Загальна інформація

Моксонидин — це сучасний гіпотензивний препарат центральної дії, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. Його фармакологічна дія базується на стимуляції имидазолінових рецепторів в стовбурі мозку, що сприяє зниженню симпатичної активності і, відповідно, зниженню артеріального тиску.

Склад препарату

Діюча речовина: моксонидин 0,4 мг;
Допоміжні речовини (ядерна частина): кроскармеллоза натрію (примеллоза) — 3,0 мг; лактози моногідрат (лактопресс) — 95,1 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) — 0,5 мг; натрію стеарилфумарат — 1,0 мг.
Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) — 1,32 мг; титан діоксид Е 171 — 0,5751 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (поліэтиленгліколь 3350) — 0,3705 мг; лецитин соєвий Е 322 — 0,105 мг; алюмінієвий лак на основі індигокарміна — 0,0018 мг; алюмінієвий лак на основі барвника азорубін — 0,0153 мг; алюмінієвий лак на основі барвника понсо 4R — 0,0123 мг.

Фармакологічна дія

Моксонидин належить до групи гіпотензивних препаратів центральної дії. Він селективно стимулює имидазолінові рецептори, що регулюють тонус симпатичної нервової системи, сприяючи зниженню периферичного судинного опору і артеріального тиску. Внаслідок цього зменшується навантаження на серце і покращується кровотік.

Препарат також зменшує системний судинний опір та покращує чутливість до інсуліну, що особливо корисно для пацієнтів з ожирінням і інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального застосування моксонидин швидко і майже повністю абсорбується з верхніх відділів ШКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину. Їжа не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Связь з білками плазми становить близько 7,2 %. Рівень розподілу в тканинах високий.

Метаболізм

Основний метаболіт — дегідрований моксонидин, який має фармакологічну активність близько 10 % від активної форми. Метаболізується в печінці шляхом дегідрування.

Виведення

Період напіввиведення моксонидина складає близько 2,5 години, метаболіту — 5 годин. Більше 90 % препарату виводиться через нирки (78 % — у незмінному вигляді, 13 % — у вигляді метаболітів). Менше 1 % — через кишечник.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (загалом, для зниження рівня артеріального тиску)

Застосування при вагітності і лактації

Вагітність: дані щодо безпеки застосування моксонидина у вагітних відсутні. В експериментах на тваринах виявлено ембріотоксичний ефект. Препарат призначають лише у разі крайньої необхідності, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Лактація: моксонидин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати під час годування груддю. За потреби лікування — рекомендується припинити грудне годування.

Протипоказання

• Тяжка почечна недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Явні порушення ритму серця, синдром слабкості синусового вузла (СССУ)
• Блокада серця II і III ступеня
• Гостра або хронічна серцева недостатність III-IV ступеня за класифікацією NYHA
• Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами
• Гемодіаліз
• Лактація
• Вік старше 75 років
• Дитячий вік до 18 років
• Індивідуальна непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози-галактози
• Гіперчутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

• При необхідності скасування препарату — слід поступово зменшувати дозу протягом 2 тижнів, щоб уникнути раптового підвищення АТ.
• Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.
• Регулярно контролювати ЧСС і ЕКГ.
• Вплив препарату на здатність керувати транспортом або механізмами не досліджено, тому слід бути обережним через можливий головний біль і сонливість.

Побічні дії

З боку нервової системи: дуже часто — головний біль; часто — запаморочення, сонливість; нечасто — обмороження.
З боку психіки: часто — безсоння; нечасто — нервозність.
З боку слуху та лабіринту: нечасто — дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто — значне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, брадикардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — сухість слизової оболонки рота; часто — діарея, нудота, блювання, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — шкірна висип, свербіж.
З боку опорно-рухового апарату: часто — біль у спині; нечасто — біль у шиї.
Алергічні реакції: нечасто — ангіоневротичний набряк.
Загальні порушення: часто — астенія; нечасто — периферичні набряки.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з іншими антигіпертензивними засобами може призводити до адитивного зниження АТ. Трициклічні антидепресанти знижують ефективність моксонидина. Препарат може посилювати седативну дію транквілізаторів, бензодіазепінів, етанолу. Бета-адреноблокатори підсилюють брадикардію. Важливо враховувати можливі взаємодії при призначенні комплексної терапії.

Як приймати, курс і дози

Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Початкова доза — 0,2 мг один раз на добу. Максимальна разова — 0,4 мг; добова — 0,6 мг, розділена на два прийоми.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв) початкова доза становить 0,2 мг. За необхідності дозу можна збільшити до 0,4 мг за умови хорошого перенесення.
Для пацієнтів з помірною або важкою нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) рекомендується починати з 0,2 мг/добу, з подальшою корекцією залежно від переносимості.

Передозування

Симптоми: головний біль, сонливість, сильне зниження АТ, брадикардія, сухість у роті, блювання, слабкість. Можливе порушення дихання і втрата свідомості.
Лікування: специфічного антидоту немає. Необхідно контролювати рівень свідомості, підтримувати дихання і кровообіг. Важка брадикардія — атропін. Гіпотензія — внутрішньовенне введення рідин або допаміну. Виведення препарату з організму можливе за допомогою гемодіалізу.

Особливі вказівки

• При скасуванні препарату слід поступово зменшувати дозу протягом 2 тижнів, щоб уникнути раптового підвищення АТ.
• Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЧСС та ЕКГ.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня і серцевою недостатністю.
• Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами не досліджено, але враховуючи можливість сонливості і головного болю, слід бути обережним.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.