Інструкція із застосування препарату

Загальна інформація

Лоперамід – це ефективний протидіарейний препарат, що застосовується для симптоматичного лікування гострої та хронічної діареї різного генезу. Препарат швидко знижує моторику кишечника, сприяє нормалізації стулу та зменшує втрату рідини і електролітів з калом.

Склад препарату

1 капсула містить:

• активна речовина: лоперамід гідрохлорид – 2 мг
• вспомогальні речовини: лактози моногідрат – 104,5 мг, крахмал кукурудзяний – 30,0 мг, тальк – 1,4 мг, магнію стеарат – 1,4 мг, колоїдний діоксид кремнію (аеросил) – 0,7 мг

Капсули тверді желатинові (корпус): діоксид титану – 2%, желатин – до 100%; кришечка: синій пігмент.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противодиарейний засіб.
Код АТХ: A07D A03.

Механізм дії: лоперамід зв'язується з опіоїдними рецепторами слизової оболонки кишечника, стимулює холінергічні та адренергічні нейрони через гуанін-нуклеотиди, що призводить до зниження тонусу і моторики гладкої мускулатури кишечника. В результаті сповільнюється рух їжі, зменшується кількість виділюваної рідини і електролітів з калом. Крім того, препарат підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та зменшує позиви до дефекації. Ефект настає швидко і триває 4–6 годин.

Фармакокінетика

Параметр	Значення
Абсорбція	приблизно 40%
Зв’язок з білками плазми	97%
Період напіввиведення	9–14 годин
Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр	непроникний
Метаболізм	переважно у печінці шляхом кон’югації
Виведення	переважно з жовчю, частково з сечею у вигляді кон’югованих метаболітів

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї різного походження (алергічної, емоційної, медикаментозної, променевої; при порушенні режиму харчування, обміну речовин і всмоктування)
• Допоміжний засіб при інфекційній діареї
• Регуляція стулу у пацієнтів з ілеостомою

Застосування під час вагітності та годування груддю

Відповідно до досліджень, застосування фавіпіравіру у дозах, схожих з клінічними або меншими, може спричинити тератогенні та ембріотоксичні ефекти. Тому препарат протипоказаний вагітним, а також чоловікам і жінкам, що планують вагітність.

У разі необхідності застосування препарату у жінок, здатних до зачаття, потрібно підтвердити негативний тест на вагітність перед початком лікування. Повторне тестування рекомендується провести після завершення терапії.

Необхідно використовувати ефективні методи контрацепції (зокрема презервативи з сперміцидами) під час лікування та протягом 1 місяця після його завершення для жінок і 3 місяців для чоловіків.

Годування груддю слід припинити на час терапії і протягом 7 днів після її завершення, оскільки активний метаболіт препарату потрапляє до грудного молока.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до лоперамід або будь-яких компонентів препарату
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Перший триместр вагітності
• Період годування груддю
• Дитячий вік до 6 років
• Острая дизентерія з кров’яним стулом і високою температурою
• Язвенний коліт у стадії загострення
• Бактеріальний ентероколіт, зумовлений Salmonella, Shigella або Campylobacter
• Псевдомембранозний коліт, що виникає при терапії антибіотиками широкого спектру
• Кишкова непрохідність, включно з ризиком розвитку мегаколону або токсичного мегаколону

Побічні дії

• Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, ангіоневротичний набряк, у р rare випадках – мультиформна еритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз
• З боку травної системи: сухість у роті, болі або дискомфорт у животі, нудота, блювання, запор, здуття живота, кишкова коліка, у окремих випадках – кишкова непрохідність
• З боку центральної нервової системи: втома, сонливість, запаморочення
• Інше: затримка сечі

Взаємодії з іншими препаратами

Лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. У поєднанні з інгібіторами Р-глікопротеїну, такими як хінідин або ритонавір, концентрація лопераміду в плазмі може збільшитися у 2–3 рази. Аналогічно, при застосуванні з ітраконазолом або гемфіброзилом концентрація може зрости у 3–4 рази. Це потенційно збільшує ризик побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи.

Також можливо посилення дії препарату при одночасному застосуванні із десмопресином. Важливо враховувати ці взаємодії та коригувати дозування або уникати їх одночасного призначення без консультації з лікарем.

Як правильно приймати, курс лікування і дози

Взрослі: при гострій та хронічній діареї рекомендується приймати 2 капсули (4 мг) перорально, потім по 1 капсулі (2 мг) після кожної дефекації за наявності рідкого стулу. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). При відсутності ефекту протягом 10 днів застосування слід припинити терапію.

Діти старше 6 років: призначають по 1 капсулі (2 мг) після кожного рідкого стулу, але не більше 3 капсул (6 мг) на добу. Після нормалізації стулу або за відсутності стулу протягом 12 годин лікування слід припинити.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок або у літніх людей корекція дозування не потрібна.

Передозування

Симптоми передозування включають пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз), затримку сечі, кишкову непрохідність. У важких випадках можливі серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, тахісистолічна аритмія, зупинка серця. Лікування: введення налоксону, підтримуюча терапія та медичний нагляд не менше 48 годин.

Спеціальні зауваження

У разі відсутності покращення або виникнення побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря. В разі розвитку запору або здуття живота – припинити застосування. Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід контролювати стан центральної нервової системи. Не рекомендується застосовувати препарат без консультації з лікарем при підозрі на токсичний мегаколон.

Під час лікування слід дотримуватися режиму відновлення водно-електролітного балансу та вчасно компенсувати втрати рідини.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. Тримати в оригінальній упаковці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діяльна речовина

Лоперамід.

Виробник

Виробляється відповідно до стандартів якості та безпеки.