Липобон таблетки 10 мг 30 шт
| Производитель | ЭГИС |
| Страна | Венгрия |
| Действующее вещество | Эзетимиб |
Ціна: 611 грн
Інструкція щодо застосування препарату Ліпобон (Езетиміб)
Виробник
Виробник: ЕГІС, Угорщина
Склад
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Діючий засіб: | езетиміб – 10 мг |
| Вспомогальні речовини: | мікрокристалічна целюлоза – 30,3 мг; маннітол – 30,3 мг; натрію кроскармелоза – 19,0 мг; гипролоза низькозамінена – 10,0 мг; повидон-К25 – 5,0 мг; натрію лаурилсульфат – 4,4 мг; магнію стеарат – 1,0 мг. |
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: гіполіпідемічні засоби – інгібітори всмоктування холестерину.
Код АТХ: С10АХ69
Езетиміб належить до нового класу гіполіпідемічних препаратів, що селективно інгібують всмоктування холестерину (ХС) і деяких рослинних стеролів у кишечнику. Механізм дії полягає у блокуванні транспортного білка NPC1L1, що відповідає за всмоктування ХС у тонкому кишечнику. Це призводить до зниження надходження ХС з кишечника до печінки, зменшення запасів ХС у печінці та підвищення виведення ХС з кров’ю. Відмінною особливістю езетимібу є те, що він не посилює екскрецію жовчних кислот і не пригнічує внутрішньоліквідний синтез ХС у печінці, що відрізняє його від статинів та інших гіполіпідемічних препаратів. При застосуванні внутрішньо, езетиміб ефективно знижує абсорбцію ХС приблизно на 54%, що сприяє зменшенню концентрації холестерину в крові. У комбінації з статинами езетиміб забезпечує додаткове зниження рівнів ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ХС не-ЛПВП та тригліцеридів, а також підвищує рівень ХС ЛПВП. Це сприяє зменшенню ризику розвитку атеросклерозу та серцево-судинних захворювань.
Зниження рівнів ОХС і ХС ЛПНП асоціюється з зменшенням ризику серцево-судинних ускладнень, а підвищення ХС ЛПВП сприяє профілактиці атеросклерозу.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального прийому езетимібу швидко всмоктується і активно метаболізується у тонкому кишечнику та печінці у фармакологічно активний глюкуронід – езетиміб-глюкуронід. Максимальна концентрація езетимібу у плазмі досягається через 4-12 годин, а езетиміб-глюкуронід – через 1-2 години. Біодоступність езетимібу незначна через його низьку розчинність, але застосування незалежне від прийому їжі.
Розподіл
Обидва метаболіти – езетиміб та езетиміб-глюкуронід – зв’язуються з білками плазми крові на 99,7% і 88-92% відповідно.
Метаболізм
Основний шлях метаболізму – кон’югація з глюкуронідом у кишечнику та печінці, що веде до утворення езетиміб-глюкуроніду. Окислювальний метаболізм мінімальний. Период напіввиведення становить приблизно 22 години.
Виведення
Більша частина езетимібу виводиться через кишечник (78%), решта – через нирки (11%). Повного виведення спостерігається протягом 10 днів.
Особливі групи пацієнтів
Пожілі: концентрація езетимібу у плазмі в 2 рази вища, ніж у молодих. Корекція дозування не потрібна.
Пацієнти з печінковою недостатністю: при легкій формі рівень AUC збільшується в 1,7 раза; при помірній – у 4 рази. Препарат не рекомендується при помірній і тяжкій формі печінкової недостатності.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок: при тяжких порушеннях рівень AUC збільшується лише на 1,5 раза, що не є клінічно значущим. Корекція дозування не потрібна.
Показання
- Первинна гіперхолестеринемія: для зниження рівня ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ та ХС не-ЛПВП; підвищення ХС ЛПВП у дорослих і підлітків (10-17 років) з гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією.
- Комбінована гіперхолестеринемія: у поєднанні з фенофібратом для зниження рівня ОХС, ХС ЛПНП, апо-В та ХС не-ЛПВП.
- Профілактика серцево-судинних захворювань: у комбінації зі статинами для зниження ризику інфаркту, інсульту і інших ускладнень у хворих ІБС.
- Профілактика серцево-судинних ускладнень у хворих на хронічну хворобу нирок: у комбінації зі статинами для зменшення ризику серцево-судинних подій.
- Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: у комбінації зі статинами або альтернативними методами для зниження рівня ХС ЛПНП у дорослих і підлітків (10-17 років).
Застосування під час вагітності і годування груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії, однак клінічних даних про застосування езетимібу у вагітних немає. У випадку необхідності застосування препарату під час вагітності, лікування слід припинити. Враховуючи потенційний ризик, препарат не рекомендується жінкам у період вагітності.
Годування груддю
Виявлено, що езетиміб виділяється з молоком тварин. Даних щодо його екскреції у людському молоці немає. У зв’язку з цим застосування препарату під час годування груддю не рекомендується; якщо терапія необхідна, годування слід припинити.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Одночасне застосування з статинами або фенофібратом без відповідних рекомендацій.
- Помірна та тяжка печінкова недостатність (шкала Чайлд-Пью ≥7).
- Дитячий вік до 6 років.
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Обережність
Потрібно бути обережним при одночасному застосуванні з фібратами, циклоспорином та непрямими антикоагулянтами (варфарин, флуіндінон). Пацієнтам, що приймають Ліпобон у комбінації з фенофібратом, існує ризик розвитку захворювань жовчного міхура.
Побічні дії
В клінічних дослідженнях езетимібу у дозі 10 мг/день у монотерапії або у комбінації з статинами та фенофібратами препарат був добре переносимий. Побічні реакції зазвичай легкі та тимчасові, частота та характер подібні до плацебо.
Часті (≥1/100 та <1/10): зниження апетиту, приливи крові до обличчя, підвищення артеріального тиску, кашель, болі в животі, діарея, метеоризм, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота, артралгія, м’язові спазми, біль у шиї, втома, біль у грудях.
