Метопролол 100 мг — інструкція щодо застосування, особливості препарату

Загальна інформація

Метопролол 100 мг — це селективний бета1-адреноблокатор, що застосовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Його дія полягає у зниженні частоти серцевих скорочень, зменшенні сили скорочення міокарда, а також у регулюванні артеріального тиску. Препарат має високу біодоступність та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, забезпечуючи стабільний терапевтичний ефект при правильному дотриманні дозування.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючий препарат	метопрололу тартрат — 100,0 мг
Вспомогальні речовини (ядро)	лактози моногідрат — 180,0 мг; мікрокристалічна целюлоза — 62,0 мг; кроскармелоза натрію — 16,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрію — 12,0 мг; повидон-К25 — 16,0 мг; магнію стеарат — 8,00 мг; колоїдний діоксид кремнію — 6,0 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Метопролол є кардіоселективним блокатором β1-адренорецепторів, що має незначний мембраностабілізуючий ефект та відсутню внутрішню симпатоміметичну активність. Його дія включає у себе антигіпертензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефекти.

Блокуючи β1-адренорецептори серця, препарат зменшує вироблення цАМФ, знижує внутріклітинний іон кальцію, що призводить до зниження частоти скорочень, сили серцевих скорочень та зменшення потреби міокарда у кисні. Це сприяє зниженню артеріального тиску, полегшенню перебігу стенокардії та запобіганню розвитку аритмій.

Фармакокінетика: Метопролол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5–2 години. Біодоступність становить близько 70% завдяки першому проходженню через печінку. Препарат зв’язується з білками плазми на 5–10%, розподіляється у тканинах, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться переважно нирками, з періодом напіввиведення близько 3,5 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинних ускладнень.
• Стенокардія — полегшення симптомів та підвищення толерантності до фізичних навантажень.
• Післяінфарктна терапія — вторинна профілактика інфаркту міокарда.
• Нарушення ритму серця — тахікардії, суправентрикулярні аритмії.
• Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією.
• Профілактика мігрені.
• Гіпертиреоз — комплексна терапія.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Вагітність: Застосування метопрололу під час вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть спричинити затримку росту плода, внутрішньоутробну гіпоглікемію та брадикардію у новонароджених.

Годування груддю: Метопролол проникає у грудне молоко у малих кількостях. При необхідності тривалого застосування препарату у період лактації рекомендується припинити грудне годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метопрололу або інших бета-адреноблокаторів.
• Атріовентрикулярна блокада II–III ступеня (без встановленого штучного водія ритму).
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу, включаючи гангрену.
• Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт. ст.).
• Брадикардія (ЧСС < 45 уд./хв.).
• Обструктивні захворювання легень (хронічний бронхіт, ХОБЛ, бронхоспазм).
• Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів).
• Період грудного вигодовування.
• Індивідуальна непереносність лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Побічні дії

Загальні: Алергічні реакції, зниження артеріального тиску, брадикардія, головний біль, запаморочення, астенія.

Серцево-судинна система: Синусова брадикардія, перехідні порушення ритму, у рідкісних випадках — артеріальна гіпотензія, гангрена у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу.

Нервова система: Сонливість, запаморочення, парестезії, депресії, порушення пам’яті.

Шлунково-кишковий тракт: Тошнота, діарея, запор, сухість у роті.

Інше: Висипання шкіри, зниження лібідо, алергічні реакції, зменшення концентрації холестерину високої щільності.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з кальциевими антагоністами (верапаміл, дилтіазем), оскільки це може посилити негативний інотропний ефект або спричинити серцеву недостатність. При використанні з дигіталісом або антиаритмічними засобами необхідний контроль серцевого ритму та АТ.

Спосіб застосування та доза

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Початкова доза зазвичай складає 50 мг один раз на добу, при необхідності — дозу збільшують до 100 мг на добу, розподіляючи на 1–2 прийоми. Максимальна добова доза — 200 мг.

Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічної ситуації та динаміки захворювання.

При пропуску дози не слід подвоювати її наступного разу. Не слід різко припиняти застосування препарату, оскільки це може спричинити гостру серцеву недостатність або підвищення артеріального тиску.

Передозування

Ознаки передозування включають сильну брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність, порушення дихання. Лікування полягає у застосуванні внутрішньовенних розчинів плазми, атропіну, тимпанічної терапії, а у важких випадках — у проведенні штучної вентиляції легень та застосуванні бета-стимуляторів.

Загальні рекомендації та особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити функцію печінки та нирок. Регулярно слід контролювати кров’яний тиск, частоту серцевих скорочень і стан серця. У хворих з порушеннями кровообігу або астмою застосування препарату потребує особливої обережності. Не рекомендується різко припиняти лікування без консультації лікаря, щоб уникнути гострих ускладнень.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток по 100 мг у пластикових блістерах по 30 або 50 штук. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки.