Мабтера концентрат д/приг раствора для инфузий 500 мг/50 мл 50 мл 1 шт
- Виробник: Рош Диагностикс ГмбХ
- Артикул: mabtera_koncentrat_d_prig_rastvora_dlya_infuziy_500_mg_50_ml_50_
- Наявність: Наявність невідома
334грн.
Мабтера® (Ритуксимаб): комплексний опис препарату
Загальна інформація
Мабтера® — це препарат із вираженими антитіловими властивостями, що належить до групи химерних моноклональних антитіл. Його активна речовина — ритуксимаб, який є високоселективним антитілом, спрямованим проти трансмембранного антигену CD20, що розташований на поверхні В-лімфоцитів. Цей препарат має виражену противоопухолеву та імуностимулюючу активність, застосовується в лікуванні різних гематологічних та аутоімунних захворювань.
Склад препарату
1 мл концентрату містить:
- Діючі речовини: ритуксимаб — 10 мг (еквівалент 500 мг у флаконі)
- Вспомогальні речовини: натрія цитрат дигідрат — 7,35 мг; полісорбат 80 — 0,7 мг; натрія хлорид — 9 мг; хлористоводнева кислота або натрія гідроксид (для регулювання pH до 6,5); вода для ін'єкцій — до 1 мл.
Об'єм флакону — 50 мл концентрату у картонній упаковці один флакон.
Фармакологічна дія
Мабтера® — це противоопухолевий і імунотерапевтичний препарат. Ритуксимаб — це химерне моноклональне антитіло, що специфічно зв'язується з трансмембранним антигеном CD20, який розташований на пре-В-лімфоцитах і зрілих В-лімфоцитах. Важливо відзначити, що цей антиген відсутній на стовбурових гемопоетичних клітинах, про-В-клітинах, нормальних плазматичних клітинах та клітинах інших тканин. Експресія CD20 спостерігається у більш ніж 95% випадків клітин В-клітинних неходжкінських лімфом, що робить його цільовою структурою для терапії.
Після зв'язування з антигеном CD20, ритуксимаб ініціює ряд імунологічних реакцій, що призводять до лізису В-клітин. Це включає комплемент-залежну цитотоксичність, антитіло-залежну клітинну цитотоксичність та індукцію апоптозу. Препарат підвищує чутливість В-клітинних ліній до цитотоксичних дій хіміотерапевтичних засобів, що застосовуються у комбінації.
Число В-клітин у периферичній крові знижується після першого введення препарату та починає відновлюватись через 6 місяців, досягаючи нормальних значень через 12 місяців після завершення терапії. У пацієнтів з ревматоїдним артритом тривалість зниження кількості В-клітин може коливатися, і терапія зазвичай призначається до повного відновлення їх рівня. Аналогічно, у випадках гранулематозу з поліангіїтом і мікроскопічним поліангіїтом зниження кількості CD19-позитивних В-клітин відбувається після двох перших інфузій і зберігається протягом 6 місяців.
Фармакокінетика
Неходжкінська лімфома
При застосуванні у пацієнтів з неходжкінською лімфомою, зокрема у схемах монотерапії або у комбінації з хіміотерапією (CHOP), фармакокінетика ритуксимабу характеризується наступними параметрами:
| Параметр | Значення |
|---|---|
| Об'єм розподілу (V1) | приблизно 2,7 л |
| Кліренс (CL1, неспецифічний) | 0,14 л/добу |
| Специфічний кліренс (CL2) | 0,59 л/добу |
| Медіана періоду напіввиведення (T1/2) | 22 дні |
Концентрація препарату зростає після кожної інфузії: після першої — 243 мкг/мл, після четвертої — 486 мкг/мл, після восьмої — 550 мкг/мл. Виведення препарату з організму триває близько 3-6 місяців після останньої інфузії.
Хронічний лімфолейкоз
При терапії у пацієнтів з хронічним лімфолейкозом середня максимальна концентрація (Cmax) після п'ятої інфузії дозою 500 мг/м2 становить приблизно 408 мкг/мл. Фармакокінетика подібна до такої при інших показаннях, із стабільним періодом напіввиведення близько 19-20 днів.
