Інструкція щодо застосування препарату «Леветирацетам»

Провайдер

Виробник: Озон

Склад препарату

Компонент	Кількість на 1 таблетку	Примітки
Діючий компонент	Леветирацетам – 1000,00 мг	Покриті плівковою оболонкою таблетки
Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль	208,0 мг
Повидон К30 (коллидон 30)	52,0 мг
Тальк	19,2 мг
Діоксид кремнію колоїдний	13,0 мг
Магнію стеарат	7,8 мг
Плівкова оболонка	Опадрай II (білий)	Полі-вініловий спирт – 46,9%, макрогол 4000 – 23,6%, тальк – 17,4%, титан диоксид – 12,1%

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протисудомний препарат

Код АТХ: N03AX

Фармакодинаміка:

Леветирацетам є похідним піроолідону, що відрізняється структурою від відомих протисудомних засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але відомо, що він не змінює основні характеристики нервових клітин та нейротрансмісію. В дослідженнях in vitro (у лабораторних умовах) показано, що препарат знижує внутрішньоклітинний рівень Ca²⁺ за рахунок ослаблення іонного току через Са²⁺-канали N-типу та зменшення вивільнення Ca²⁺ з внутрішньоклітинних депо. Також він частково зменшує іонні токи через рецептори ГАМК та гліцину, що зв’язуються з каналами, викликані низьким рівнем бета-карболінів.

Одним із можливих механізмів є зв’язування з білком 2А мембрани синаптичних везикул нейронів, що сприяє протисудомним ефектам.

Препарат запобігає розвитку судом у різних моделях, включаючи парціальні та генералізовані припадки без проконвульсивного ефекту. Основний метаболіт є неактивним. В клінічних дослідженнях доведено ефективність при парціальних та генералізованих епілептичних припадках, що підтверджує широкий спектр фармакологічної дії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Леветирацетам швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація (C_max) у крові досягається через 0,5–1 годину після прийому. Концентрація залежить від дози та маси тіла, а також не змінюється при прийомі незалежно від прийому їжі.

Розподіл

Об’єм розподілу становить приблизно 0,5–0,7 л/кг. Леветирацетам зв’язується з білками плазми менш ніж на 10%, що зменшує ризик взаємодій з іншими препаратами.

Метаболізм

Основним шляхом метаболізму є ферментний гідроліз ацетамідної групи, що відбувається у багатьох тканинах, включаючи кров. Метаболіт ucb L057 є фармакологічно неактивним. Відсутня участь ізоформ цитохрому Р450 у метаболізмі. Леветирацетам слабо метаболізується та не індукує активність ферментів печінки, що зменшує ризик взаємодій.

Виведення

Період напіввиведення (Т_1/2) у дорослих становить 7 ± 1 годину. Більше 95% препарату виводиться через нирки у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. У пацієнтів із порушеннями функції нирок Т^1/2 збільшується, тоді як у літніх — на 40%. У дітей віком 4-12 років фармакокінетика схожа з дорослою, з коротшим Т_1/2 — близько 5-6 годин.

Показання до застосування

• Монотерапія парціальних припадків з або без вторинної генералізації у підлітків і дорослих старше 16 років, у разі вперше діагностованої епілепсії.
• Комбінована терапія парціальних припадків у дорослих та дітей старше 4 років.
• Лікування міоклонічних судом у дорослих і підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією.
• Первинно-генералізовані судомні припадки — тонео-клонічні у дорослих та підлітків від 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

За даними реєстрів, понад 1000 випадків застосування леветирацетаму у перший триместр вагітності не свідчать про значний ризик виникнення вроджених дефектів. Однак тератогенні ризики не можна повністю виключити. Монотерапія рекомендована для вагітних, оскільки вона зменшує ризик розвитку порушень у плода. Застосування препарату під час вагітності слід проводити під ретельним контролем лікаря. Леветирацетам проникає у грудне молоко, тому годування груддю при його застосуванні не рекомендується, щоб уникнути можливих негативних наслідків для дитини.

Протипоказання

• Гіперчутливість до леветирацетаму або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 4 років (безпека та ефективність не встановлені).

Обережність при застосуванні:

• Літні пацієнти (старше 65 років).
• Захворювання печінки у стадії декомпенсації.
• Порушення функції нирок.

Побічні дії

На основі клінічних досліджень і постмаркетингового досвіду застосування леветирацетаму найбільш частими побічними реакціями є:

• З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, порушення рівноваги.
• З боку психіки: зміни настрою, депресія, агресія, безсоння, тривожність, психотичні розлади.
• З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія (рідко).
• З боку шкіри: висипи, свербіж, екзема, алопеція (у ряді випадків — відновлення волосся після припинення препарату).
• Інші: гастроінтестинальні розлади, м'язова слабкість, астенія, інфекційні захворювання.

Реакції можуть проявлятися з різною частотою — від дуже часто (у понад 10%) до рідкісних (менше 0,01%).

Взаємодія з іншими препаратами

Леветирацетам слабко впливає на активність ферментів печінки, що зменшує ризик взаємодій. Вивчення взаємодії з пероральними контрацептивами, дигоксином, варфарином показало, що значущої індукції або інгібування ферментів не спостерігається. Тому препарат можна застосовувати разом з іншими медикаментами без значних ризиків взаємодії.

Рекомендації щодо застосування, дози та курс лікування

• Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від показань і особливостей пацієнта.
• Зазвичай дорослим та підліткам старше 16 років початкова доза становить 1000 мг двічі на добу.
• Дітям у віці від 4 до 12 років дозу підбирають індивідуально, з урахуванням маси тіла, зазвичай від 20 до 60 мг/кг/добу, розподілених на 2 прийоми.
• Прийом препарату рекомендується незалежно від прийому їжі.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — сильна сонливість, порушення свідомості, судоми. Лікування — симптоматичне, необхідний моніторинг стану пацієнта, можлива застосування промивання шлунка, підтримуюча терапія та контроль життєво важливих функцій.

Особливі вказівки

• Препарат слід застосовувати під контролем лікаря.
• При появі психічних розладів або змін поведінки — обов’язково повідомити лікаря.
• Не рекомендується різко припиняти застосування без консультації з лікарем, оскільки це може спричинити збільшення частоти судом.
• Регулярне обстеження функції нирок потрібно для пацієнтів із порушеннями її функції.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.