Інструкція з застосування препарату Небіволол

Загальна інформація

Небіволол – це селективний бета1-адреноблокатор, що використовується для лікування гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів старше 70 років. Препарат має комплексний фармакологічний вплив, включаючи судинорозширювальні та антигіпертензивні властивості, завдяки активності на систему NO (оксид азоту).

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: небівололу гідрохлорид – 5,45 мг, що відповідає 5 мг небівололу
• Допоміжні речовини: кремній диоксид колоїдний – 0,65 мг; магнію стеарат – 2,00 мг; кроскармеллоза натрію – 11,50 мг; макрогол 6000 – 20,00 мг; лактози моногідрат – 192,40 мг

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол – це рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує два фармакологічні механізми дії:

• D-небіволол – конкурентний і селективний блокатор бета1-адренорецепторів, що зменшує частоту серцебиття та артеріальний тиск
• L-небіволол – м’який вазодилататор, що впливає на систему L-аргінін/оксид азоту та модуляція вивільнення вазодилатуючого фактора NO з ендотелію судин

Однократний та багаторазовий прийом знижують частоту серцебиття та артеріальний тиск як у пацієнтів з нормальним АТ, так і у хворих на артеріальну гіпертензію. Лікування зберігає антигіпертензивний ефект при тривалому застосуванні і не має значного альфа-адреноблокуючого впливу.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидке, без впливу прийому їжі, біодоступність становить приблизно 12%, залежить від швидкості метаболізму (ефект "першого проходження").
Розподіл: білки плазми зв'язують понад 97-98% небівололу. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-2 години при швидкому метаболізмі та через 4-6 годин при повільному.
Виведення: період напіввиведення для небівололу – 10-50 годин залежно від типу метаболізму. Більше 85% метаболізується і виводиться через кишечник та нирки.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня у пацієнтів старше 70 років (у складі комплексної терапії)

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небівололу або компонентів препарату
• Печінкова недостатність (клас В и С за Чайлд-Пью)
• Острая серцева недостатність, кардіогенні шоки
• Тяжка артеріальна гіпотензія (< 90 мм рт. ст.)
• Синдром слабкості синусового вузла, блокада серця II-III ступеня без стимулятора
• Брадикардія (< 60 уд/хв)
• Нелікована феохромоцитома (без одночасної терапії альфа-адреноблокаторами)
• Метаболічний ацидоз
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу
• Гіпертрофія глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази
• Вік до 18 років
• Період годування груддю

Побічні дії

Часті (<1-10%): головний біль, запаморочення, слабкість, нудота, порушення зору, зниження артеріального тиску, брадикардія, задишка, диспепсія, запор, алергічні реакції у вигляді шкірного зуду або висипу.
Рідко (<0,1%): ангіоневротичний набряк, депресія, порушення сну, порушення серцевого ритму, екстрасистолія, погіршення симптомів псоріазу.
Дуже рідко (<0,01%): анафілактичний шок, порушення функції печінки, зміни крові.

Взаємодія з іншими препаратами

Протипоказані комбінації: флоктафенін, сультоприд (ризик розвитку аритмій).
Рекомендується бути обережним: при застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), іншим бета-блокаторами та антиаритміками I клас, оскільки можливе посилення їхніх ефектів.
Важливо уникати сумісного застосування з препаратами, що можуть знижувати артеріальний тиск або викликати шок, оскільки це може спричинити небажані гіпотензивні реакції.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та курс лікування: приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза – 5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 10 мг. Тривалість терапії визначає лікар, залежно від стану пацієнта.
Особливі вказівки: у випадках порушень функції печінки та нирок, а також при лікуванні пацієнтів похилого віку, корекцію дози слід здійснювати обережно з урахуванням індивідуальної відповіді.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.