Інструкція з застосування препарату левофлоксацин

Загальна інформація

Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить активну речовину левофлоксацин – левовращаючий ізомер офлоксацину. Препарат застосовується для лікування різних інфекційних захворювань, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. Діє шляхом блокування ДНК-гірази та топоізомерази IV, що призводить до порушення синтезу ДНК клітин бактерій і їхньої подальшої загибелі.

Склад

Фармакологічна дія

Левофлоксацин має бактерицидну активність, ефективно пригнічуючи життєдіяльність широкого спектру грамположних, грамотрицних, анаеробних та інших мікроорганізмів. Механізм дії полягає у блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що необхідні для реплікації та транскрипції ДНК бактерій.

Фармакокінетика

Абсорбція

Левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі майже не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 99–100%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години після одноразового прийому 500 мг і становить приблизно 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокінетика залишається лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. При прийомі 500 мг левофлоксацину один або два рази на добу концентрація у плазмі стабілізується через 48 годин.

Розподіл

Левофлоксацин зв’язується з білками плазми на 30–40%. Об’єм розподілу становить приблизно 100 л, що свідчить про добрий проникнення у тканини та органи. Максимальні концентрації у слизовій оболонці бронхів, рідинах епітеліальної вистилки та альвеолярних макрофагах досягаються через 1–4 години і становлять відповідно 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл, з коефіцієнтами проникнення 1,1–1,8 і 0,8–3 порівняно з плазмою.

Проникнення у тканини

• Легкі: максимальні концентрації у легень – 11,3 мкг/г, через 4–6 годин, проникнення в 2–5 разів більше за концентрацію у плазмі.
• Альвеолярна рідина: через 2–4 години після прийому – 4,0–6,7 мкг/мл.
• Кісткова тканина: легко проникає у кортикальну та губчасту кістки. Максимальні концентрації у губчастій кістці – 15,1 мкг/г, через 2 години.
• Спинномозкова рідина: проникнення обмежене, концентрації низькі.
• Предстаткова залоза: у тканинах – 8,7 мкг/г, співвідношення з плазмою – 1,84.
• Моча: через 8–12 годин після прийому доз 150–600 мг концентрації становлять 44–162 мкг/мл.

Метаболізм і виведення

Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (до 5%) у печінці з утворенням диметиллевофлоксацину та N-оксиду левофлоксацину. Виводиться переважно нирками (87% у незміненому вигляді протягом 48 годин), решта – через кишечник. Период напіввиведення – 6–8 годин. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці у пацієнтів із різним статтю та у похилому віці, за винятком змін, пов’язаних із функцією нирок.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин активний щодо більшості бактерій, що викликають інфекції. Він пригнічує синтез ДНК мікроорганізмів, що призводить до їх загибелі. Чутливі штами мають мінімальну подавлюючу концентрацію (МПК) ≤2 мг/л.

Показання до застосування

• Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів: гострий синусит, обострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія
• Інфекції сечовивідних шляхів: неосложнені та ускладнені (пієлонефрит)
• Хронічний бактеріальний простатит
• Інфекції шкіри та м’яких тканин
• Лікування форм туберкульозу, що стійкі до інших препаратів

Протипоказання

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або компонентів препарату
• Епілепсія та історія судом
• Пораження сухожиль при застосуванні фторхінолонів у минулому
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років (через ризик ураження хрящових точок росту)
• Вагітність і період грудного вигодовування (ризик у плода і немовляти)

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, печія
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, судоми
• З боку опорно-рухового апарату: ураження сухожиль, біль у суглобах, артралгія
• Алергічні реакції: висип, зуд, набряк, анафілактичні реакції
• Інші: підвищення рівня печінкових ферментів, фоточутливість, порушення зору і слуху

Взаємодія з іншими препаратами

• З препаратами, що знижують кислотність шлункового соку, можлива зменшена всмоктуваність левофлоксацину
• Антациди та препарати, що містять залізо, цинк, магній, слід приймати не раніше ніж через 2 години після левофлоксацину
• Засоби, що підвищують ризик судом, – одночасне застосування з левофлоксацином не рекомендується
• Інші антибіотики та препарати для імунотерапії – за призначенням лікаря

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Препарат призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість курсу та дозування визначаються лікарем залежно від виду інфекції та стану пацієнта.

Передозування

При передозуванні можливі нудота, блювання, судоми. Лікування – симптоматичне, проведення промивання шлунка, підтримка життєво важливих функцій. Спеціальні антидоти не відомі. Не рекомендується застосовувати левофлоксацин при передозуванні без консультації лікаря.

Особливі вказівки

• При появі сухожильних уражень – припинити застосування препарату
• Не рекомендується тривале застосування без контролю лікаря
• Потрібна обережність при застосуванні у пацієнтів із судомами або порушеннями центральної нервової системи
• Можливий вплив на здатність керувати транспортом та працювати з механізмами

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.