139,91 мг; кукурудзяний крохмаль – 46,00 мг; мікрокристалічна целюлоза – 16,10 мг; натрію кроскармелоза – 13,80 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 4,60 мг; полісорбат 80 – 2,30 мг; магнію стеарат – 1,15 мг; діоксид кремнію колоїдний – 0,69 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: β1-адреноблокатор селективний (код АТХ: C07АВ12).

Фармакодинаміка: Небиволол є кардіоселективним β1-адреноблокатором третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Механізм його дії включає зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниження артеріального тиску (АТ) у стані спокою та під час фізичного навантаження, зменшення кінцевого діастолічного тиску у лівому шлуночку, покращення діастолічної функції серця. Також препарат знижує системний периферичний судинний опір та збільшує фракцію викиду крові. Небиволол конкурентно і вибірково блокує синаптичні та постсинаптичні β1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, а також модуляє вивільнення вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO) з ендотелію судин.

Два енантіомери: SRRR-небиволол (D-небиволол) і RSSS-небиволол (L-небиволол), що мають два фармакологічні ефекти:

• D-небиволол – високоселективний блокатор β1-адренорецепторів;
• L-небиволол – вазодилататор за рахунок модуляції NO, що сприяє розширенню судин.

Зниження АТ досягається також через зменшення активності ренін-ангиотензинової системи, що сприяє зниженню обсягу циркулюючої крові та навантаження на серце. Антигіпертензивний ефект проявляється вже на 2-5 добу лікування і досягає стабільності через 1-2 місяці.

Препарат зменшує потребу міокарда у кисні, що знижує кількість і тяжкість нападів стенокардії, а також підвищує толерантність до фізичних навантажень. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму серця і сповільненням AV-провідності, що знижує ризик розвитку аритмій.

Фармакокінетика

Всасання: Після внутрішнього прийому швидко всмоктується, біодоступність становить близько 12% у швидкорозвиваючих метаболізм і майже повна у повільних метаболізаторів. Їжа не впливає на всмоктування.

Розподіл: Обидва енантіомери зв’язуються з альбуміном у плазмі крові (D-небиволол – 98,1%, L-небиволол – 97,9%).

Метаболізм: Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів через ароматичне і алициклічне гідроксилирование, кон’югацію з глюкуроновою кислотою та N-дезалкилирование. Швидкість метаболізму залежить від генетичного поліморфізму CYP2D6.

Виведення: Близько 38% дози виводиться нирками (менше 0,5% – у незміненому вигляді), 48% – через кишечник. Т1/2 у швидких метаболізаторів – 10 годин, у повільних – 30-50 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія;
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії;
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Призначають лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Можливе затримка розвитку, внутрішньоутробна гіпотрофія, передчасні пологи, а у новонароджених – брадикардія, зниження АТ, гіпоглікемія, параліч дихання. Лікування слід припинити за 48-72 години до пологів.

Годування груддю: Небиволол виділяється з молоком. В разі необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до небивололу або інших β-адреноблокаторів;
• Острая серцева недостатність;
• Декомпенсована серцева недостатність;
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт. ст.);
• Синдром слабкості синусового вузла і синоаурикулярна блокада;
• AV-блокада II-III ступеня без штучного водія ритму;
• Тяжка брадикардія (< 50 уд/хв);
• Кардіогенный шок;
• Феохромоцитома без застосування α-адреноблокаторів;
• Метаболічний ацидоз;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Бронхіальна астма і бронхоспазм у анамнезі;
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу;
• Міастенія та м'язова слабкість;
• Депресія;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• Вік до 18 років;
• Прийом з флоктафеніном, сультопридом;
• Внутрішньовенне введення верапамілу під час застосування небивололу;
• Тяжка почечна недостатність (КК < 20 мл/хв).

Побічні дії

За частотою виникнення: дуже часто > 1/10; часто > 1/100 до < 1/10; нечасто > 1/1000 до < 1/100; рідко > 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко < 1/10000.

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість, парестезії;
• Нечасто: депресія, кошмарні сновидіння, спутаність свідомості, зниження концентрації, сонливість, безсоння;
• Рідко: обморок, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: нудота, запор, діарея, сухість у роті;
• Нечасто: диспепсія, метеоризм, блювота.

З боку серцево-сосудистої системи

• Часто: периферичні набряки;
• Нечасто: брадикардія, гостра серцева недостатність, погіршення проявів ХСН, AV-блокада, уповільнення AV-провідності, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, порушення ритму, кардіалгія, обострення переміжної хромоти, синдром Рейно.

З боку шкіри

• Нечасто: шкірна висип, свербіж;
• Рідко: погіршення перебігу псоріазу, фотодерматоз, підвищене потоотделение;
• Несприятливі реакції: кропив’янка.

Алергічні реакції

• Невідомо: набряк Квінке, гіперчутливість.

З боку дихальної системи

• Часто: задишка;
• Нечасто: бронхоспазм, риніт.

З боку репродуктивної системи

• Нечасто: еректильна дисфункція.

З боку органів зору

• Нечасто: порушення зору, сухість очей.

Інше

• Невідомо: алопеція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування небивололу з іншими препаратами потребує обережності:

• Протипоказано одночасне застосування з флоктафеніном через ризик гіпотензії або шоку;
• З сультопрідом – підвищується ризик аритмій;
• З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) – посилюється негативний вплив на серце, можливе зниження скоротливості і AV-провідності;
• З гіпотензивними засобами – можливе посилення гіпотензії;
• З центральними гіпотензивними препаратами – може погіршити стан серця при недостатності;
• З антиаритміками I класу – можливе посилення негативних ефектів;
• З серцевими глікозидами – можливе уповільнення AV-провідності.

Рекомендації щодо застосування, курс і доза

Дозування і тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально. Зазвичай починають з 5 мг один раз на добу, за необхідності дозу можна збільшити до 10 мг. Таблетки приймають цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їжі. Тривалість курсу залежить від стану пацієнта та динаміки лікування.

Передозування

При передозуванні можлива виражена брадикардія, зниження АТ, порушення свідомості. Лікування симптоматичне, з урахуванням стану пацієнта, можливе застосування внутрішньовенних катехоламінів, підтримуюча терапія та моніторинг життєвих показників.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Срок придатності

5 років з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.