Інструкція з застосування

Виробник

Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лімітед, Великобританія.

Склад

Діюча речовина (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Допоміжні речовини (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннітол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, м’ятна есенція 0,300 мг, полоксамер 188 1,125 мг.

Клінічна фармакологія

Фармакодинаміка

Домперидон є антагоністом дофамінових рецепторів з противорвотною дією. Він погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому у дорослих рідко викликає екстрапірамідні побічні ефекти. Домперидон стимулює секрецію пролактину з гіпофізу, що може спричиняти гінекомастію та порушення менструального циклу.

Противорвотна дія обумовлена периферичним (гастрокінетичним) ефектом та антагонізмом до дофамінових рецепторів у хеморецепторній триггерній зоні, розташованій за межами гематоенцефалічного бар’єра. В дослідженнях на тваринах та за низьких концентрацій у мозковій тканині підтверджено переважно периферичний механізм дії.

При внутрішньому застосуванні домперидон швидко абсорбується, досягаючи пікових концентрацій у крові через 30–60 хвилин. Біодоступність – приблизно 15%, що зумовлено значним пресистемним метаболізмом у кишечнику та печінці. Прийом слід здійснювати за 15–30 хвилин до їжі. Вживання їжі знижує швидкість та обсяг абсорбції препаратів.

Домперидон зв’язується з білками плазми на 91–93%. Розподіл у тканинах широкий, але концентрація у головному мозку низька. Проникнення через плаценту мінімальне. Метаболізм відбувається швидко та інтенсивно через гидроксилювання та N-деалкилирование із залученням ізоферменту CYP3A4. Виведення – переважно через кишечник (66%), менше через нирки (31%). Плазмовий період напіввиведення становить 7–9 годин, збільшується при порушеннях функції печінки та нирок.

Показання

• Диспептичні симптоми, що асоціюються із затримкою опорожнення шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, эзофагітом: відчуття переповнення в епігастрії, здуття живота, болі в верхній частині живота, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія.
• Тошнота та блювання функціонального, органічного, інфекційного походження: викликані, зокрема, радіотерапією, медикаментозною терапією або порушеннями дієти. Спеціальне показання — нудота та блювання, викликані агоністами дофаміну, у тому числі при хворобі Паркінсона (наприклад, леводопа, бромокриптин).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Призначення при вагітності

Даних щодо безпеки застосування домперидону під час вагітності недостатньо. Не виявлено підвищеного ризику розвитку пороків у плода. Препарат слід призначати лише у разі крайньої необхідності, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Годування груддю

Концентрація домперидону у грудному молоці є дуже низькою, що оцінюється приблизно у 0,1% від дози матері на масу тіла. Оскільки невідомо, чи може це негативно впливати на новонародженого, рекомендується припинити грудне вигодовування під час терапії препаратом.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до домперидону або будь-яких компонентів препарату.
• Пролактин-секретуюча пухлина гіпофізу (пролактинома).
• Одночасне застосування пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QTc (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
• Кровотечі з шлунково-кишкового тракту, механічна непрохідність або перфорація.
• Порушення функції печінки середньої та важкої ступеня.
• Фенілкетонурія.
• Маса тіла менше 35 кг.
• Дитячий вік до 12 років при масі тіла менше 35 кг.

Побічні дії

За даними клінічних досліджень

Побічні реакції, що спостерігалися у ≥ 1% пацієнтів: депресія, тривога, зниження або відсутність лібідо, головний біль, сонливість, акатизія, діарея, висип, свербіж, гінекомастія, болі та чутливість у молочних залозах, гальакторея, порушення менструального циклу, аменорея, порушення лактації, астенія.

Менше ніж у 1%: гіперчутливість, кропив’янка, набряк молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Рідкісні та дуже рідкісні реакції

• З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
• З боку нервової системи: дуже рідко — сонливість, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади, судоми.
• З боку серцево-судинної системи: частота невідома — аритмії (життєнева тахікардія, піреєт), раптова смерть.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — затримка сечі.
• Лабораторні дані: дуже рідко — порушення функції печінки, гіперпролактинемія.

Післяреєстраційні дані повідомляють про анафілактіческі реакції, головний біль, запаморочення, судоми, аритмії, кропив’янку, набряклість, затримку сечі, порушення функції печінки, гіперпролактинемію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антихолінергічні засоби можуть нейтралізувати ефект домперидону. Прийом циметидину або натрію гідрокарбонату знижує біодоступність препарату. Не рекомендується одночасне застосування з антацидами та засобами, що пригнічують кислотність шлункового соку. Основний метаболізм відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, амиодарон, телітроміцин та інші, підвищують концентрацію домперидону у крові та подовжують інтервал QTc. Внаслідок цього зростає ризик серйозних аритмій, включно з раптовою смертю. В дослідженнях показано, що спільне застосування домперидону з кетоконазолом або еритроміцином значно збільшує їх концентрацію та подовжує QTc.

Рекомендації щодо застосування

• Застосовувати у мінімальних ефективних дозах та короткими курсами.
• Пацієнтам з підвищеним ризиком серйозних серцевих порушень (старше 60 років, при дозах понад 30 мг/добу) слід бути особливо обережними.
• При появі симптомів серйозних порушень ритму серця необхідно припинити застосування та звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Діюча речовина

Домперидон