Інструкція з застосування препарату Меладапт

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: адаптогенне засіб.

Код АТХ: N05СН01

Фармакодинаміка

Мелатонін – синтетичний аналог гормона шишкоподібної залози (епіфізу); має адаптогенні, седативні та снотворні властивості. Нормалізує циркадні ритми, підвищує концентрацію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і серотоніну у мозковому стовбурі та гіпоталамусі, змінює активність пиридоксалькінази, що бере участь у синтезі ГАМК, дофаміну та серотоніну.

Регулює цикл "сон – неспання", добові зміни рухової активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку та емоційно-особистісну сферу. Сприяє формуванню біологічного ритму, нормалізує нічний сон, покращує його якість, прискорює засинання та регулює нейроендокринні функції. Допомагає адаптувати організм до метеочутливих умов, особливо у людей з порушеннями ритмів сну.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального прийому мелатонін швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У літніх пацієнтів швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 20 хвилин, у слині – через 60 хвилин. Водночас прийом їжі знижує його абсорбцію. Біодоступність коливається в межах 9-33%, зазвичай становить близько 15%.

Розподіл

Мелатонін зв’язується з білками плазми крові приблизно на 60%, переважно з альбуміном та α1-кислим глікопротеїном. Об’єм розподілу складає близько 35 л. Швидко поширюється в слюну, проходить через гематоенцефалічний бар’єр, визначається у плаценті. Концентрація у спинномозковій рідині в 2,5 рази нижча, ніж у плазмі крові.

Метаболізм

Мелатонін переважно метаболізується у печінці із залученням ізоферментів CYP1А1, CYP1А2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт – 6-сульфатоксимелатонін, неактивний. Метаболізм супроводжується гідроксильованням і кон’югацією з сульфатом або глюкуронідом.

Виведення

Мелатонін виводиться через нирки, його середній період напіввиведення становить близько 45 хвилин. Близько 90% виводиться у вигляді сульфатних та глюкуронівкон’югатів, інших 2-10% – у незмінному вигляді.

Особливі групи пацієнтів

• Літні пацієнти: метаболізм мелатоніну у них сповільнений, тому концентрація у плазмі може бути вищою.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: кумуляція препарату при тривалому застосуванні не спостерігається.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: у них спостерігається підвищення рівня ендогенного мелатоніну.

Показання до застосування

• Розлади сну, включаючи порушення ритму "сон – неспання", такі як десинхроноз (зміна часових поясів).

Спосіб застосування, курс та дози

Дозування та тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта та тяжкості порушень сну. Зазвичай рекомендується:

• Для дорослих: по 3 мг перед сном. При необхідності можливе коригування дозування під контролем лікаря.
• Курс лікування: від 2 до 4 тижнів, залежно від клінічної картини та ефективності терапії.

Прийом слід здійснювати за 30-60 хвилин до бажаного часу засинання, запиваючи достатньою кількістю води.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності та грудного вигодовування без консультації лікаря.
• Перед початком лікування слід повідомити лікаря про застосування будь-яких інших препаратів, особливо тих, що впливають на печінкові ферменти.
• Не слід керувати транспортом або виконувати потенційно небезпечні роботи протягом періоду прийому препарату, оскільки можливі симптоми сонливості.

Форма випуску

Капсули для перорального застосування по 3 мг у пластикових блістерах, по 10 або 30 капсул у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.