Інструкція з застосування

Лозартан – це селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину II, який використовується для терапії артеріальної гіпертензії та інших станів, пов’язаних із порушеннями ренін-ангиотензинової системи. Препарат має доведений гіпотензивний, протиішемічний та нефропротекторний ефект, сприяє зниженню ризику серцево-судинних ускладнень і смертності.

Склад

Дозування	Діюча речовина	Вспомогальні речовини
12,5 мг	Лозартан калію – 12,5 мг	Лактози моногідрат – 58,6 мг; Мікрокристалічна целюлоза – 20,0 мг; Натрію кроскармеллоза – 4,0 мг; Повідон К-17 – 3,2 мг; Колоїдний діоксид кремнію – 0,7 мг; Магнію стеарат – 1,0 мг; Плівкова оболонка: гипромелоза, тальк, титана діоксид, макрогол 4000 або суха суміш для плівкового покриття із вмістом гипромеллози, тальку, титана діоксиду та макроголу

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: препарати, що впливають на ренін-ангиотензинову систему. Антагоністи ангіотензина II.

Механізм дії: ангіотензин II – потужний вазоконстриктор, головний активний гормон ренін-ангиотензинової системи, що сприяє підвищенню артеріального тиску, стимулює секрецію альдостерону та сприяє розростанню гладком’язових клітин судин. Лозартан є високоселективним блокатором AT1-рецепторів, що перешкоджає всім фізіологічним ефектам ангіотензину II, спричиненим його зв’язуванням із цими рецепторами.

Відмінною рисою є те, що лозартан не є агоністом, не впливає на рецептори інших гормонів та іонні канали, не блокуватиме фермент АПФ, що відповідає за руйнування брадикинину, що зменшує ризик розвитку побічних реакцій, зокрема набряків.

При застосуванні, лозартан ефективно знижує артеріальний тиск, блокуючи вплив ангіотензину II на рецептори AT1, що призводить до вазодилатації та зменшення опору судин.

Фармакокінетика

Всасування

Лозартан добре всмоктується з травного тракту, його біодоступність становить приблизно 33%. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 1 годину після прийому, активний метаболіт – через 3-4 години. Прийом їжі не має значного впливу на концентрацію препарату.

Розподіл

Лозартан і його активний метаболіт зв’язуються з білками крові (головним чином з альбуміном) більш ніж на 99%. Об’єм розподілу – приблизно 34 л. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр практично незначно.

Метаболізм

Приблизно 14% лозартану метаболізується в активний карбоксилированний метаболіт. Основні метаболіти – гідроксилювані похідні та інші неактивні продукти. Метаболізм відбувається переважно у печінці, а активний метаболіт утворюється у результаті гідроксилювання.

Виведення

Плазмовий кліренс лозартану – близько 600 мл/хв, активного метаболіту – близько 50 мл/хв. Початковий період напіввиведення лозартану – 2 години, активного метаболіту – 6-9 годин. Більша частина препарату виводиться через нирки (приблизно 4-6% у незмінненому вигляді та 6% у вигляді активного метаболіту) та через кишечник із жовчю.

Показання

• Артеріальна гіпертензія – для зниження рівня артеріального тиску у дорослих пацієнтів.
• Захист серця і судин – для зменшення ризику серцево-судинних ускладнень у хворих з гіпертрофією лівого шлуночка або високим ризиком їх розвитку.
• Захист нирок у хворих на цукровий діабет 2-го типу з протеїнурією – для уповільнення прогресування хронічної ниркової недостатності.
• Хронічна серцева недостатність – у випадках непереносимості або неефективності інгібіторів АПФ.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарати, що впливають на ренін-ангиотензинову систему, можуть спричинити важкі ускладнення у плода, включаючи смертність. Тому лозартан не застосовують під час вагітності. У разі планування вагітності або наявності вагітності необхідно припинити терапію та перейти на альтернативні засоби з доведеною безпекою.

Грудне вигодовування – протипоказання для застосування лозартану, оскільки дані щодо його проникнення у грудне молоко відсутні, а потенційний ризик для дитини – високий.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лозартану або інших компонентів препарату.
• Вагітність.
• Перший триместр вагітності.
• Ниркова недостатність у важкій формі або анамнез на анурію.
• Стійка гіперкаліємія.
• Важкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування з іншими препаратами, що містять альдактон або інші антагоністи АПФ без консультації з лікарем.

Побічні дії

• З боку серцево-судинної системи: головний біль, запаморочення, артеріальна гіпотензія, підвищення рівня калію у крові.
• З боку травної системи: нудота, діарея, гастралгія.
• З боку нирок: можливе підвищення рівня креатиніну та калію при тривалому застосуванні.
• Інші: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж.

Взаємодія

• З іншими антигіпертензивними засобами – потенціює їх ефект.
• З калійзберігаючими діуретиками та калійзалежними препаратами – можливе підвищення рівня калію у крові.
• З ліками, що знижують рівень натрію або об’єм циркулюючої крові – ризик гіпотензії.
• З препаратами, що впливають на функцію нирок – необхідний контроль функції нирок.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Лозартан призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта.

• Зарекомендувана початкова доза – 50 мг один раз на добу. За необхідності – дозу можна збільшити до 100 мг на добу, розподіливши її на дві частини.
• При артеріальній гіпертензії курс лікування тривалий, може бути необмеженим за часом.
• У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю – початкова доза 12,5–25 мг, з подальшим підвищенням до 50–150 мг/добу.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, порушення функції нирок, підвищення рівня калію. Лікування – симптоматичне, із застосуванням внутрішньовенних розчинів для відновлення об’єму циркулюючої крові, контролю рівня калію та функції нирок. Гемодіаліз не ефективний у видаленні лозартану.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування слід провести оцінку функції нирок та рівня калію в крові.
• У пацієнтів із порушеннями функції нирок або гіперкаліємією потрібно контролювати рівень калію та функцію нирок під час терапії.
• Лозартан може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо у пацієнтів із зниженим об’ємом циркулюючої крові.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування по 12,5 мг – у пластикових блістерах або контейнерах, по 28 штук у упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза досяжністю дітей.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.