Загальний опис препарату

Мемантин є фармакологічним засобом, що застосовується для лікування деменції, зокрема хвороби Альцгеймера середньої та тяжкої ступеня. Препарат належить до групи засобів для нейропротекції та має нейропротекторні властивості, сприяючи покращенню когнітивних функцій та зниженню швидкості прогресування нейродегенеративних процесів.

Склад препарату

Препарат випускається у формі таблеток з дозуванням 10,0 мг та 20,0 мг. Кожна таблетка містить:

Компонент	Кількість/Дозування
Діючий компонент	мемантина гідрохлорид – 10,0 мг (для 10-мг таблетки); 20,0 мг (для 20-мг таблетки)
Вспомогальні речовини	лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, повидон-К25, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат

Оболонка таблетки складається з гіпромеллози, макроголу-4000 та титану діоксиду.

Фармакологічна дія

Мемантин є потенціалзалежним неконкурентним блокатором NMDA-рецепторів із помірним аффінитетом. Він модулирує патологічно підвищену активність глутаматергічної системи, зменшуючи нейрональну дисфункцію, спричинену надлишком глутамату. Це сприяє покращенню когнітивних функцій і уповільненню прогресування деменції.

Фармакокінетика

• Всасывання: Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3–8 годин після прийому. Біодоступність близько 100 %. Вплив їжі на всмоктування не вивчений.
• Розподіл: Об’єм розподілу приблизно 10 л/кг, близько 45 % зв’язується з білками плазми. Концентрація у спинномозковій рідині становить близько 0,52 відносно концентрації у плазмі.
• Метаболізм: Переважна частина циркулюючих з'єднань – це предшественники мемантина. Активних метаболітів не виявлено. Метаболізм у печінці мінімальний.
• Виведення: Тривалість напіввиведення 60–100 годин. Більш ніж 99 % виводиться нирками, переважно у вигляді незмінного речовини.

Показання до застосування

Мемантин призначають для лікування когнітивних розладів та деменції, зумовлених хворобою Альцгеймера середньої та важкої ступеня.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо безпеки застосування мемантина у вагітних відсутні, а у дослідженнях на тваринах можливо спостерігалося зниження внутрішньоутробного росту за високих концентрацій. Тому препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності без явної необхідності.

Про проникнення мемантина у грудне молоко інформації немає, однак можливе його проникнення у грудне молоко через липофільність речовини. Жінкам, які приймають мемантин, рекомендується відмовитися від годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью)
• Вагітність і період годування груддю
• Дитячий вік до 18 років
• Непереносимість галактози, дефіцит лактази або лактазна недостатність

Особливі застереження

При застосуванні мемантина з обережністю слід враховувати історію судомних нападів, інфарктів, сердечної недостатності, неконтрольованої артеріальної гіпертензії. Також слід уникати одночасного застосування з препаратами, що блокують NMDA-рецептори, наприклад, амантадин, кетамін, декстрометорфан. При захворюваннях нирок, особливо при зміні pH сечі, можливе збільшення концентрації мемантина у крові.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях побічні ефекти були переважно легкими або помірними. Найчастішими є:

• Головокруження – 6,3 %
• Головний біль – 5,2 %
• Запор – 4,6 %
• Сонливість – 3,4 %
• Артеріальна гіпертензія – 4,1 %

Можливі також судоми, галюцинації, порушення координації, серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, одышка, порушення роботи печінки, зміни лабораторних показників. У пострегистраційний період повідомляли про випадки психотичних реакцій і депресії.

Взаємодія з іншими препаратами

Мемантин може посилювати ефект леводопи та дофамінових агонистів, а також знижувати дію м-холіноблокаторів. Одночасне застосування з препаратами, що блокують NMDA-рецептори (амантадин, кетамін, декстрометорфан), може спричинити ризик розвитку психозів. Також можливі взаємодії з циметидином, ранитидином, прокаїнамідом, хініном та нікотином, що використовують транспортну систему нирок. Не рекомендується застосовувати з препаратами, що підвищують pH сечі, або з антикоагулянтами, зважаючи на можливий вплив на протромбіновий час.

Спосіб застосування і дози

Лікування мемантином слід проводити під контролем досвідченого лікаря. Початкова доза — 5 мг на добу, її поступово збільшують на 5 мг кожні 7 днів до досягнення максимальної добової дози 20 мг, що відповідає 2 таблеткам по 10 мг або 1 таблетці 20 мг. Терапію рекомендується починати після встановлення діагнозу та під наглядом фахівця. Регулярно оцінюють переносимість і ефективність препарату, зокрема через 3 місяці від початку лікування. Подальше продовження терапії здійснюється за необхідності, за умови позитивної динаміки та доброї переносимості. При відсутності терапевтичного ефекту або появі побічних реакцій лікування скасовують.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.