Інструкція з застосування препарату

Виробник

Препарат виготовляє компанія АВВА РУС.

Склад

Назва компонента	Кількість у 1 мл суспензії
Діючий компонент	Домперидон (у перерахунку на 100%) – 1,00 мг
Вспомогальні речовини	жидкий некристалізуючийся сорбітол – 455,40 мг мікс мікрокристалічної целюлози + натрію кармеллози (мікрокристалічна целюлоза – 86%, натрію кармеллоза – 14%) – 12,00 мг метилпарагідроксибензоат – 1,80 мг пропілпарагідроксибензоат – 0,20 мг натрію сахаринат – 0,20 мг полісорбат 20 – 0,10 мг натрію гідроксид – 0,01 мг очищена вода – до об'єму 1 мл суспензії

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противорвотний засіб – блокатор дофамінових рецепторів центральний.

Код АТХ: А03FА03.

Фармакодинаміка

Домперидон – антагоніст дофамінових рецепторів, що володіє противорвотною дією. Він погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому побічні екстрапірамідні ефекти виникають рідко, особливо у дорослих. Домперидон стимулює виділення пролактину з передньої долі гіпофізу.

Противорвотна дія обумовлена переважно периферичним (гастрокінетичним) ефектом і антагонізмом дофамінових рецепторів у хеморецепторній триггерній зоні, яка розташована за межами гематоенцефалічного бар'єра. Дослідження на тваринах показують, що препарат переважно діє периферично, сприяючи збільшенню тривалості та частоти антральних і дуоденальних скорочень, прискорює опорожнення шлунка та підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу. Препарат не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидка при прийомі натще, пікові концентрації досягаються через 30-60 хвилин. Біодоступність становить близько 15% через інтенсивний пресистемний метаболізм у кишечній стінці та печінці.
• Прийом: рекомендується за 15-30 хвилин до їжі. Вживання після їжі призводить до затримки максимальної абсорбції, але AUC може збільшуватися.
• Розподіл: зв'язується з білками плазми на 91-93%, поширюється у тканинах, низький рівень у головному мозку.
• Метаболізм: швидкий, у печінці та кишечнику піддається гидроксилюванню та N-деалкилированию, переважно за участю ізоферменту CYP3A4.
• Виведення: з калом – 66%, з сечею – 31%. Плазмовий період напіввиведення – 7-9 годин, у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок – відповідно довший.

Показання

• Комплекс диспептичних симптомів, що асоціюються з уповільненим опорожненням шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, езофагітом:
  • відчуття переповнення в епігастрії, рання насичуваність, здуття живота, біль у верхній частині живота;
  • відрижка, метеоризм;
  • нудота, блювота;
  • печія, сригування шлунковим вмістом або без нього.
• Нудота та блювота функціонального, органічного або інфекційного походження, викликані радіотерапією, медикаментозною терапією або порушеннями дієти.
• Тошнота і блювота, викликані препаратами, що блокують дофамінові рецептори, у тому числі при застосуванні у хворих на паркінсонізм (L-допа, бромокриптин).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Даних про безпеку застосування домперидона під час вагітності недостатньо. Наразі не встановлено підвищення ризику розвитку пороків у плода у людей. Препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Годування груддю

Малий рівень домперидона у грудному молоці – близько 0,1% від дози, прийнятої матері. Виявлено, що цей рівень може негативно впливати на немовлят, тому при застосуванні препарату в період годування груддю рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до домперидона або компонентів препарату.
• Пролактин-секретируюча пухлина гіпофізу (пролактинома).
• Сумісне приймання пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів CYP3A4, що викликають подовження QT-інтервалу (напр. кларитроміцин, ітраконазол, флуконазол, ритонавір, саквинавір, амиодарон, телітроміцин, вориконазол).
• Механічні порушення або кровотечі у шлунково-кишковому тракті (кровотечі, непрохідність, перфорація).
• Помірні або тяжкі порушення функції печінки.
• Непереносимість фруктози (через вміст сорбітолу).
• Діти віком до 12 років при масі тіла менше 35 кг.

З обережністю

При порушеннях функції нирок, порушеннях ритму серця, включаючи подовження QT-інтервалу, та при електролітних порушеннях.

Побічні дії

За даними клінічних досліджень

У ≥1% пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалися:

• депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо;
• головний біль, сонливість, акатизія;
• діарея, сухість у роті;
• шкірні висипи, свербіж;
• гігромастія, болі та чутливість у молочних залозах, галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, порушення лактації;
• астенія.

Менш ніж у 1%

• гіперчутливість, кропив’янка, набряк молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Побічні реакції у постреєстраційний період

Можуть виникати:

• Зі сторони імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
• Психічні порушення: дуже рідко – підвищена збудливість (переважно у дітей), нервозність.
• Зі сторони нервової системи: дуже рідко – головокруження, екстрапірамідні розлади, судоми (переважно у дітей).
• Серцево-судинна система: дуже рідко – подовження QT-інтервалу, тяжкі передсердні або шлуночкові аритмії, раптова смерть.
• Шкіра і підшкірні тканини: дуже рідко – кропив’янка, набряк Квінке.
• Мочеполова система: дуже рідко – затримка сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антихолінергічні препарати зменшують дію домперидона. Вживання антацидних та антисекреторних препаратів одночасно з ним знижує його біодоступність.

Основний метаболізм препарату здійснюється через ізофермент CYP3A4. Інгібітори CYP3A4, що сильно гальмують цей ізофермент, можуть підвищувати концентрацію домперидона у плазмі крові, що підвищує ризик серйозних кардіальних порушень, зокрема подовження QT-інтервалу. Тому їх застосування з домперидоном протипоказане.

Приклади сильних інгібіторів CYP3A4, з якими слід бути обережними:

• азольні протигрибкові препарати: флуконазол, ітраконазол, вориконазол;
• макроліди: кларитроміцин, еритроміцин;
• інгібітори протеаз ВІЧ: ритонавір, саквинавір, атазанавір, нельфінавір;
• антиаритмічні засоби: амиодарон;
• інші: телітроміцин, телапревір.

Якщо необхідно застосувати ці препарати, потрібно враховувати можливість підвищення концентрації домперидона та ризик серйозних аритмій.

Додаткова інформація

Застосування у високих дозах або тривале лікування може збільшити ризик серйозних побічних ефектів, зокрема серцевих аритмій та раптової смерті, особливо у пацієнтів старше 60 років, пацієнтів із порушеннями ритму або при застосуванні доз понад 30 мг/добу. Тому рекомендується використання мінімальної ефективної дози та коротких курсів лікування.

Форма випуску

Суспензія для перорального застосування у флаконах по 30 мл з мірною ложкою або дозатором.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.