Монтелукаст – інструкція із застосування

Загальна характеристика

Монтелукаст – це сучасний препарат, який належить до фармакологічної групи протизапальних та антибронхоконстрикторних засобів. Його основна дія полягає у блокуванні лейкотриенових рецепторів (CysLT1), що сприяє зменшенню запальних процесів у дихальних шляхах та поліпшенню функціонального стану бронхів. Препарат застосовується для профілактики та довготривалого лікування бронхиальної астми, а також для терапії сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих та підлітків віком від 15 років.

Склад препарату

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюче речовина: монтелукаст натрію – 10,4 мг (у перерахунку на монтелукаст – 10,0 мг);
• Допоміжні речовини: моногідрат лактози – 115,0 мг; мікрокристалічна целюлоза 102 – 65,0 мг; кроскармелоза натрію – 8,0 мг; магнію стеарат – 1,6 мг.

Плівкова оболонка виготовляється з:

• гипромеллози – 3,0 мг;
• гипролози (гідроксипропілцелюлози) – 1,1640 мг;
• тальку – 1,1556 мг;
• титану діоксиду – 0,6522 мг;
• залізооксиду жовтого – 0,0282 мг.

Альтернативно, оболонка може містити суху суміш для покриття, що складається з гіпромеллози (50 %), гипролози (19,4 %), тальку (19,26 %), титану діоксиду (10,87 %), залізооксиду жовтого (0,47 %).

Фармакологічна дія

Монтелукаст є високоефективним препаратом, що блокують цистеїнил-лейкотриенові рецептори 1 типу (CysLT1). Це сприяє зменшенню впливу цистеїнил-лейкотриенів (LTC4, LTD4, LTE4), які є потужними медіаторами запалення та бронхоспазму при астмі та алергічних реакціях.

Механізм дії

Цистеїнил-лейкотриени активують CysLT1-рецептори, що сприяє бронхоспазму, підвищенню секреції слизу та підвищенню проникності судин. Монтелукаст зв'язується з цими рецепторами, блокуючи їх та перешкоджаючи розвитку запальних процесів і бронхоспазму.

Клінічне значення

• Зменшує частоту та тяжкість нападів бронхіальної астми.
• Полегшує симптоми алергічного риніту, такі як закладеність носа, свербіж, чхання та сльозотеча.
• Допомагає у профілактиці бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.

Фармакокінетика

Всмоктування

Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 3 години. Біодоступність становить біля 64 %, а прийом їжі не впливає на всмоктування.

Розподіл

Більше 99 % монтелукасту зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу – 8-11 л, що свідчить про його обмежену проникність у тканини.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується у печінці із залученням цитохромів CYP3A4, CYP2A6 та CYP2C9. Метаболіти мають незначні активні властивості, а концентрація у плазмі у терапевтичних дозах не визначається.

Виведення

Більше 86 % препарату виводиться через кишечник за допомогою жовчі, менше 0,2 % – через нирки. Период напіввиведення – 2,7-5,5 години.

Показання до застосування

• Профілактика та тривале лікування бронхиальної астми у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи попередження денних і нічних симптомів.
• Лікування бронхиальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, а також профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
• Купірування симптомів сезонного і/або цілорічного алергічного риніту у дорослих і підлітків від 15 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Беремінність: клінічні дослідження монтелукасту у вагітних не проводилися. Препарат застосовують з обережністю, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відомі випадки повідомлень про вроджені дефекти у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст під час вагітності, але причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Годування груддю: невідомо, чи виділяється монтелукаст у грудне молоко. Перед призначенням препарату жінкам, що годують, потрібно враховувати можливий ризик.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до монтелукасту або інших компонентів препарату.
• Вік до 15 років (для даної дозувальної форми).
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Побічні дії

Можливі побічні реакції:

• Нервова система: головний біль, безсоння, сновидіння, галюцинації, тремор, тягар у голові, підвищена збудливість, депресія, суїцидальні думки, сонливість, збудження, агресія, судоми.
• Органи травлення: нудота, диспепсія, болі у животі, блювота, діарея, гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця.
• Алергічні реакції: висип, крапивниця, свербіж, набряк Квінке, анафілаксія.
• Інші: кровотечі, носові кровотечі, тахікардія, кашель, фарингіт, синусит, ураження верхніх дихальних шляхів, відчуття серцебиття, гарячка, набряки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фенобарбітал зменшує концентрацію монтелукасту у крові, тому при спільному застосуванні потрібне клінічне спостереження. Монтелукаст сумісний з глюкокортикостероїдами, бета-2-агоністами та іншими препаратами для лікування бронхіальної астми. Не виявлено значущих взаємодій з теофіліном, преднізолоном, дигоксином та варфарином.

Можливе пригнічення ферментів цитохрому Р450 in vitro, але в клінічних умовах це не має значного впливу.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Препарат приймають внутрішньо один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхиальної астми рекомендується приймати препарат ввечері.

• Дорослі та підлітки від 15 років: по 1 таблетці (10 мг) щоденно.
• Тривалість курсу: призначається лікарем залежно від стану пацієнта. Вже перший день лікування може з'явитися полегшення симптомів.

Для пацієнтів з легкими або середніми порушеннями функції печінки дозу коригувати не потрібно. Корекція дози не потрібна і для пацієнтів похилого віку або з нирковою недостатністю.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сонливість, головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, судоми, порушення шлунково-кишкового тракту. Необхідне симптоматичне лікування та спостереження за станом пацієнта.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.