Виробник

Препарат виробляється компанією "Вертекс".

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: діуретичні засоби. Код АТХ: С03СА04.

Фармакодинаміка: Торасемід є «петлевим» діуретиком. Основний механізм його дії полягає у зворотному зв’язуванні з контранспортером іонів натрію/хлору/калію в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, що знижує або повністю інгібує реабсорбцію іонів натрію та зменшує осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбцію води. Крім того, торасемід блокує альдостеронові рецептори міокарда, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда. Його антиальдостероновий ефект сприяє меншій гіпокаліємії порівняно з фуросемідом і тривалішому ефективному дії. Ефект діурезу настає через 1 годину після перорального застосування, досягає максимуму через 2-3 години та триває до 18 годин, що полегшує переносимість терапії, оскільки зменшується частота та інтенсивність сечовипускання в перші години після прийому.

Фармакокінетика:

• Всмоктування: швидко та майже повністю всмоктується в кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Біодоступність становить 80-90%. Вживання їжі не впливає на всмоктування.
• Розподіл: зв’язується з білками плазми понад 99%. Об’єм розподілу у здорових та пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю – від 12 до 16 л. У пацієнтів з цирозом печінки об’єм розподілу збільшується вдвічі.
• Метаболізм: метаболізується у печінці із залученням системи цитохрому Р450. В результаті утворюються три метаболіти (М1, М3, М5).
• Виведення: період напіввиведення – 3-4 години. Загальний кліренс – 40 мл/хв, з них нирковий – 10 мл/хв. Близько 83% від прийнятої дози виводиться через нирки: 24% – у незміненому вигляді, решта – у вигляді неактивних метаболітів.
• У особливих групах: у хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення метаболітів збільшується; у пацієнтів із печінковою недостатністю концентрація у плазмі підвищується, що не спричиняє кумуляції. У літніх пацієнтів зниження функції нирок може уповільнювати кліренс.

Показання до застосування

• відечний синдром різної етіології, зокрема при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок;
• артеріальна гіпертензія.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

Торасемід не має тератогенної або фетотоксичної дії, може проникати через плацентарний бар’єр, що викликає розлади водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Оскільки дослідження у вагітних не проводилися, застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Відсутні дані про виділення торасеміду з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату у період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• підвищена чутливість до торасеміду або будь-яких компонентів препарату;
• алергія на сульфаніламіди;
• ниркова недостатність з анурією;
• печінкова кома або прекома;
• рецидивна гіпокаліємія та гіпонатремія;
• гіповолемія та дегідратація;
• різко виражені порушення відтоку сечі;
• глікозидна інтоксикація;
• острий гломерулонефрит;
• блокада серця II-III ступеня;
• декомпенсований стеноз аорти та мітральний стеноз;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• підвищений центральний венозний тиск;
• аритмії;
• хронічна ниркова недостатність з підвищеним рівнем азотемії;
• гіперурикемія;
• віковий період до 18 років;
• вагітність та період лактації;
• одночасне застосування аміноглікозидів та цефалоспоринів;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю слід застосовувати: артеріальну гіпотензію, стенозуючий атеросклероз церебральних артерій, гіпопротеїнемію, порушення відтоку сечі, історію ventricular arrhythmia, гострий інфаркт міокарда, діарею, панкреатит, гіпокаліємію, гіпонатремію, порушення функції печінки та нирок, цукровий діабет, підагру, анемію, застосування глікозидів, кортикостероїдів та АКТГ.

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров’я:

• Дуже часто (≥ 1/10): – підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.
• Часто (≥ 1/100 та < 1/10): – порушення з боку крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична або апластична анемія), алергічні реакції, порушення обміну речовин (гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія), дегідратація, гіповолемія.
• Нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100): – судоми м'язів нижніх кінцівок, порушення зору, шум у вухах, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, носове кровотечі, діарея, нудота, блювота, сухість у роті, панкреатит, порушення функції печінки.
• Рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1000): – алергічні реакції, екскфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація, міастенія, міопатія, зниження потенції.
• Дуже рідко (< 1/10 000): – шок, анафілактичний шок, порушення слуху, гематурія, гіперурикемія, підвищення активності печінкових ферментів, гіперглікемія.
• Частота невідома: – порушення з боку крові, порушення з боку нервової системи, шкірні реакції, порушення з боку дихальної системи.

У разі появи будь-яких побічних ефектів або погіршення стану необхідно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні торасеміду з іншими лікарськими засобами можливі наступні ефекти:

• Зміцнення гіпокаліємії та гіпонатріємії: при поєднанні з мінералотропними та глюкокортикостероїдами, амфотерицином В.
• Збільшення ризику глікозидної інтоксикації: при застосуванні з серцевими глікозидами у разі гіпокаліємії.
• Підвищення нефро- та ототоксичності: у поєднанні з цефалоспоринами, аміноглікозидами, хлорамфеніколом, цисплатином.
• Зниження ефективності: гіпоглікемічних препаратів, аллопуринолу, літію.
• Зменшення діючої здатності: при одночасному застосуванні з препаратами, що блокують канальцеву секрецію.
• Збільшення у плазмі торасеміду: при застосуванні з циклоспорином, пробенецидом, метотрексатом.
• Зниження артеріального тиску: при поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II, що може призводити до різкого падіння тиску.

Як приймати, курс і дози

Дозування та режим прийому визначаються лікарем залежно від клінічної ситуації. Зазвичай рекомендована початкова доза становить 10 мг один раз на добу. За потреби доза може бути збільшена або зменшена під контролем лікаря. Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Курс лікування: залежить від стану пацієнта та ефективності терапії, визначається лікарем. Не рекомендується припиняти прийом без консультації з лікарем.

Передозування: може спричинити гіповолемію, гіпонатріємію, гіпокаліємію, порушення водно-електролітного балансу. У разі передозування показане симптоматичне лікування, внутрішньовенне введення розчинів для відновлення водно-електролітного балансу та моніторинг стану пацієнта.

Опис

Торасемід – це таблетований препарат білого кольору, круглої форми, з гравіруванням на одній стороні. Має швидкий початок дії та тривалий терапевтичний ефект, що дозволяє зменшити частоту прийому та підвищити комфорт пацієнта під час лікування.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести обстеження функції нирок, рівня електролітів у крові, артеріального тиску. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень калію, натрію, магнію та функцію нирок. Не рекомендується застосовувати препарат у разі значних порушень водно-електролітного обміну, зокрема при гіповолемії або дегідратації.

У разі розвитку симптомів гіповолемії або порушень електролітів слід коригувати терапію та проводити відповідне лікування під наглядом лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг, у пластикових блистерах або блістерах, по 10 або 30 штук у пакуванні.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Тривалість зберігання – 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Торасемід – 10,00 мг у кожній таблетці.