Виробник

Мікро Лабс Лтд, Індія

Склад препарату

Фармакологічна дія

Небилонг – високоселективний конкурентний блокатор β-адренорецепторів. За рахунок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту проявляє помірний вазодилататорний ефект. В терапевтичних дозах препарат не має мембраностабілізуючої та депресорної активності.

Препарат зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та рівень артеріального тиску (АД) у стані спокою та при фізичному навантаженні як у пацієнтів з нормальним АД, так і з артеріальною гіпертензією. Гіпотензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.

Фармакокінетика: Біодоступність небивололу при пероральному застосуванні становить в середньому 12% у швидко метаболізованих пацієнтів. У тих, у кого метаболізм повільний, біодоступність досягає повної. Период напіввиведення у швидкого метаболізатора – близько 10 годин, у повільного – у 3-5 разів довше. Концентрація у плазмі досягається через 24 години, а глюкуроніди метаболітів – через кілька днів. Связування з білками плазми – понад 97-98%. Виведення відбувається переважно з калом (близько 48%), з сечею – до 38%, у тому числі менше 0,5% у незміненому вигляді.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Профілактика нападів стабільної стенокардії при ішемічній хворобі серця
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
• Тяжкі порушення функції печінки
• Острая серцева недостатність
• Кардіогенный шок
• Декомпенсована хронічна серцева недостатність (з потребою інотропної терапії)
• Синдром слабкості синусового вузла, синоатриальна блокада
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без штучного водія ритму
• Бронхоспазм, бронхообструктивний синдром при ХОБЛ або бронхіальній астмі (у тяжких формах)
• Феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів
• Депресія, метаболічний ацидоз
• Брадикардія (<60 уд./хв.)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (<90 мм рт.ст.)
• Тяжкий периферичний атеросклероз
• Вік до 18 років (без даних щодо безпеки та ефективності)
• Індивідуальна непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози або галактози

Особливі вказівки

• Поступова відміна препарату протягом 10-14 днів
• Щоденний контроль АТ та ЧСС на початку лікування
• У старших пацієнтів – контроль функції нирок кожні 4-5 місяців
• При стенокардії – підтримуюча доза забезпечує ЧСС 55-60 уд./хв. у спокої та не більше 110 уд./хв. при навантаженні
• Пацієнтам із псоріазом рекомендується оцінювати співвідношення користі та ризику
• Перед операціями – повідомити хірурга/анастезіолога про прийом препарату
• При цукровому діабеті препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію, тремор)
• Контроль рівня глюкози у крові – раз на 4-5 місяців у хворих на цукровий діабет
• У пацієнтів із ХОБЛ – обережність через можливий бронхоспазм
• Може підвищувати чутливість до алергенів та ускладнювати анафілактичні реакції

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована так:

• Дуже часто (>10%)
• Часто (1–10%)
• Нечасто (0,1–1%)
• Рідко (0,01–0,1%)
• Дуже рідко (<0,01%)

Нервова система

• Часто – головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість, парестезії
• Нечасто – депресія, яскраві сни, спутаність свідомості, безсоння
• Рідко – галюцинації, амнезія, втрата свідомості

Шлунково-кишковий тракт

• Часто – нудота, запор, діарея
• Нечасто – диспепсія, метеоризм, блювота

Серцево-судинна система

• Нечасто – брадикардія, гостра серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно
• Інші – порушення кровообігу, кардіалгії, зниження АД

Шкіра та підшкірна клітковина

• Нечасто – еритематозна висипка, свербіж, гіперемія
• Рідко – загострення псоріазу, алопеція
• У окремих випадках – ангіоневротичний набряк

Дихальні шляхи

• Нечасто – бронхоспазм (навіть при відсутності обструктивних захворювань)

Інше

• Фотодерматоз, гіпергідроз, порушення зору, сексуальна дисфункція

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують зворотній захват серотоніну або метаболізуються із участю CYP2D6, можливо уповільнення метаболізму небивололу та ризик брадикардії.

Взаємодія з дигоксином: не впливає.

Циметидин підвищує концентрацію небивололу у плазмі.

Рифампіцин прискорює метаболізм препарату.

Комбінація з нікардипіном – незначне підвищення концентрацій активних компонентів у плазмі.

Етанол, фуросемід, гидрохлортиазид – незначний вплив на фармакокінетику.

Взаємодія з варфарином не встановлена.

Симпатоміметики зменшують ефективність небивололу.

Гіпоглікемічні засоби та інсулін – можливе маскування симптомів гіпоглікемії.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Препарат приймати внутрішньо, один раз на добу, бажано в один і той же час, незалежно від прийому їжі, запивати достатньою кількістю води, не розжовуючи.

При гіпертензії

Стартова доза – 5 мг один раз на добу. Максимальна – 10 мг. При необхідності дозу можна збільшити через 1-2 тижні, залежно від переносимості та ефекту.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та віком понад 65 років

Початкова доза – 2,5 мг, при потребі – до 5 мг. Максимально – 10 мг, з обережністю у важких випадках (КК менше 20 мл/хв).

При хронічній серцевій недостатності

Лікування починається з поетапного підвищення дози: 1,25 мг (половина таблетки по 2,5 мг) – через 2 тижні – до 2,5 мг, потім – до 5 мг і до 10 мг один раз на добу. Контроль АТ, ЧСС та симптомів – регулярно. Максимальна доза – 10 мг.

У разі погіршення стану або появи ускладнень – негайно припинити лікування або зменшити дозу.

Передозування

Симптоми: значне зниження АТ, брадикардія, порушення провідності, шок, асистолія, кома, судоми, нудота, блювота, цианоз, гіпоглікемія, гіперкаліємія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримка життєвих функцій, внутрішньовенне введення рідин і вазопрессорів, при брадикардії – атропін або установка штучного водія ритму.

Особливі вказівки

• Поступове скасування препарату протягом 10-14 днів
• Регулярний контроль АТ і ЧСС
• У старших пацієнтів – контроль функції нирок кожні 4-5 місяців
• При стенокардії – дозування має забезпечувати ЧСС 55-60 уд./хв. у спокої, не більше 110 уд./хв. при навантаженні
• У пацієнтів із псоріазом потрібно оцінити ризик обострення
• Перед хірургічними втручаннями – повідомити анестезіолога
• Маскування симптомів гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет
• Контроль рівня глюкози – 1 раз на 4-5 місяців
• Обережність у пацієнтів із ХОБЛ
• Може підвищувати чутливість до алергенів та ускладнювати реакції