Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виготовлений компанією Вертекс.

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Дозування: 10 мг
• Активна речовина: мемантин гідрохлорид — 10,0 мг
• Допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза — 152,5 мг
  • гідрофосфат кальцію дигідрат — 50,0 мг
  • кроскармелоза натрію — 12,5 мг
  • моногідрат лактози — 10,0 мг
  • гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) — 5,0 мг
  • тальк — 5,0 мг
  • колоїдний діоксид кремнію — 2,5 мг
  • магнію стеарат — 2,5 мг

Плівкова оболонка: гипромеллоза — 4,000 мг, гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) — 1,552 мг, тальк — 1,568 мг, титан диоксид — 0,880 мг або суха суміш для плівкового покриття, що містить гипромеллозу (50%), гипролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титан диоксид (11%) — 8,0 мг.

Фармакологічна дія

Препарат для лікування деменції.

Фармакодинаміка

Це похідне адамантану, неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів, що регулює глутаматергічну систему. Регулює транспорт іонів, блокуючи кальцієві канали, налагоджує мембранний потенціал та покращує передачу нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси та підвищує рівень активності у повсякденному житті.

Фармакокінетика

Всасування: При прийомі їжа не впливає на абсорбцію. Швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3–8 годин.

Розподіл: Ежедневне застосування 20 мг досягає рівноважної концентрації 70–150 нг/мл. Вміст у спинномозковій рідині становить приблизно 52% від концентрації у плазмі. Об’єм розподілу — близько 10 л/кг. Близько 45% мемантина зв’язується з плазмовими білками.

Метаболізм: 80% мемантина залишається у незмінному вигляді. Основні метаболіти — N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів 4- та 6-гідроксимемантина, 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Внутрішньо клітинний метаболізм не здійснюється ферментами цитохрому P450.

Виведення: Виводиться переважно нирками. Період напіввиведення — 60–100 годин. Кліренс — 170 мл/хв/1,73 м². Виведення відбувається однофазно, з можливістю канальцевої реабсорбції.

Лінійність: Фармакокінетика є лінійною у дозах від 10 до 40 мг.

Залежність фармакокінетики від фармакодинаміки

Концентрація у спинномозковій рідині при дозі 20 мг/день відповідає рівню інгібування — 0,5 мкмоль у області префронтальної кори.

Показання

• Деменція альцгеймерівського типу середньої та тяжкої ступеня.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Застосування протипоказане через відсутність даних щодо впливу мемантина на перебіг вагітності. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного розвитку при рівнях впливу, що дорівнюють або дещо перевищують людські. Потенційний ризик для людини невідомий.

Годування груддю

Інформації про екскрецію мемантина з грудним молоком немає, тому жінкам, що приймають мемантин, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Рекомендації щодо застосування

Терапію мемантином слід починати і проводити під контролем досвідченого лікаря за діагнозом деменція альцгеймерівського типу. Лікування починається лише після встановлення діагнозу відповідно до чинних рекомендацій.

Необхідно регулярно контролювати переносимість і дозування протягом перших трьох місяців. Після цього — оцінювати терапевтичну ефективність та переносимість. Тривале підтримувальне лікування можливе при позитивних результатах.

Прийом препарату слід здійснювати один раз на добу в один і той же час, незалежно від прийому їжі. Починати рекомендується з мінімальної ефективної дози:

• перша тиждень: 5 мг/день;
• друга тиждень: 10 мг/день;
• третя тиждень: 15 мг/день;
• з четвертої тижня: 20 мг/день.

Рекомендувана підтримуюча доза — 20 мг/день. Максимальна добова доза — 20 мг.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти похилого віку (старше 65 років): корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з порушенням функції нирок:
  • Кліренс креатиніну 50–80 мл/хв: корекція дози не потрібна.
  • Кліренс креатиніну 30–49 мл/хв: рекомендується 10 мг/день; за доброї переносимості — можливо збільшення до 20 мг/день.
  • Кліренс креатиніну 5–29 мл/хв: не більше 10 мг/день.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: легка та середня ступінь — корекція дози не потрібна; важка ступінь — протипоказано.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до мемантина або компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью).
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази.
• Вагітність.
• Годування груддю.
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

У разі необхідності застосування у групах під ризиком або з особливими станами — застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• З боку центральної нервової системи: часто — головний біль, запаморочення, сонливість, порушення рівноваги; нечасто — порушення ходи, спутаність, галюцинації; дуже рідко — судоми.
• З боку серцево-судинної системи: часто — підвищення артеріального тиску; нечасто — серцева недостатність.
• З боку травної системи: часто — запор; нечасто — нудота, блювота; невідома — панкреатит, гепатит.
• З боку дихальної системи: часто — задишка.
• З боку сечової системи: невідома — гостра ниркова недостатність, цистит, підвищення лібідо.
• Алергічні реакції: часто — підвищена чутливість; невідома — алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.
• З боку шкіри: невідома — пурпура тромбоцитопенічна.
• Лабораторні показники: часто — підвищення активності печінкових ферментів; невідома — агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з препаратами леводопи, дофаміновими агонистами та антихолінергічними може посилювати їх дію.
• З барбітуратами, нейролептиками — зменшує їх ефективність.
• З дантроленом, баклофеном, спазмолітиками — можливо змінення ефекту (посилення або зниження).
• Уникати одночасного застосування з амантадином через ризик психозу.
• З фенитоїном, кетаміном, декстрометорфаном — підвищується ризик психотичних реакцій.
• З циметидином, ранитидином, прокаїнамідом, хінідином, нікотином — підвищується концентрація мемантина у крові.
• З гідрохлоротіазидом — можливе зниження його концентрації.
• З антикоагулянтами — можливе збільшення МНО, потребує контролю.

Передозування

Випадки передозування можуть проявлятися сильним порушенням функцій ЦНС — сонливістю, спутаністю, судомами. При передозуванні необхідно провести симптоматичне лікування, контроль життєво важливих функцій та підтримуючу терапію.

Особливі вказівки

• Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок потребує корекції дози.
• При появі побічних реакцій або недостатній ефективності — корекція терапії під контролем лікаря.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з епілепсією або схильністю до судом.

Форми випуску

Таблетки по 10 мг, покриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.