Загальна інформація про препарат

Препарат Лізиноприл є представником групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та застосовується для лікування різних форм артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, а також для профілактики ускладнень після інфаркту міокарда. Діюча речовина сприяє зниженню артеріального тиску, покращенню функції серця та зменшенню ризику розвитку ускладнень, пов’язаних із гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Активна речовина	лизиноприл дигідрат - 5,45 мг (у перерахунку на лізиноприл - 5 мг)
Допоміжні речовини	манітол 15 мг, кукурудзяний крохмаль 36 мг, дигідрофосфат кальцію 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3 мг, магнію стеарат 1 мг, мікрокристалічна целюлоза 10 мг

Фармакологічна дія

Лізиноприл є інгібітором АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Це сприяє зниженню рівня ангіотензину II, що в свою чергу зменшує секрецію альдостерону та має вазодилататорний ефект. Препарат розширює переважно артерії, знижуючи периферичний опір судин та артеріальний тиск, незначною мірою впливаючи на венозний тонус. Лізиноприл також сприяє підвищенню рівня брадикинина та простагландинів, що додатково посилює його гіпотензивний ефект.

Механізм дії включає:

• зниження артеріального тиску (АД);
• зменшення навантаження на серце;
• покращення функції міокарда при хронічній серцевій недостатності;
• зменшення альбумінурії у хворих із діабетичною нефропатією;
• запобігання прогресуванню дисфункції лівого шлуночка після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

Після перорального застосування абсорбція лізиноприлу становить приблизно 30%, при цьому прийом їжі не впливає на всмоктування. Біодоступність препарату складає близько 25-30%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6-7 годин, у випадку післяінфарктної терапії – через 8-10 годин. Лізиноприл не є липофільним та майже не зв’язується з білками плазми (<5%). Виводиться почками у незміненому вигляді, період напіввиведення становить 12 годин. Накопичення при тривалому застосуванні відбувається лише при важкій нирковій недостатності.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами);
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії);
• Острий інфаркт міокарда (у перші 24 години для підтримки гемодинаміки та профілактики дисфункції лівого шлуночка);
• Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у хворих із сахарним діабетом 1 та 2 типу).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності, особливо у другому та третьому триместрах через ризик розвитку пороків розвитку плода та ускладнень для новонароджених. У разі підтвердження вагітності препарат слід негайно припинити. Про проникнення лізиноприлу у грудне молоко даних немає, тому при необхідності застосування під час годування груддю слід припинити грудове вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату;
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі, включно з пов’язаним із застосуванням інгібіторів АПФ;
• Наслідковий спад функції нирок або стеноз ниркових артерій;
• Вік молодше 18 років (без визначеної безпеки та ефективності);
• Вагітність і період годування груддю.

З обережністю застосовують при стенозі устья аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, артеріальній гіпотензії, гиперкаліємії, хронічній нирковій недостатності, системних захворюваннях сполучної тканини та інших станах, що супроводжуються порушенням функцій органів.

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (>10%): головокруження, головна біль, сухий кашель, втома, нудота, діарея;
• Часто (1-10%): зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття, синдром Рейно;
• Нечасто (0,1-1%): брадикардія, погіршення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях;
• Рідко (0,01-0,1%): ангіоневротичний набряк, порушення функції нирок, гіперкаліємія, лейкопенія, висипи, шкірний зуд;
• Дуже рідко (<0,01%): синдром Лайєла, системна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

Зазначені побічні реакції потребують своєчасного звернення до лікаря для корекції терапії.

Взаємодії з іншими препаратами

Лізиноприл може застосовуватися разом з бета-адреноблокаторами, ацетилсаліциловою кислотою, тромболітиками та нітратами. Однак слід враховувати можливість посилення гіпотензивного ефекту при сумісному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами. З обережністю призначають при одночасному прийомі з калийзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію або їх замінниками, оскільки це може спричинити гіперкаліємію, особливо при нирковій недостатності. Взаємодія з нестероїдними протизапальними засобами може знижувати їх ефективність та сприяти розвитку ускладнень.

Режим дозування та курс лікування

Препарат застосовують внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Початкова доза для артеріальної гіпертензії становить 10 мг, підтримуюча – 20 мг, максимальна – 40 мг у добу. Дозу підбирають індивідуально залежно від відповіді організму та цільового рівня артеріального тиску, зазвичай через 2-4 тижні. При початковому застосуванні у пацієнтів із діабетом або з високим ризиком гіперкаліємії рекомендується починати з менших доз (наприклад, 5 мг) та під контролем рівня калію у крові та функції нирок. Перед початком лікування необхідно відмінити прийом діуретиків за 2-3 дні, щоб уникнути надмірного зниження АТ.

Після досягнення стабільного цільового тиску дозу можна зменшити або збільшити відповідно до клінічної ситуації. У разі пропуску прийому – приймати препарат у найближчий час, якщо до наступного запланованого прийому залишився час менше ніж 12 годин.

Передозування

При передозуванні можливе сильне зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, олігурія, порушення функції нирок. Лікування включає внутрішню терапію для підняття АТ, контроль рівня калію, рясне пиття та застосування розчинів для регідратації. В окремих випадках може знадобитися проведення гемодіалізу.

Особливі вказівки

Під час лікування слід регулярно контролювати рівень електролітів, функцію нирок та артеріальний тиск. Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами, що впливають на рівень калію або функцію нирок без попереднього медичного контролю. При виникненні симптомів набряку обличчя, утрудненого дихання або висипу необхідно звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки від дати виготовлення.