Мефлохін – інструкція із застосування

Загальна характеристика

Мефлохін – це противомалярійний препарат, який застосовується для лікування та профілактики малярії, викликаної штамами Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae та Plasmodium ovale. Він ефективний проти штамів, стійких до інших протималярійних засобів, таких як хлорохін та пириметамін. Препарат не викликає гемолізу, пов’язаного з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Склад

На одну таблетку	Кількість
Діючий компонент	мефлохін гідрохлорид – 274,09 мг (у перерахунку на основу – 250,00 мг)
Вспомогальні речовини	мікрокристалічна целюлоза – 193,41 мг повідон К-25 – 25 мг кросповідон – 2,5 мг магнію стеарат – 2,5 мг кремній діоксид колоїдний – 2,5 мг

Фармакологічна дія

Мефлохін впливає на внутрішньоклітинні форми малярійних паразитів у еритроцитах, зокрема P. falciparum, P. vivax, P. malariae та P. ovale. Препарат активний у відношенні циркулюючих шизонтів та неактивний щодо печінкових стадій паразитів. Також він ефективний проти штамів, стійких до інших протималярійних засобів, таких як хлорохін, прогуаніл та пириметамін.

Мефлохін не викликає гемолізу у хворих з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Він має довгий період напіввиведення – близько 3 тижнів, що дозволяє застосовувати його для профілактики малярії у вигляді разової дози один раз на тиждень.

Фармакокінетика

Всасування

Біодоступність мефлохіну після перорального застосування становить понад 85%. Прийом їжі значно прискорює всмоктування та збільшує ступінь абсорбції на 40%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 17 годин після прийому.

Розподіл

Об’єм розподілу складає приблизно 20 л/кг, що свідчить про проникнення препарату у багато тканин. Мефлохін накопичується у еритроцитах, де концентрація у 2 рази вища за плазмову. Він проходить через плаценту та у грудне молоко у малих кількостях.

Метаболізм і виведення

Мефлохін переважно метаболізується у печінці за участю цитохрому Р450, з утворенням активних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 3 тижнів. Виводиться переважно з жовчю та калом, частково – з сечею.

Показання до застосування

• Лікування легких і середньотяжких форм малярії, викликаної штамами P. falciparum (у тому числі штамами, стійкими до інших препаратів), P. vivax, а також змішаною малярії.
• Профілактика малярії у осіб, які виїжджають у райони з високим ризиком інфікування (особливо штамами, стійкими до інших препаратів).
• Неоткладна терапія (самолікування) при підозрі на малярію у випадках неможливості швидко звернутися по медичну допомогу.

Особливості застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Вагітність

За даними досліджень, при високих дозах мефлохіну у тварин можливо тератогенна дія та ембріотоксичність. У клінічних умовах препарат застосовували без ознак ембріо- та тератогенної дії. Вагітним призначати препарат слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційні ризики для плода, особливо у першому триместрі. Необхідно застосовувати ефективну контрацепцію під час лікування і протягом трьох місяців після його завершення.

Грудне вигодовування

Мефлохін проникає у грудне молоко у малих кількостях. Вплив препарату на немовлят, що годуються груддю, не досліджений достатньо. За міжнародними рекомендаціями, застосовувати препарат у матерів, що годують, можна, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до мефлохіну або інших компонентів препарату.
• Спільне застосування з галофантрином або кетоконазолом у період 15 тижнів після терапії мефлохіном (через ризик подовження інтервалу QTc).
• Активна форма депресії, тяжкі психічні розлади, судоми або анамнез судом.
• Дитячий вік до 3 місяців або маса тіла менше 5 кг.
• Непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю застосовують при печінковій недостатності, епілепсії, психічних захворюваннях, серцевих патологіях та у пацієнтів старше 65 років.

Побічні дії

Загальні та системні реакції

• Часто: тромбоцитопенія, анорексія, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена втомлюваність.
• Нечасто: лейкопенія, лейкоцитоз, судоми, порушення сну, нервозність, депресія, тривога, галюцинації, панічні атаки, суїцидальні думки.
• Дуже часто: вертиго, тахікардія, порушення зору, нудота, діарея, біль у животі, рвота.
• Можливі: алергічні реакції, кропив’янка, шкірні висипи, алопеція.

З боку нервової системи

• Головокруження, головний біль, сонливість, порушення пам’яті, парестезії, судоми, енцефалопатія у рідкісних випадках.

З боку серцево-судинної системи

• Тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, аритмії, транзиторні порушення провідності.

З боку органів зору та слуху

• Порушення зору, затуманення зору, катаракта, нейропатія зорового нерва, вертиго, шум у вухах, порушення слуху.

Інші побічні реакції

• Порушення функції печінки, шкірна реакція, міалгія, артралгія, м’язова слабкість, підвищена активність трансамінази, лихоманка, озноб.

Взаємодія з іншими препаратами

• Спільне застосування із хініном або хінідином може викликати зміни на ЕКГ та збільшити ризик судом.
• Галофантрин і кетоконазол при одночасному застосуванні з мефлохіном подовжують інтервал QTc та збільшують концентрацію у плазмі.
• Мефлохін знижує ефективність протиепілептичних препаратів (валпроєва кислота, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн), тому необхідний контроль їх концентрації.
• Можливе підвищення концентрації мефлохіну при одночасному застосуванні з кетоконазолом.

Рекомендовані дози та курс лікування

Дозування та тривалість курсу залежать від типу інфекції та стану пацієнта. Зазвичай для лікування застосовують курс, що включає прийом таблеток відповідно до рекомендацій лікаря. Для профілактики малярії рекомендована доза – 250 мг раз на тиждень. Тривалість профілактичного прийому може становити кілька тижнів або місяців, залежно від регіону перебування.

Діти та особи похилого віку

Фармакокінетика у дітей та пацієнтів старше 65 років не відрізняється значущо. Дозування визначає лікар, враховуючи масу тіла та стан здоров’я.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми з боку нервової системи (судоми, порушення свідомості), порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Необхідно звернутися до медичного закладу для проведення підтримуючої терапії та моніторингу стану.

Спеціальні вказівки

• Перед початком лікування необхідно пройти обстеження та визначити ризик розвитку побічних реакцій.
• Контроль функції печінки рекомендований під час тривалого застосування.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з психічними захворюваннями, серцевими порушеннями, епілепсією.
• Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами через можливі побічні реакції з боку нервової системи.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Гарантований термін зберігання – 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.