Монтелукаст – ефективний препарат для профілактики та лікування бронхіальної астми та алергічного риніту

Монтелукаст – це селективний антагоніст лейкотриенових рецепторів, який використовується для довготривалого контролю симптомів бронхіальної астми та сезонного або цілорічного алергічного риніту у дітей та дорослих. Завдяки своїй високій ефективності та зручності застосування, цей препарат став важливою складовою терапії пацієнтів з респіраторними алергіями.

Інструкція щодо застосування

Склад препарату

Діючий компонент	Монтелукаст натрію
Форма випуску	жувальні таблетки по 4 мг та 5 мг, таблетки з плівковим покриттям по 10 мг

Фармакологічна дія

Монтелукаст є високоспецифічним блокатором рецепторів цистеїнових лейкотриенів типу CysLT1, які беруть участь у патогенезі хронічного запалення та гіперреактивності бронхів при бронхіальній астмі. Він запобігає утворенню та дії медіаторів ЛТ С4, D4 та Е4, зменшує набряк слизової оболонки дихальних шляхів та знижує продукцію секрету. Це сприяє зменшенню тяжкості симптомів астми, частоти нападів та підвищенню якості життя пацієнтів.

Бронхолітична дія починається вже через 24 години після прийому та зберігається протягом тривалого часу, що забезпечує стабільний контроль симптомів.

Фармакокінетика

• Всмоктування: швидке та майже повне після перорального застосування. Біодоступність становить 73% для таблеток по 5 мг та 64% для 10 мг форм.
• Розподіл: связывається з білками плазми крові більш ніж на 99%, Vd – 8-11 л.
• Метаболізм: активно метаболізується у печінці із залученням ізоферментів CYP3A4 та CYP2C9. Концентрація метаболітів у крові при терапевтичних дозах не визначається.
• Виведення: переважно через кишечник (близько 86%), менш ніж 0,2% – через нирки. T1/2 – від 2,7 до 5,5 годин.

Показання до застосування

• Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи запобігання денних та нічних симптомів у дітей з 2 років і дорослих.
• Лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (з 6 років і дорослих).
• Запобігання бронхоспазму, викликаному фізичним навантаженням (з 2 років і дорослих).
• Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей з 2 років і дорослих.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Призначення Монтелар® під час вагітності та годування груддю можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Перед застосуванням слід обов'язково проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
• Дитячий вік до 2 років (для дозування 4 мг) та до 6 років (для дозування 5 мг).
• Фенілкетонурія (через вміст у жувальних таблетках).

Побічні дії

З боку нервової системи

• часто – головний біль, головокружіння, сонливість, парестезії, судоми, порушення сну.
• рідко – галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки.

З боку шлунково-кишкового тракту

• часто – біль у животі, нудота, блювота, діарея.
• рідко – сухість у роті, диспепсія.

Інші побічні ефекти

• часто – підвищення активності печінкових трансаміназ, висип, кропив’янка, свербіж.
• рідко – кровотечі, набряки, синдром Чарга-Стросса, еозинофільна інфільтрація печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

Монтелукаст можна застосовувати разом із бронхолітиками та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Взаємодія з теофіліном, преднізолоном, пероральними контрацептивами, дигоксином та варфарином не має клінічно значущих наслідків. Однак необхідно враховувати можливе зниження концентрації монтелукасту при застосуванні з індукуючими ферментами (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищення ефекту при спільному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (інтраконазол, кетоконазол).

При одночасному застосуванні із сильними індукуючими ферментами (фенитоїн, фенобарбітал) можливо зниження ефективності, тому слід проводити моніторинг та коригувати терапію під контролем лікаря.

Рекомендації щодо застосування, курс та дозування

Дорослі та підлітки старше 15 років: рекомендується застосовувати по 10 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Прийом – перед сном або в будь-який час доби, що зручно пацієнту.

Діти від 2 до 5 років: жувальні таблетки по 4 мг один раз на добу, перед сном, протягом усього періоду терапії.

Діти від 6 до 14 років: жувальні таблетки по 5 мг один раз на добу, перед сном.

Терапія повинна тривати до досягнення гарного контролю симптомів. У разі відсутності ефекту або при ускладненнях – необхідно звернутися до лікаря для коригування терапії.

Для профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, застосовують за 1 годину до навантаження, курс – 2-4 тижні.

Передозування

Симптоми: головна біль, сонливість, відчуття спраги, блювота, мідріаз, гіперкінези, психомоторне збудження. Важливих даних щодо специфічного лікування немає. Рекомендується симптоматична терапія, контроль стану пацієнта.

Діаліз або гемодіаліз не рекомендуються, оскільки монтелукаст майже не виводиться через нирки.

Особливі зауваження

Не рекомендується застосовувати препарат для лікування гострих нападів бронхіальної астми. У випадках зниженої дози глюкокортикостероїдів або при їх скасуванні можливе погіршення стану. У разі зменшення дози глюкокортикостероїдів або їх відміни необхідний постійний контроль лікаря.

У пацієнтів із підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти слід уникати застосування таких препаратів, оскільки можливі посилення симптомів.