Найзилат таблетки покрыт.плен.об. 600 мг 20 шт
| Производитель | Д-р Редди`с Лабораторис Лтд |
| Страна | Индия |
| Действующее вещество | Амтолметин гуацил |
Ціна: 767 грн
Інструкція з застосування препарату Найзилат® (Найзилат)
Виробник
Д-р Редді`с Лабораторіс Лтд, Індія
Склад
Кожна таблетка, вкриті плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: амтолметин гуацил 600 мг
- Допоміжні речовини: лактози моногідрат 40,1 мг, гіпромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактози моногідрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремнію диоксид колоїдний 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (тип-А) 24,0 мг, магнію стеарат 8,0 мг
- Плівкова оболонка: гіпромеллоза (5 cps) 12,5 мг, титану диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Амтолметин гуацил – це нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), неселективний інгібітор циклооксигенази (ЦОГ). Це предшественник толметина, що має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну та десенсибілізуючу дію. Препарат стимулює рецептори капсаїцину (ваниллоїдні рецептори), що сприяє стимуляції вироблення оксиду азоту (NO) та пептидів, які мають гастропротективний ефект. Амтолметин гуацил знижує утворення простагландинів у вогнищі запалення, зменшує проникність капілярів і стабілізує лізосомальні мембрани. Він пригнічує синтез та інактує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикинини, цитокіни, фактори комплемента), зменшує агрегацію тромбоцитів і покращує мікроциркуляцію. Впливає на центри болю у таламусі, підвищує поріг болю, зменшує утворення запального набряку та покращує рухливість уражених суглобів через 4 дні лікування. Завдяки гастропротективним властивостям, стимулюючи рецептори капсаїцину, препарат сприяє захисту слизової оболонки шлунка, попереджаючи розвиток ерозій та виразок.
Фармакокінетика
Швидке та повне всмоктування після перорального застосування. Максимальна концентрація досягається через 20–60 хвилин. Препарат концентрується у стінках шлунка та кишечника, де зберігає високу концентрацію протягом 2 годин. Метаболізується эстеразами крові з утворенням трьох метаболітів: MED-5, толметин і гвіакол, які трансформуються у активний метаболіт – толметин. Виведення – переважно з сечею у вигляді глюкуронідів (80%) та з жовчю (20%). Т½ – близько 5 годин.
Показання до застосування
- Ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, артралгія при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт
- Болевий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодисменорея, больові відчуття при травмах, опіках
Препарат застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення, але не впливає на прогресування захворювання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена. Препарат протипоказаний у ці періоди.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до амтолметину, толметину
- Комбіновані реакції на АЦК або інші НПВП (бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та гайморових пазух)
- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, активне кровотеча
- Цереброваскулярні кровотечі та інші кровотечі
- Запальні захворювання кишечника (захворювання Крона, виразковий коліт) у стадії загострення
- Гемофілія та інші порушення згортання крові
- Декомпенсована серцева недостатність, активні захворювання печінки та нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв)
- Вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років
З обережністю слід застосовувати при:
- Гіпербілірубінемії, хронічній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій
- Захворюваннях печінки та нирок, гастритах, виразках, при тривалому застосуванні інших НПВП, при курінні та алкоголізмі
- Тяжких соматичних захворюваннях, пожилому віці, застосуванні глюкокортикостероїдів, антикоагулянтів, антиагрегантів, інгібіторів СОГТ-2
Побічні дії
Частота появи побічних ефектів залежить від їхньої частоти:
- З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – диспепсія, дискомфорт у шлунку, здуття; рідко – болі, діарея, блювота, запори, гастрит; дуже рідко – пептична виразка, порушення функції печінки
- З боку нирок та сечовивідної системи: підвищення рівня азоту сечовини, інфекції сечовивідних шляхів
- З боку органу зору: порушення зору
- З боку слуху: шум у вухах
- З боку дихальної системи: бронхоспазм, задуха, риніт, набряк гортані
- З боку нервової системи: головокруження, головний біль, сонливість; рідко – депресія
- З боку судин: підвищення артеріального тиску
- З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія
- З боку шкіри та підшкірних тканин: макулопапульозна висип, крапивниця, ексфоліативний дерматит
- З боку імунної системи: анафілаксія, алергічні реакції
- Загальні порушення: слабкість, набряки, підвищена пітливість, лихоманка
Взаємодії
Індуктори печінкових мікросомальних ферментів (фенитоін, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенилбутазон, трициклічні антидепресанти) підвищують утворення активних метаболітів. Знижують ефективність урикозуричних, гіпотензивних засобів і діуретиків. Посилюють гіпоглікемічну дію сульфонилмочевини, антикоагулянтів, антиагрегантів, фібриноїлітиків, побічні ефекти естрогенів, ГКС та мінералокортикоїдів. Антациди та колестірамін зменшують абсорбцію препарату. Концентрація в крові зростає при одночасному застосуванні з літієм та метотрексатом. У пацієнтів з порушеннями функції нирок можливо погіршення роботи нирок при сумісному застосуванні з інгібіторами АПФ і НПВП. Міелотоксичні засоби посилюють гематотоксичність.
Як приймати, курс та дозування
Рекомендується застосовувати по 600 мг двічі на добу. У разі контролю симптомів можна перейти на підтримуючу дозу – 600 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 1800 мг. Для збереження гастропротективного ефекту препарат слід приймати натщесерце, за 30 хвилин до їжі або через 2 години після.
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, застосування адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливі вказівки
- Необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок під час лікування.
- Лікування слід припинити за 48 годин перед визначенням 17-кетостероїдів.
- Під час лікування рекомендується уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Форма випуску
Таблетки
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки
