Виробник

Препарат Моноприл виробляється компанією Ай Сі Эн Польфа Жешув АО.

Склад

• Діюча речовина: фозиноприл натрію 20 мг

Фармакологічна дія

Моноприл є гіпотензивним препаратом, що належить до групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).

Фармакодинаміка: Фозиноприл є складним етером, який у організмі під дією ферментів гідролізується до активного з'єднання – фозиноприлат. За рахунок специфічної зв'язки фосфінатної групи з АПФ, препарат перешкоджає перетворенню ангіотензина I у ангіотензин II – потужний судинозвужувальний пептид, що сприяє вазоконстрикції та підвищенню кров'яного тиску.

Це призводить до вазодилатації, зниження секреції альдостерону та зменшення об'єму циркулюючої крові. Також фозиноприл інгібує метаболізм брадикинина, що може посилювати його вазодилатуючий ефект і підсилювати антигіпертензивну дію препарату.

Після перорального застосування: гіпотензивний ефект розвивається через 1 годину, максимум досягається через 3–6 годин і зберігається протягом 24 годин.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, інгібування АПФ зменшує навантаження на серце, покращує толерантність до фізичних навантажень і зменшує симптоми захворювання.

Фармакокінетика

Всасування: після прийому внутрішньо біодоступність становить 30–40%, швидкість всмоктування може бути знижена прийомом їжі, але рівень абсорбції не залежить від їжі.

Метаболізм: фозиноприл гідролізується в печінці та слизовій оболонці ЖКТ до активної форми – фозиноприлату.

Розподіл: фозиноприлат зв'язується з білками крові на ≥95%, має відносно малий об'єм розподілу.

Виведення: рівноважна концентрація досягається через 3 години, half-life приблизно 11,5–14 годин залежно від стану пацієнта. Виїмка з організму відбувається рівною мірою через нирки та печінку.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки швидкість метаболізму може бути знижена, але рівень біодоступності залишається стабільним.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Серцева недостатність

Протипоказання

• Підвищена чутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату
• Ангіоневротичний набряк у анамнезі, включно з випадками після застосування інших інгібіторів АПФ
• Вагітність і період лактації
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)

З обережністю слід застосовувати при:

• Порушеннях функції нирок
• Гіпонатріємії
• Двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі однієї нирки
• Аортальному стенозі
• Після трансплантації нирки
• Захворюваннях сполучної тканини (системна червона волчанка, склеродермія)
• Гемодіалізі
• Цереброваскулярних захворюваннях
• Ішемічній хворобі серця (ІХС)
• Хронічній серцевій недостатності III–IV ступеня
• Діабеті
• Гіперкаліємії
• Пожилому віці
• Подагрі
• Обмежувальній дієті з зменшенням вмісту солі
• Зниженні об’єму циркулюючої крові (діарея, блювота, лікування діуретиками)

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, відчуття серцебиття, болі за грудиною.

З боку дихальної системи: кашель.

Алергічні реакції: шкірна висипка, зуд.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: втома, парестезії.

З боку опорно-рухового апарату: міалгії.

З боку травної системи: нудота, блювота, диспепсія, порушення смакових відчуттів.

Побічні реакції зазвичай легкі та тимчасові, проявляються у пацієнтів різного віку.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди (амілюмію гідроксид, магнію гідроксид, симетикон): можуть знижувати всмоктування фозиноприлу. Рекомендується приймати з інтервалом не менше 2 годин.

Літій: одночасне застосування може підвищувати концентрацію літію в крові та ризик його токсичності. Необхіден контроль рівня літію.

НПВС (індометацин, ацетилсаліцилова кислота): можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Діуретики, дієта з обмеженням солі, діаліз: можливе розвиток сильної гіпотензії, особливо на початку лікування.

Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, амілорид, триамтерен), добавки з калієм: підвищують ризик гіперкаліємії. Потрібен контроль рівня калію.

Біодоступність препарату не змінюється при застосуванні з хлорталидоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліном, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою або варфарином.

Як приймати, курс і дози

Перед початком лікування необхідно проаналізувати попередній терапевтичний досвід, ступінь підвищення артеріального тиску та інші клінічні обставини. За можливості слід припинити попереднє лікування за кілька днів до початку застосування Моноприлу.

**Рекомендована початкова доза:** 10 мг один раз на добу. Дозу підбирають залежно від ефекту.

Загальна середня доза: 10–40 мг один раз на добу.

У разі недостатнього зниження АТ можливо додаткове застосування діуретиків.

При початку терапії на фоні діуретиків початкова доза не повинна перевищувати 10 мг, при цьому слід ретельно контролювати стан пацієнта. За 2–3 дні до початку лікування слід припинити діуретики для зменшення ризику гіпотензії.

**При серцевій недостатності:** початкова доза – 10 мг один раз на добу. Далі, залежно від відповіді, дозу можна підвищувати з інтервалом у 1 тиждень до максимальної – 40 мг.

Лікування має проходити під контролем лікаря. Важливо ретельно підбирати дозу та контролювати стан пацієнта.

Передозування

Симптоми: сильне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор.

Лікування: припинити застосування препарату, провести промивання шлунка, застосувати сорбенти (активоване вугілля), підтримуючу терапію вазопресорами, інфузії 0,9% розчину натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат слід негайно скасувати. Важливо швидко вводити адреналін підшкірно (1:1000) та проводити інші заходи невідкладної допомоги.

Пацієнтам слід попередити про можливість появи набряку обличчя, очей, губ, язика, спазму гортані або утрудненого дихання. У таких випадках потрібно терміново звернутися до лікаря.

Необхідна обережність при застосуванні у хворих, що проходять десенсибілізуючу терапію, через ризик анафілаксії.

В редких случаях у пацієнтів із неускладненою артеріальною гіпертензією можливий розвиток артеріальної гіпотензії, особливо після застосування діуретиків або при обмеженні солі у раціоні.

Важливо контролювати функцію нирок та рівень калію, особливо у пацієнтів із порушеннями ниркової функції, при цьому можливо зменшення дози препарату.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.