Інструкція з застосування препарату

Загальна інформація

Препарат є протизапальним лікарським засобом, що застосовується для лікування та профілактики загострень запальних захворювань кишечника, зокрема, при язвенному коліті та хворобі Крона. Активною речовиною є месалазин (5-аміносаліцилова кислота), який має місцеву протизапальну дію, сприяючи зниженню запального процесу в слизовій оболонці кишечника.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: месалазин – 250 або 500 мг (залежно від форми)
• Вспомогальні речовини: натрію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, повидон-К25, кроскармеллоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат
• Оболонка: гипромеллоза, макрогол-4000, метакрилова кислота і метилметакрилат (сополімер), триэтилцитрат, тальк, титан диоксид, залізооксид жовтий

Мінімальна доза – 250 мг, максимальна – 500 мг, залежно від клінічної ситуації та призначення лікаря.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Месалазин має місцеву протизапальну дію, сприяє зниженню запалення слизової оболонки кишечника. Механізм його дії остаточно не з'ясований, але відомо, що він може гальмувати синтез простагландинів та інгібувати липооксигеназу, що зменшує утворення запальних медіаторів. Також месалазин виконує роль поглинача активних форм кисню, сприяючи зниженню оксидативного стресу в тканинах кишечника.

Фармакокінетика

Препарат після перорального застосування проходить рН-залежне вивільнення в кишечнику, що забезпечує його місцеву дію. Максимальна концентрація месалазину у крові досягається через 5-8 годин після прийому. Абсорбція найбільш висока у проксимальних відділах кишечника, зменшується у дистальних. Метаболізується переважно у кишечнику та печінці з утворенням неактивного метаболіту – N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Виведення здійснюється через нирки (до 50%) та кишечник, переважно у вигляді метаболіту.

Показання до застосування

• Лікування та профілактика рецидивів язвенного коліту
• Лікування та профілактика рецидивів хвороби Крона

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Вагітність

Обмежені дані щодо застосування месалазину під час вагітності не свідчать про підвищений ризик вроджених пороків. Препарат проникає через плаценту, але концентрація у плода значно нижча, ніж у матері. У випадках високих доз (більше 2 г/день) можливий ризик для ниркової функції плоду. Лікування має проводитися за суворими показаннями, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Грудне вигодовування

Месалазин і його метаболіт можуть проникати у грудне молоко у невеликих кількостях. У випадках розвитку у дитини діареї або інших побічних реакцій слід припинити грудне вигодовування. Вирішувати питання про застосування препарату під час лактації слід індивідуально, після консультації з лікарем.

Протипоказання

• Гіперчутливість до месалазину, сульфасалазину, саліцилатів або будь-яких допоміжних компонентів
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність
• Дитячий вік до 6 років

Обережність при застосуванні

При порушеннях функції печінки або нирок середнього ступеня тяжкості, а також у разі наявності бронхіальної астми або алергічних реакцій на сульфасалазин, препарат слід застосовувати з обережністю. Також слід враховувати можливість розвитку реакцій фоточутливості та уражень шкіри.

Побічні реакції

Побічні ефекти можуть проявлятися в різних системах організму:

• З боку крові: підвищення рівня еозинофілів, можливі зміни показників крові, такі як анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (частота: дуже рідко)
• Алергічні реакції: шкірна висипка, екзантема, лихоманка, панколіт, реакції гіперчутливості
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія
• З боку серця: міокардит, перикардит (рідко)
• З боку дихальної системи: алергічні реакції, бронхоспазм, легкова еозинофілія
• З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювота, панкреатит
• З боку печінки: збільшення активності трансаміназ, холестаз, гепатит (рідко)
• З боку шкіри: фоточутливість, дерматит

Взаємодія з іншими препаратами

Месалазин може посилювати або знижувати ефективність інших лікарських засобів. Необхідно повідомляти лікаря про всі застосовувані препарати, особливо про застосування саліцилатів, антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів. Взаємодії з іншими препаратами, що впливають на функцію нирок або печінки, слід враховувати при призначенні.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем індивідуально:

• Для дорослих: початкова доза – 250 мг 3 рази на день, при необхідності дозу поступово збільшують до 1 г (500 мг 3 рази на день). Тривалість лікування – до зникнення симптомів та стабілізації стану, зазвичай 8-12 тижнів.
• Для дітей: застосовують з обережністю, під контролем лікаря, залежно від віку та стану дитини.

Важливо дотримуватись призначеного режиму та не змінювати дозування без консультації з лікарем.

Передозування

У разі передозування можливе посилення побічних реакцій, включаючи нудоту, блювоту, діарею, головний біль. У таких випадках необхідно звернутися до лікаря для проведення симптоматичної терапії. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, затемненому місці при температурі не вище +25°C, вне досяжності дітей. Термін придатності вказаний на упаковці і становить 3 роки.

Форма випуску

Таблетки по 250 мг та 500 мг у блістерах або упаковках із картону. Кожна упаковка містить інструкцію для застосування.