Загальна інформація

Медрол — це системний глюкокортикостероїд, який застосовується для лікування різноманітних запальних, алергічних, імунних та інших станів. Препарат має виражену протизапальну, імуносупресивну та антиалергічну дію. Основною активною речовиною є метилпреднизолон, який входить до групи синтетичних глюкокортикостероїдів з середньою тривалістю дії.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Медрол належить до групи глюкокортикостероїдів (ГКС). Проникаючи через клітинні мембрани, він утворює комплекси з цитоплазматичними рецепторами, які потім транспортуються до ядра клітини. Там вони зв'язуються з ДНК, стимулюючи транскрипцію мРНК та синтез ферментів, що і пояснює його системну активність.

Основні ефекти включають:

• Зменшення запального процесу та імунної відповіді
• Регуляцію обміну вуглеводів, білків і жирів
• Вплив на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему

Медрол зменшує кількість імуноактивних клітин в зоні запалення, стабілізує лізосомальні мембрани, гальмує продукцію простагландинів, що сприяє зняттю запалення та алергічних реакцій.

Доза 4,4 мг (еквівалент 4 мг метилпреднизолону) має протизапальну ефективність, близьку до дії гидрокортизону в дозі 20 мг.

Мінералокортикоїдна активність метилпреднизолону є незначною. Умовно, 200 мг метилпреднизолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону.

Фармакокінетика

Всасывання і розподіл

Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години після прийому. Всмоктування відбувається в проксимальному відділі тонкої кишки, вдвічі швидше, ніж у дистальному. Білкове зв'язування становить 40-90%, переважно з альбуміном та транскортином.

Метаболізм

Переважно у печінці, основні метаболіти — 20-р-гідроксиметилпреднизолон і 20-р-гідрокси-6α-метилпреднизон.

Виведення

Метаболіти виводяться з сечею у вільній формі, глюкуронідах і сульфатах. Т½ плазми — близько 3,3 години, а в цілому — 12-36 годин.

Показання до застосування

• Ендокринні захворювання: недостатність наднирників, гіперплазія наднирників, тиреоїдит, гіперкальціємія при онкології
• Захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, бурсит, тендосиновіт, подагра, синовіт, епікондиліт
• Системні захворювання сполучної тканини: системна червона волчанка, ревматичний полімиозит, поліартрит
• Кожні захворювання: екзема, псоріаз, дерматити, герпетиформний дерматит, мікози
• Алергічні реакції: сезонний і цілорічний алергічний риніт, бронхіальна астма, контактні дерматити, атопічний дерматит
• Захворювання органів зору: алергічний кон’юнктивіт, кератит, увеїт, задній увеїт, хориоретиніт
• Захворювання дихальної системи: саркоїдоз, туберкульоз легень, пневмонії
• Гематологічні захворювання: тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, еритробластна анемія
• Онкологічні захворювання: лейкози, лімфоми (у паліативних цілях)
• Інші: набряковий синдром, гострі і хронічні запальні процеси у шлунково-кишковому тракті, обструктивні захворювання нервової системи

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат можливо застосовувати під контролем лікаря, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода. Кортикостероїди проникають через плаценту, тому вагітним необхідно враховувати можливий вплив на розвиток дитини.

У період годування груддю рекомендується або припинити годування, або тимчасово відмовитись від прийому препарату, оскільки метилпреднизолон може проникати у грудне молоко і викликати побічні ефекти у малюка.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення
• Гострі інфекційні захворювання без відповідної антибактеріальної терапії
• Гіперчутливість до інших глюкокортикостероїдів
• Гіпертиреоз, остеопороз, психози
• Гіпертензія, серцева недостатність
• Гострі і хронічні запальні захворювання очей
• Грибкові та вірусні інфекції (окрім випадків, коли застосування необхідне під контролем лікаря)

Побічні дії

Обмін речовин

Можливе затримання натрію, води, підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія, глюкозурія, гіперглікемія.

Кістково-м'язова система

Остеопороз, міопатія, патологічні переломи, некроз кісткових епівфізів.

Шлунково-кишковий тракт

Пептичні виразки, кровотечі, панкреатит, перфорація кишечника.

Шкіра

Зниження загоєння ран, петехії, екхімози, атрофія шкіри.

Нервова система

Підвищення внутрішньочерепного тиску, психічні порушення, судоми.

Ендокринна система

Зміни менструального циклу, синдром Кушинга, глюкозна непереносимість.

Органи зору

Катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм.

Алергічні реакції

Можливі реакції гіперчутливості, анафілаксія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Медрол підсилює токсичність серцевих глікозидів через гіпокаліємію. Знижує концентрацію саліцилатів у крові, що потребує корекції дозування. При одночасному застосуванні з імуностимуляторами ризик активізації інфекцій. Може посилювати гепатотоксичний ефект парацетамолу.

Застосування з антацидами може знижувати всмоктування. Взаємодіє з інгібіторами CYP3A4, що може змінювати рівень препарату у крові.

Як застосовувати, курс та дози

Дозування та тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від захворювання та стану пацієнта. Зазвичай початкова доза становить від 4 до 48 мг на добу, розподілена на кілька прийомів. У разі хронічних станів — підтримуюча терапія мінімальними дозами.

Таблетки слід приймати цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів: гіперглікемія, гіпокаліємія, порушення психіки. Лікування — симптоматичне, з корекцією водно-електролітного балансу та підтримкою функцій органів.

Особливі вказівки

Тривале застосування можливе тільки під контролем лікаря. Необхідно регулярно контролювати рівень цукру, артеріальний тиск, стан очей та інших органів. Після припинення терапії — поступове зниження дози для запобігання синдрома відміни.

При інфекційних захворюваннях препарат застосовують з обережністю, враховуючи ризик активізації латентних інфекцій. У разі виникнення будь-яких побічних ефектів — повідомити лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 32 мг у пластикових блістерах, по 10 або 20 таблеток у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.