Ревматоїдний артрит
Після двох внутрішньовенних інфузій по 1000 мг з інтервалом у 2 тижні середня Cmax складає 369 мкг/мл, період напіввиведення — 19,2–20,8 днів, системний кліренс — 0,23 л/добу. Повторне застосування дає схожі результати.
Гранулематоз з поліангіїтом та мікроскопічним поліангіїтом
При застосуванні у цих випадках після чотирьох інфузій по 375 мг/м2 період напіввиведення становить 23 дні, середній кліренс — 0,313 л/добу, Vd — 4,5 л. Параметри схожі з показниками при ревматоїдному артриті.
Показання до застосування
- Неходжкінська лімфома: рецидивуюча або хіміореактивна В-клітинна, CD20-позитивна неходжкінська лімфома низької або фоллікулярної типу; фоллікулярна лімфома III-IV стадій у комбінації з хіміотерапією у раніше не лікуваних пацієнтів; підтримуюча терапія після індукційного курсу; CD20-позитивна дифузна В-крупноклітинна лімфома у комбінації з хіміотерапією за схемою CHOP.
- Хронічний лімфолейкоз: у комбінації з хіміотерапією у пацієнтів, що раніше не отримували стандартного лікування; при рецидиві або хіміорезистентності.
- Ревматоїдний артрит: середньотяжкий і тяжкий активний перебіг у дорослих, у комбінації з метотрексатом при непереносимості або неефективності попередніх режимів терапії.
- Гранулематоз з поліангіїтом і мікроскопічним поліангіїтом: важкі активні форми у комбінації із глюкокортикостероїдами.
Протипоказання
- Гіперчутливість до ритуксимабу, будь-яких компонентів препарату або білків миші.
- Острі інфекційні захворювання.
- Виражений первинний або вторинний імунодефіцит.
- Тяжка серцева недостатність (IV ступінь за NYHA) при ревматоїдному артриті.
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
- Вагітність та період грудного вигодовування.
З обережністю слід застосовувати препарат: при історії захворювань легень, високій пухлинній навантаженості, нейтропенії, тромбоцитопенії, хронічних інфекціях.
Побічні дії
Частота реакцій визначається за такими критеріями: дуже часто (≥10%), часто (≥1% — <10%), нечасто (≥0,1% — <1%).
Загальні та інфекційні реакції
- Дуже часто: бактеріальні та вірусні інфекції, включаючи грипоподібний синдром і герпетичні ускладнення.
- Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, пневмонії, сепсис, грибкові інфекції, інфекції з підвищенням температури.
Кров та лімфатична система
- Дуже часто: лейкопенія, нейтропенія.
- Часто: тромбоцитопенія, анемія.
Органи дихання
- Часто: кашель, задишка, бронхоспазм.
- Нечасто: порушення функції легень, бронхиальна астма.
Імунна система
- Дуже часто: ангіоневротичний набряк.
- Часто: реакції гіперчутливості.
Обмін речовин
- Часто: гіперглікемія, зниження маси тіла, периферичні набряки.
Органи і системи
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, диспепсія, стоматит.
- З боку серцево-судинної системи: пониження або підвищення АТ, тахікардія, аритмії.
- З боку нервової системи: головокружіння, порушення сну, тривога.
- З боку шкірних покривів: зуд, висип, алопеція.
Особливі вказівки
Під час застосування препарату необхідно ретельно моніторити стан пацієнта, особливо на початку терапії, через ризик розвитку реакцій гіперчутливості та інфекційних ускладнень. Лікування слід проводити під контролем досвідченого лікаря. Не рекомендується застосовувати у період вагітності та грудного вигодовування. Пацієнтам з високою пухлинною навантаженістю або вираженим імунодефіцитом необхідно враховувати ризики та переваги терапії.
Форма випуску, умови зберігання та термін придатності
Мабтера® випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 50 мл. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2°C до 8°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.
Видео
| Характеристики | |
| Действующее вещество | Ритуксимаб |
| Производитель | Рош Диагностикс ГмбХ |
| Срок годности | Длинный срок |
| Страна | Германия |