Метформін – пероральний гіпоглікемічний препарат групи бигуанідів

Метформін є ефективним засобом для контролю рівня цукру в крові у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Завдяки своїм фармакологічним властивостям, він сприяє зниженню гіперглікемії та має позитивний вплив на метаболізм ліпідів.

Склад препарату

Активна речовина	метформін
Вспомогані речовини	гідроксипропілметилцелюлоза (гипромеллоза) – 300 мг, коповидон – 40 мг, магнію стеарат – 12 мг

Фармакологічна дія

Метформін належить до фармако-терапевтичної групи гіпоглікемічних засобів групи бигуанідів. Механізм його дії пов’язаний із пригніченням глюконеогенезу в печінці, а також знизенням утворення вільних жирних кислот і окисленням жирів. Препарат підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та покращує утилізацію глюкози клітинами.

Метформін не впливає на рівень інсуліну у крові, але змінює його фармакодинаміку, знижуючи співвідношення зв’язаного інсуліну до вільного і підвищуючи співвідношення інсуліну до проінсуліну. Він стимулює синтез глікогену та активує глікогенсинтетазу, що сприяє зниженню рівня глюкози в крові. Також препарат активізує транспортну здатність мембранних переносників глюкози і затримує її всмоктування в кишечнику.

Крім того, метформін знижує рівень тригліцеридів, ЛПНП і ЛПОНП, покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу. На рівні метаболізму маса тіла пацієнта залишається стабільною або поступово знижується.

Фармакокінетика

Після перорального прийому метформін повільно і неповною мірою абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2.5 години. Біодоступність становить 50-60%, при цьому вживання їжі зменшує та відтерміновує абсорбцію.

Розподіляється у тканинах організму, практично не зв’язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, печінці та нирках. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 2-6 годин. При порушеннях функції нирок можливе накопичення препарату.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у дорослих та дітей з метою контролю глікемії
• У випадках неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень
• У складі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпечність застосування метформіну під час вагітності не є достатньо дослідженою. Виняткові випадки його застосування можливі за суворим медичним контролем, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метформін проникає через плацентарний бар’єр.

Під час годування груддю застосування препарату не рекомендується через можливе проникнення у грудне молоко та відсутність достатніх даних щодо безпеки у новонароджених.

Протипоказання

• Острий або хронічний метаболічний ацидоз, кетоацидоз діабетичний
• Почечна недостатність (КК менше 60 мл/хв)
• Обезводження, важкі інфекції, гіпоглікемічний шок
• Тяжкі захворювання, що спричиняють тканеву гіпоксію (серцева недостатність, інфаркт, дихальна недостатність)
• Введення йодзмістних контрастних речовин для внутрішньовенного дослідження
• Захворювання печінки
• Хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Тошнота, блювання, діарея, метеоризм, дискомфорт у животі (найчастіше на початку терапії)
• Можливі порушення функції печінки, гепатит, що зникають після припинення лікування

З боку обміну речовин:

• Рідко – лактат-ацидоз, що є серйозним ускладненням (необхідне термінове припинення препарату)

З боку системи кровотворення:

• Рідко – порушення всмоктування вітаміну B12

Профіль побічних реакцій у дітей 10 років і старше такий самий, як і у дорослих.

Взаємодія з іншими препаратами

• Збільшує ризик гіпоглікемії при спільному застосуванні з сульфонілсечовиною, інсуліном, глюкокортикоїдами, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрациклінами, інгібіторами АПФ, клофібратом, циклофосфамідом
• Зменшує гіпоглікемічний ефект при застосуванні з ГКС, гормональними контрацептивами, даназолом, епінефріном, глюкагоном, тиреоїдними гормонами, фенотіазиновими препаратами, тиацидами, ніацином
• Підвищує ризик лактат-ацидозу при одночасному застосуванні з йодзмістними контрастними речовинами
• Збільшує концентрацію і Cmax метформіну при застосуванні з ніфедипіном
• Конкуренція з секретуючими препаратами (амилорид, дигоксин, морфін, ранитидин і ін.) може призводити до підвищення рівня метформіну у крові
• З обережністю застосовувати разом з етанолом через ризик розвитку лактат-ацидозу

Режим дозування та курс лікування

Препарат приймають внутрішньо, під час або після їжі. Дозування і кратність залежить від схеми терапії, віку пацієнта та форми випуску.

Для дорослих та дітей старше 10 років початкова доза зазвичай становить 500 мг один раз на добу, поступово її збільшують, контролюючи рівень глюкози у крові. Максимальна добова доза – 2000-2550 мг, розділена на 2-3 прийоми.

При порушеннях функції нирок або печінки застосування протипоказане. У літніх пацієнтів та при ризиках розвитку ниркової недостатності потрібно особливо ретельно контролювати стан та функцію органів.

Особливі застереження

• Перед хірургічними втручаннями та у період післяопераційного відновлення слід тимчасово припинити застосування препарату.
• Не рекомендується застосовувати при інфекційних захворюваннях, травмах, дегідратації, або при ознаках погіршення функції нирок.
• Під час лікування потрібно регулярно контролювати функцію нирок (креатинін, швидкість клубочкової фільтрації) та рівень лактату в крові.
• У випадку появи м’язових судом, болю у животі або сильного загального нездужання потрібно негайно звернутися до лікаря.
• Пацієнтам слід уникати вживання алкоголю, оскільки це підвищує ризик розвитку лактат-ацидозу.

Діючі речовини

Метформін

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря