Метопролол Реневал

Виробник: Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармакологічна компанія»

Склад препарату

Діюча речовина: метопрололу тартрат — 50,00 мг або 100,00 мг у таблетці.
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, натрію кроскармелоза, коллидон VA-64, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію (аеросил).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: селективний b1-адреноблокатор.
Код АТХ: C07AВ02

Фармакодинаміка: Метопрололу тартрат — селективний бета-1-адреноблокатор, що вибірково блокує b1-рецептори серця. В дозах, що значно менші за ті, що необхідні для блокування b2-рецепторів, препарат знижує частоту серцевих скорочень, зменшує серцевий викид та скоротливу здатність міокарда, а також знижує артеріальний тиск, сприяючи зменшенню навантаження на серце.
Препарат зменшує вплив катехоламінів, що вивільняються при нервовій напрузі або фізичному навантаженні, що сприяє контролю тахікардій, стенокардії, аритмій і гіпертензії. Водночас, при застосуванні у пацієнтів з обструктивними захворюваннями легень — можливо застосування в комбінації з b2-адреноміметиками, оскільки метопролол має менший вплив на бронхіальну прохідність у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.
Вплив на метаболізм: метопролол має мінімальний вплив на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін, а також менш виражено сприяє розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет.
У клінічних дослідженнях показано можливість незначного підвищення рівня тригліцеридів і зменшення рівня ЛПВЩ, а також зниження загального холестерину при довготривалому застосуванні.

Фармакокінетика

Всасування

Метопролол швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5–2 години. Концентрація препарату пропорційна прийнятій дозі, системна біодоступність становить 50–70%, а при застосуванні з їжею — може збільшуватися на 30–40 %.

Розподіл

Після перорального прийому перша доза поступає у системний кровообіг у близько 50 %, при повторних застосуваннях — до 70 %. Зв’язок з білками плазми низький (5–10 %). Метопролол швидко розподіляється у тканинах.

Обмін

Метопролол метаболізується у печінці з утворенням трьох основних метаболітів, які не мають значущого бета-адреноблокуючого ефекту.

Виведення

Близько 5 % прийнятої дози виводиться з сечею у незміненому вигляді, а у деяких випадках — до 30 %. Період напіввиведення — близько 3,5 годин. Плазмовий кліренс — приблизно 1 л/хв. У пожилих пацієнтів фармакокінетика не зазнає суттєвих змін. У хворих із порушеною функцією нирок або печінки метаболізм і екскреція можуть змінюватися, що слід враховувати при призначенні.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: для зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт та інсульт.
• Стенокардія: для профілактики та зменшення приступів болю у серці.
• Аритмії серця: суправентрикулярні тахікардії та інші порушення ритму.
• Післяінфарктна терапія: для профілактики повторного інфаркту та поліпшення прогнозу.
• Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією.
• Профілактика мігрені.
• Гіпертиреоз: у комплексній терапії для зменшення симптомів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування препарату Метопролол Реневал під час вагітності не рекомендується, крім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть викликати у плода брадикардію, гіпоглікемію та гіпотензію. Контроль стану плода та матері є обов’язковим.
Годування груддю: невелика кількість метопрололу виділяється у грудне молоко, тому застосування під час годування можливе лише за суворими показаннями і під контролем лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату.
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора.
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Тяжка брадикардія (менше 45 уд./хв.).
• Гострий інфаркт міокарда у стані, що супроводжується низьким АТ (<100 мм рт.ст.).
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно.
• Феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів).
• Гіпотензія.
• Вік до 18 років (без встановленої безпечності та ефективності).

Обережність та особливі застереження

Перед застосуванням препарату необхідно враховувати можливість виникнення брадикардії, гіпотензії, погіршення симптомів серцевої недостатності та порушень провідності. У пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень, цукровим діабетом, псоріазом, псевдотуморами, а також у літніх пацієнтів потрібно контролювати стан та дозування препарату.

Побічні дії

Метопролол добре переноситься, але можливі побічні ефекти, що зазвичай є легкими та оборотними:
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, похолодання кінцівок, почастішання або уповільнення серцебиття, аритмії, колапс.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, тривожність, депресія, зниження пам’яті, галюцинації.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті.
З боку шкіри: висип, свербіж, фотосенсибілізація, алопеція.
Інші: зниження рівня цукру крові, підвищення рівня тригліцеридів, зниження ЛПВЩ, бронхоспазм у чутливих пацієнтів.

Взаємодії

Метопролол взаємодіє з різними препаратами:
- З інгібіторами CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) — можливе підвищення концентрації препарату у крові.
- З верапамілом та дилтіаземом — підвищується ризик брадикардії та артеріальної гіпотензії.
- З антиаритмічними засобами I класу — можливе посилення негативних інотропних та дромотропних ефектів.
- З глікозидами серця — слід контролювати рівень калію, функцію серця.
- З препаратами, що індукують або гальмують ферменти CYP2D6 — відповідно змінюється рівень препарату у крові.

Спосіб застосування, курс і доза

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість терапії визначає лікар у залежності від стану пацієнта.
Загальні рекомендації: початкова доза — 25–50 мг один раз на добу. За потреби доза може бути збільшена до 100–200 мг на добу, розподілених на кілька прийомів. Максимальна добова доза — 200 мг.
Курс лікування: залежить від клінічного ефекту, зазвичай — від кількох тижнів до довготривалої підтримувальної терапії. Тривалість курсу визначає лікар.

Передозування

Ознаки передозування: гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, задуха, колапс. Лікування включає припинення прийому препарату, підтримку дихання та кровообігу, застосування атропіну для стимуляції серцевої діяльності, внутрішньовенне введення розчинів для відновлення об’єму крові. У тяжких випадках можлива застосування екстрафізіологічних методів, таких як гемодіаліз.

Спеціальні застереження

Не рекомендується раптове припинення прийому препарату — його слід знижувати поступово під контролем лікаря, щоб уникнути рецидиву симптомів. Перед початком лікування потрібно обов’язково повідомити лікаря про наявність бронхіальної астми, цукрового діабету, порушень провідності або серцевої недостатності. Під час терапії необхідний регулярний контроль АТ, функції серця та стану дихальних шляхів.

Форма випуску

Таблетки по 50 мг та 100 мг у блистерах або блістерах по 30, 50 або 100 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.