Опис препарату Метформін

Метформін є пероральним гіпоглікемічним засобом групи бигуанідів, застосовуваним для контролю рівня цукру в крові у хворих на цукровий діабет 2 типу. Його застосування сприяє зниженню гіперглікемії без ризику розвитку гіпоглікемії, а також позитивно впливає на метаболізм ліпідів та вагу пацієнта.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: метформіну гидрохлорид — 500,0 мг
• Вспомогані речовини (ядерце): повидон К-30 — 20,0 мг; магнію стеарат — 5,0 мг; гліцерила дибегенат — 20,0 мг; гипролоза (низкозамещена) — 30,0 мг
• Вспомогані речовини (плівкова оболонка): гипромеллоза — 3,75 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгліколь 4000) — 0,90 мг; титану діоксид — 1,35 мг

Фармакологічна дія

Метформін належить до фармакотерапевтичної групи гіпоглікемічних засобів для перорального застосування групи бигуанідів (код АТХ — A10BA02). Його фармакодинаміка включає:

• Зниження рівня глюкози в крові без стимуляції секреції інсуліну та розвитку гіпоглікемії у здорових осіб;
• Підвищення чутливості периферичних рецепторів до інсуліну та підвищення утилизації глюкози клітинами;
• Тормоз глюконеогенезу в печінці;
• Зменшення всмоктування вуглеводів у кишечнику;
• Стимуляція синтезу глікогену через активацію глікогенсинтази;
• Збільшення транспортної здатності мембранних переносників глюкози;
• Має позитивний вплив на метаболізм ліпідів, знижуючи рівень холестерину низької щільності та тригліцеридів;
• Має сприятливий вплив на вагу — стабілізує або знижує її.

Фармакокінетика:
Після перорального застосування метформін добре абсорбується з травного тракту, максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години. Біодоступність становить 50-60%. Вживання їжі знижує та затримує його всмоктування.
Метформін швидко розподіляється у тканинах, не зв’язується з білками плазми. Проникає у еритроцити.
Метаболізується у дуже малій кількості, виводиться нирками у незмінному вигляді. Период напіввиведення — приблизно 65 годин.
У разі порушення функції нирок зменшується кліренс препарату, що підвищує ризик кумуляції і лактоацидозу.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих та дітей з 10 років, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієти та фізичних навантажень, у монотерапії або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном;
• Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом та додатковими факторами ризику, якщо зміни способу життя не забезпечують належний глікемічний контроль.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

При плануванні вагітності препарат слід відмінити, замінивши інсуліновою терапією, щоб підтримувати рівень цукру максимально близько до норми та знизити ризик пороків розвитку плода.
Метформін проникає у грудне молоко, але побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні не спостерігалися. Втім, через обмежену кількість даних застосування у цей період не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування має прийматися з урахуванням користі та потенційних ризиків.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів;
• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
• Порушення функції нирок (кліренс креатинину менше 45 мл/хв);
• Ості стану, що супроводжуються ризиком порушення функції нирок — дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок;
• Загальні гострі або хронічні захворювання, що викликають тканинну гіпоксію — гострий інфаркт міокарда, нестабільна серцева недостатність, дихальна недостатність;
• Обширні операції та травми, що вимагають інсулінотерапії;
• Печінкова недостатність, хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
• Лактоацидоз у анамнезі;
• Прийом йодзміщуючих рентгеноконтрастних речовин менше ніж за 48 год до або після дослідження;
• Низькокалорійна дієта (менше 1000 ккал/добу);
• Діти до 10 років.

Слід застосовувати з обережністю у дітей від 10 до 12 років, особам старше 60 років, пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс 45-59 мл/хв), а також у період грудного вигодовування.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (>1/10): нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, болі у животі;
• Часто (1/10-1/100): порушення смаку;
• Нечасто (1/100-1/1000): зміни функціонального стану печінки, гепатит (рідко);
• Рідко (1/1000-1/10000): шкірні реакції — свербіж, еритема, висип;
• Дуже рідко (<1/10000): лактоацидоз, що є серйозним ускладненням, що вимагає негайної зупинки препарату та медичної допомоги.

При тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну В12, що іноді супроводжується мегалобластною анемією.

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі лікарські засоби можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу або знижувати гіпоглікемічний ефект метформіну.

• Йодзміщуючі рентгеноконтрастні засоби: при їх застосуванні можливе порушення функції нирок та розвиток лактоацидозу. Необхідно припинити прийом метформіну за 48 годин до дослідження та відновити його не раніше ніж через 48 годин після, за умови нормальної функції нирок.
• Алкоголь: підвищує ризик лактоацидозу, особливо при недостатньому харчуванні або печінкових захворюваннях; рекомендується уникати його вживання під час лікування.
• Даніазол, хлорпромазин, глюкокортикостероїди, бета2-агоністи: можуть знижувати або підвищувати глікемію, тому необхідний контроль рівня цукру і корекція дози.
• Диуретики, гіпотензивні засоби: можуть впливати на рівень глюкози, потрібен моніторинг і корекція терапії.
• Ліки, що секретуються у нирках (амилорид, дигоксин, ванкоміцин тощо): конкуренція за транспортні системи може призводити до підвищення концентрації метформіну.

Перед початком або зміною терапії обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо сумісності препаратів.

Спосіб застосування, курс і дози

Рекомендується приймати таблетки під час їжі або одразу після неї для зменшення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Дозування визначає лікар індивідуально, залежно від глікемічного контролю та переносимості препарату.

Загальна початкова доза зазвичай становить 500 мг 1 раз на добу, поступово її збільшують до максимальної — 2000-2550 мг на добу, розділеної на 2-3 прийоми. Тривалість курсу визначається клінічною ефективністю та станом пацієнта.

При передозуванні можливий розвиток лактоацидозу, що потребує негайної медичної допомоги. Лікування — підтримуюча та симптоматична, з застосуванням гемодіалізу.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.