Загальна інформація про препарат Лоратадин – ВЕРТЕКС

Лоратадин – ВЕРТЕКС є сучасним антигістамінним засобом, який застосовується для зменшення проявів алергічних реакцій. Це селективний блокатор периферичних Н1-гистамінових рецепторів, що забезпечує швидкий та тривалий протиалергічний ефект без седативних і антихолінергічних побічних реакцій.

Склад препарату

Одна таблетка містить:	Кількість
Діюче речовина: Лоратадин	10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	97,6 мг
Микрокристаллическая целлюлоза	28,0 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А)	3,0 мг
Кальция стеарат	1,4 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Лоратадин – ВЕРТЕКС є трициклічним з'єднанням із вираженою антигістамінною активністю. Він є селективним блокатором периферичних Н1-гистамінових рецепторів, що сприяє швидкому та тривалому зняттю алергічних симптомів. Вже через 30 хвилин після прийому внутрішньо активна речовина починає діяти, досягаючи максимуму через 8-12 годин, і тривалість ефекту становить понад 24 години.

Лоратадин не викликає седативних або антихолінергічних ефектів, не впливає на центральну нервову систему та швидко зменшує симптоми алергії, такі як чхання, свербіж у носовій порожнині та очах, сльозотеча, ринорея.

При тривалому застосуванні не спостерігається негативного впливу на життєво важливі функції організму, а також не відзначається подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Фармакокінетика

Всасування

Лоратадин швидко та повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-1,5 години після прийому. Метаболіт – дезлоратадин – досягає максимуму через 1,5-3,7 години. Прийом їжі збільшує Tmax на 1 годину, але не впливає на ефективність препарату.

Розподіл

Лоратадин має високу ступінь зв’язування з білками плазми крові (97-99%), активний метаболіт – 73-76%. Врівноважені концентрації досягаються на п’ятий день прийому. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що забезпечує відсутність седативного ефекту.

Метаболізм

Обробляється у печінці з утворенням активного метаболіту – дезлоратадину, за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм відбувається з утворенням кон’югованих форм, які виводяться через нирки та кишечник.

Виведення

Загалом, препарат виводиться понад 10 днів: через нирки – близько 40%, через кишечник – 42%. Период напіввиведення становить у середньому 8,4 години для лоратадину та 28 годин для дезлоратадину. Більш ніж 1% активної речовини виводиться в незміненому вигляді через нирки.

Показання до застосування

• Сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт і кон’юнктивіт – для зняття симптомів:
• чихання, свербіж у носі та очах
• ринорея та сльозотеча
• відчуття печіння і свербіж у слизовій оболонці очей
• Хронічна ідіопатична крапивниця – для зменшення свербежу та висипів

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування лоратадину в період вагітності не встановлена, тому препарат призначається лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В період годування груддю застосовувати препарат рекомендується лише після консультації з лікарем, оскільки активна речовина та її метаболіт можуть проникати у грудне молоко, що може впливати на дитину.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до лоратадину або будь-якого компонента препарату
• Період грудного вигодовування
• Дитячий вік до 3 років або маса тіла менше 30 кг
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит лактази

Обережність слід проявляти при:

• Тяжких порушеннях функції печінки
• Вагітності

Побічні дії

У клінічних дослідженнях у дітей віком 2-12 років, що приймали лоратадин, частіше за плацебо відзначалися:

• головний біль – 2,7%
• нервозність – 2,3%
• втома – 1%

У дорослих побічні ефекти спостерігалися у 2% випадків і включали:

• головний біль – 0,6%
• сонливість – 1,2%
• зміни апетиту – 0,5%
• безсоння – 0,1%

Можливі рідкісні реакції: головокруження, сухість у ротовій порожнині, нудота, шкірні висипання, алергічні реакції, порушення функції печінки, серцебиття, тахікардія, судоми, збільшення маси тіла.

За будь-яких побічних явищ рекомендується звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом їжі не впливає на ефективність лоратадину. Препарат не посилює дія алкоголю на ЦНС. Водночас, у разі спільного застосування з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином можливе підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це не має клінічного значення і не впливає на електрокардіограму.

Спосіб застосування та дозування

Приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їжі. Не розжовувати.

• Взрослим, включно з пожилими, та підліткам старше 12 років рекомендується доза – 10 мг (1 таблетка) один раз на добу.
• Дітям віком від 3 до 12 років з масою понад 30 кг також призначають 10 мг один раз на добу.
• У випадках тяжких порушень функції печінки дозу слід зменшити до 10 мг через день.

Передозування

Можуть виникнути симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування – симптоматична, підтримуюча терапія, промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Лоратадин не виводиться при гемодіалізі. Після надання швидкої допомоги потрібно здійснювати спостереження за станом пацієнта.

Опис

Круглі плоскоцилиндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.

Спеціальні вказівки

Перед проведенням алергічних шкірних проб препарат слід скасувати не менше ніж за 48 годин, оскільки він може впливати на їх результати. Лоратадин не порушує здатність керувати транспортом і механізмами, але у рідкісних випадках може викликати сонливість, що слід враховувати при водінні автомобіля або роботі зі складними механізмами.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у контурних ячейкових упаковках по 10, 20 або 30 штук, з інструкцією щодо застосування.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.