Леветирацетам – сучасний противоепілептичний препарат

Леветирацетам є високоефективним та широко застосовуваним лікарським засобом у лікуванні епілепсії. Його призначають як у монотерапії, так і у комбінації з іншими протисудомними препаратами для контролю різних форм судомного синдрому. Препарат має високий профіль безпеки та мінімальні побічні дії, що робить його популярним серед пацієнтів різного віку.

Склад та форма випуску

Препарат представлений у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: леветирацетам 1000 мг
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, макрогол 6000 (полиетиленгліколь 6000), колоїдний діоксид кремнію (аеросил), натрію кроскармелоза, магнію стеарат

Оболонка таблеток містить:

• Полімери та наповнювачі, зокрема Опадрай II 85F48105 (полівініловий спирт, макрогол, тальк, діоксид титану)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протисудомний засіб

Код АТХ: N03AX14

Леветирацетам є похідним пирролідона, що відрізняється від інших протисудомних препаратів за хімічною структурою. Механізм його дії до кінця не досліджений, але експерименти показують, що він впливає на внутрішньоклітинний рівень іонів Са²⁺, частково блокуючи їх проникнення через специфічні канали, а також сприяє відновленню функцій ГАМК та гліцин-залежних каналів. Це сприяє зменшенню збудливості нейронів та запобіганню розвитку судом.

Леветирацетам викликає протисудомний ефект у різноманітних дослідженнях на тваринах, а у людей – зменшує частоту та інтенсивність судомних нападів при різних формах епілепсії. Його дія полягає у стабілізації нейрональної активності без про-конвульсивних ефектів.

Фармакокінетика

Всасывання: Леветирацетам швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1,3 години після прийому. Концентрація стабілізується через 2 доби при двократному щоденному прийомі.

Розподіл: Об’єм розподілу становить 0,5–0,7 л/кг, зв’язування з білками плазми менше 10 %.

Метаболізм: Леветирацетам неактивно метаболізується у печінці, основний шлях – ферментний гідроліз. Метаболіт уcb L057 є неактивним.

Виведення: Период напіввиведення – 7 годин (у дорослих), виводиться через нирки понад 95 % у незміненому вигляді. У пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібно коригувати дозу відповідно до кліренсу креатиніну.

Показання до застосування

• Монотерапія при першому діагнозі епілепсії у дорослих та підлітків віком від 16 років з парціальними судомами, що можуть вторинно генералізуватися або не генералізуватися.
• Допоміжна терапія для контролю парціальних судом у дорослих та дітей з 6 років.
• Лікування ювенільної міоклонічної епілепсії у підлітків старше 12 років.
• Зменшення частоти та інтенсивності первинно-генералізованих судомних нападів у дорослих та підлітків старше 12 років із ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Протипоказання

• Алергія або підвищена чутливість до леветирацетаму або інших компонентів препарату.

Особливі застереження

Перед початком лікування слід враховувати особливості пацієнтів похилого віку, а також при функціональних порушеннях печінки і нирок. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок дозування потрібно коригувати. У разі тяжких порушень функції печінки або комбінації з нирковою недостатністю можливе зниження швидкості виведення препарату.

Побічні дії

Найчастіше спостерігаються:

• Загальні: сонливість, головний біль, слабкість, запаморочення, втома.
• З боку дихальної системи: кашель, риніт.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, болі в животі.
• З боку нервової системи: судоми, парестезії, порушення координації, тремор, галюцинації, зміни настрою.
• З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія (рідко).
• Інші: висип, алергічні реакції, гіперчутливість.

У разі появи будь-яких небажаних реакцій необхідно проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими препаратами

Леветирацетам має низький потенціал для взаємодії з іншими ліками, оскільки не впливає на ферменти системи цитохрому Р450, що відповідають за метаболізм більшості препаратів. Водночас, при застосуванні з депресантами ЦНС або алкоголем можливо посилення седативного ефекту.

Рекомендації щодо застосування

Дозування залежить від віку, стану нирок та інших особливостей пацієнта. Зазвичай починають з низьких доз, поступово їх збільшують до досягнення терапевтичного ефекту. Тривалість курсу визначає лікар, залежно від типу та тяжкості захворювання.

Перш ніж почати терапію, необхідно проконсультуватися з фахівцем для визначення оптимальної дози та режиму прийому.

Передозування

У разі перевищення рекомендованої дози можливі посилення побічних реакцій, включаючи сонливість, головний біль, судоми. Лікування симптоматичне, підтримуюче, з проведенням промивання шлунка та застосуванням симптоматичних засобів під контролем лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці термін придатності – 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.