Інструкція з застосування препарату Небилет®

Загальна характеристика

Препарат Небилет® є сучасним лікарським засобом, що належить до групи бета-адреноблокаторів з додатковими вазодилатуючими властивостями. Основною діючою речовиною є небиволол гідрохлорид, який має високий аффінітет до β1-адренорецепторів серця, що забезпечує його антиаритмічну, гіпотензивну та антиангінальну дію. Завдяки унікальній молекулярній структурі, препарат сприяє поліпшенню функціонального стану серцево-судинної системи та знижує ризик розвитку ускладнень у пацієнтів з гіпертонією та ішемічною хворобою серця.

Склад

Діюча речовина	небиволол гідрохлорид, 5,45 мг (що відповідає 5 мг небивололу)
Вспомогані речовини	- лактози моногідрат – 141,75 мг - кукурудзяний крохмаль – 46 мг - натрію кроскармеллоза – 13,8 мг - гіпромелоза 15 мПа×с – 4,6 мг - полісорбат 80 – 0,46 мг - мікрокристалічна целюлоза – 16,1 мг - діоксид кремнію колоїдний – 0,69 мг - магнію стеарат – 1,15 мг

Фармакологічна дія

Небилет® має комплексний фармакологічний ефект:

• Антиаритмічний: знижує патологічний автоматизм серця, уповільнює AV-провідність, що сприяє регуляції серцевого ритму.
• Гіпотензивний: зменшує підвищений артеріальний тиск як у спокої, так і при фізичних навантаженнях, шляхом конкурентного блокування β1-адренорецепторів та стимуляції вироблення вазодилатуючого фактора NO.
• Антиангінальний: зменшує потребу міокарда у кисні, знижує частоту серцевих скорочень і навантаження на серце, що сприяє зменшенню проявів стенокардії та покращенню переносимості фізичних навантажень.

Завдяки вазодилатуючим властивостям небивололу, препарат сприяє покращенню ендотеліальної функції та зниженню ризику ускладнень у хворих з артеріальною гіпертензією та ІХС.

Фармакокінетика

Після перорального прийому Небилет® швидко абсорбується з ЖКТ. Біодоступність становить приблизно 12% у швидких метаболізаторів та майже 100% у повільних. Концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Зв'язок з білками плазми — понад 97%. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів, що мають T_1/2 до 24 годин. Виводиться переважно нирками (38%) та через кишечник (48%).

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця (ІХС), включаючи стабільну стенокардію

Протипоказання

Застосування Небилет® протипоказане при наступних станах:

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Бронхіальна астма, обструктивні захворювання легень
• Тяжка серцева недостатність (декомпенсована)
• Тяжкі порушення функції печінки
• Артеріальна гіпотонія
• Брадикардія (частота серцебиття менше 50 уд./хв)
• Кардіогенні шок, синдром слабкості синусового вузла
• AV-блокада II-III ступеня
• Феохромоцитома, стенокардія Прінцметала
• Депресія, облітеруючі захворювання периферичних судин
• Міастенія
• Вік до 18 років

Побічні дії

Можливі побічні реакції, що проявляються з різних систем організму:

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, втома, слабкість, парестезії
• Нечасто: депресія, кошмарні сновидіння, порушення свідомості
• Дуже рідко: обморок, галюцинації

З боку травної системи

• Часто: нудота, запор, діарея
• Нечасто: диспепсія, метеоризм, блювота

З боку серцево-судинної системи

• Нечасто: брадикардія, гостра серцева недостатність, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Нечасто: еритематозна висип, свербіж
• Дуже рідко: погіршення псоріазу, ангіоневротичний набряк

Інші прояви

• Нечасто: бронхоспазм
• Рідко: сухість очей

Взаємодія з іншими препаратами

При сумісному застосуванні Небилет® з іншими лікарськими засобами можливе посилення або зменшення ефекту:

• З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — посилення негативного інотропного та дроу-васкулярного ефекту. Внутрішньовенне введення верапаміл на фоні небивололу протипоказане.
• З гіпотензивними препаратами, нітрогліцерином — ризик розвитку значної гіпотензії.
• З антиаритмічними препаратами I класу і амиодароном — можливе посилення їх дії.
• З дигоксином — безпосереднього впливу не виявлено.
• З препаратами для загальної анестезії — потенціювання гіпотензії та пригнічення рефлекторної тахікардії.
• З антидепресантами, барбітуратами — можливе посилення гіпотензивної дії.

Фармакокінетичне взаємодія:

• З інгібіторами CYP2D6 — підвищення концентрації небивололу, що може призводити до брадикардії.
• З циметидином — збільшення рівня у плазмі.
• З нікардипіном — підвищення рівня активних компонентів у крові.

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначають внутрішньо, раз на добу, незалежно від прийому їжі. Таблетки запивають достатньою кількістю рідини.

Дозування для дорослих: початкова — 2,5 мг (½ таблетки) на добу. За потреби дозу можна збільшити до 5 мг (1 таблетка). Максимальна добова доза — 10 мг (2 таблетки).

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або у віці старше 65 років: рекомендується починати з 2,5 мг (½ таблетки) і поступово підвищувати дозу під контролем стану.

При лікуванні серцевої недостатності терапію починають з низьких доз з поступовим збільшенням через 1-2 тижні, залежно від переносимості.

Правила делення таблеток: для розділення таблетки слід покласти її на тверду поверхню, крестообразною насічкою вгору і натиснути пальцями.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, AV-блокада, бронхоспазм, втрата свідомості, кардіогенні ускладнення.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримка життєвих функцій. При глибокій гіпотензії — внутрішньовенне введення розчинів для підтримки тиску та вазопресорів. Брадикардія — внутрішньовенне введення атропіну або стимуляція серця.

Особливі вказівки

• При відміні препарату потрібно поступово знижувати дозу протягом 10-14 днів.
• Контроль артеріального тиску і частоти серцебиття — необхідний у початковому періоді лікування.
• У пацієнтів похилого віку слід регулярно контролювати функцію нирок.
• При стенокардії потрібно підтримувати ЧСС у спокої 55-60 уд./хв, під навантаженням — не більше 110 уд./хв.
• У пацієнтів з псоріазом слід враховувати можливе погіршення стану шкірного захворювання.
• Перед будь-якими хірургічними втручаннями слід повідомити лікаря-анестезіолога про прийом препарату.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з цукровим діабетом — препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C. Тримати в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.