Левофлоксацин таблетки покрыт.плен.об. 750 мг 10 шт
| Производитель | Озон |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Левофлоксацин |
Ціна: 725 грн
Левофлоксацин – інструкція із застосування та характеристика препарату
Виробник
ТОВ «Озон»
Склад
Активна речовина: левофлоксацин
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрахмалю, повідон K25, магнію стеарат, кроскармелоза, колоїдний кремнезем
Фармакологічна дія
Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що є левовращаючим ізомером офлоксацину. Механізм дії полягає у блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що порушує суперспіралінізацію та зшивку розривів у ДНК мікроорганізмів. Це спричиняє інгібування синтезу ДНК, глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій, що призводить до їх загибелі.
Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як in vitro, так і in vivo. Його дія охоплює:
- Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus (включно з methi-S та methi-R штамами), Streptococcus групи C, G, B, S. pneumoniae, S. pyogenes, та ін.
- Аеробні грамотрицні мікроорганізми: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae та ін.
- Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. та ін.
- Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Rickettsia spp., Bartonella spp. та ін.
Левофлоксацин проявляє активність щодо мікроорганізмів з різною чутливістю, у тому числі й у випадках резистентності до інших антибактеріальних препаратів.
Фармакокінетика
Левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується після прийому всередину, при цьому їжа мало впливає на ступінь абсорбції. Біодоступність становить 99-100%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається протягом 1-2 годин і становить близько 2,5-5 мкг/мл при дозі 500 мг.
Фармакокінетика є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Постійна концентрація (Css) при дозі 500 мг двічі на добу досягається через 48 годин. Связывається з білками плазми крові на 30-40%. Об’єм розподілу (Vd) становить приблизно 100 л, що свідчить про хороше проникнення у тканини та органи.
Левофлоксацин метаболізується у незначній мірі (близько 5%), утворюючи деметиллевофлоксацин та N-оксидлевофлоксацин, що виводяться через нирки. Тривалість напіввиведення (T1/2) становить 6-8 годин. Основний шлях виведення – через нирки (більше 85% прийнятої дози).
При порушеннях функції нирок фармакокінетика змінюється: зменшується кліренс левофлоксацину, збільшується T1/2, що потребує корекції дозування.
Показання до застосування
- Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
- небольнична пневмонія
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
- хронічний бактеріальний простатит
- інфекції шкірних покровів та м’яких тканин
- комплексне лікування лікарськи-устойчівих форм туберкульозу
- профілактика та лікування сибірської язви при повітряно-крапельному зараженні
- Альтернативне застосування при:
- острому синуситі
- обостренні хронічного бронхіту
- неускладненому циститі
Застосування під час вагітності і годування груддю
Протипоказаний до застосування у період вагітності та годування груддю.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів
- Епілепсія
- Псевдопаралітична міастенія
- Пораження сухожиль, що виникли при застосуванні фторхінолонів раніше
- Вагітність, період годування груддю
- Вік до 18 років
З обережністю застосовують у пацієнтів з судорожною готовністю, порушеннями функції нирок, з ризиком удлинення інтервалу QT, а також у літніх пацієнтів і при застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT.
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи:
Рідко – синусова тахікардія, відчуття прискореного серцебиття, зниження АТ; частота невідома – удлинення інтервалу QT, порушення ритму, тахікардія, можлива зупинка серця.
З боку кровоносної системи:
Нечасто – лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія; частота невідома – панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
З боку нервової системи:
Часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дизгевзія; рідко – судоми, парестезії, периферична невропатія, порушення зору, шум у вухах, вертиго.
Інші побічні реакції:
- З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювота, дискомфорт у животі; можливі тяжкі реакції, такі як псевдомембранозний коліт.
- З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяха, рідко – печінкова недостатність.
- З боку нирок: підвищення креатиніну, острая ниркова недостатність.
- З боку шкіри: висип, зуд, кропив’янка, фоточутливість, важкі шкірні реакції.
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
- З боку мускульно-скелетної системи: артралгія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль.
- Обмін речовин: гіпоглікемія, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.
Взаємодія з іншими препаратами
- З препаратами, що містять двовалентні або тривалентні катіони (залізо, цинк, магній, алюмій), слід приймати не раніше ніж за 2 години до або через 2 години після левофлоксацину.
- Одночасне застосування з сукральфатом знижує ефективність левофлоксацину; рекомендується приймати його через 2 години після левофлоксацину.
- При спільному застосуванні з препаратами, що подовжують QT-інтервал (антиаритміки, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), необхідний ретельний контроль.
- З антикоагулянтами (варфарин) – можливе підвищення протромбінового часу; потрібен регулярний контроль згортання крові.
- З препаратами, що порушують функцію нирок (пробенецид, циметидин) – можливе збільшення концентрації левофлоксацину в крові.
Спосіб застосування, курс і дозування
Приймати внутрішньо, запиваючи водою. Дозування та тривалість лікування визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю збудника.
Загальна рекомендація: разова доза – 250-500 мг, кратність прийому – 1-2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного перебігу та відповіді пацієнта.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок – необхідна корекція дозування у залежності від ступеня ниркової недостатності.
Застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказане. У літніх пацієнтів – за рекомендацією лікаря з урахуванням індивідуальних особливостей.
Особливі вказівки
Після початку терапії слід контролювати можливий розвиток побічних реакцій, особливо з боку сухожиль, нервової системи та серця.
При появі симптомів ураження сухожиль (болі, набряки, розрив) лікування слід припинити.
Не рекомендується застосовувати тривалий курс без контролю лікаря. Важливо дотримуватися рекомендованих доз та термінів лікування.
