Інструкція з застосування препарату Лерканідіпін-СЗ

Загальна характеристика

Лерканідіпін-СЗ — це сучасний лікарський засіб, що належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, і застосовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Препарат має високу селективність до гладком'язових клітин судин, що забезпечує м'яке і пролонговане антигіпертензивне дію без негативного впливу на серцевий м'яз.

Склад і форма випуску

Лерканідіпін-СЗ випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою:

Дозування	Діюча речовина	Вспоміжні компоненти
10 мг	Лерканідіпін гідрохлорид — 10 мг	Лактози моногідрат — 31,5 мг; мікрокристалічна целюлоза — 38,5 мг; натрія гліколят крохмалю — 15,5 мг; гіпромелоза — 3,5 мг; магнію стеарат — 1,0 мг
20 мг	Лерканідіпін гідрохлорид — 20 мг	Лактози моногідрат — 63,0 мг; мікрокристалічна целюлоза — 77,0 мг; натрія гліколят крохмалю — 31,0 мг; гіпромелоза — 7,0 мг; магнію стеарат — 2,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Лерканідіпін є рацемічною сумішшю R- та S-енантіомірів, що є похідним 1,4-дігідропіридину. Він ізбирательно блокує ток іонів кальцію у клітинах гладкої мускулатури судин, серця та судинних клітинах, сприяючи їх релаксації. Це призводить до зниження опору судин і, відповідно, зменшення артеріального тиску. Препарат має пролонговану дію, починаючи з 5-7 годин після прийому, і тривалість ефекту становить 24 години. Висока селективність до гладком'язових клітин судин дозволяє уникнути негативного інотропного впливу на серце.

Фармакокінетика: Лерканідіпін швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5-3 години і залежить від дози: 3,3±2,09 нг/мл при 10 мг та 7,66±5,90 нг/мл при 20 мг. Біодоступність становить близько 10% після прийому з їжею, але може збільшуватися до 4 разів при прийомі натще або після високожиристої їжі. Лерканідіпін метаболізується у печінці за участю CYP3A4, виводиться переважно через нирки та кишечник, з періодом напіввиведення 8-10 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія 1-2 ступенів

Протипоказання

• Гіперчутливість до лерканідіпіну або інших компонентів препарату
• Нелікована серцева недостатність
• Нестабільна стенокардія
• Обструкція відтоку з лівого шлуночка
• Період менше 1 місяця після інфаркту міокарда
• Тяжка печінкова та ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв)
• Герментивні стани вагітних та годування груддю
• Непереносимість лактози та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин)
• Одночасне застосування з циклоспорином
• Уживання з соком грейпфрута

Обережність при застосуванні

• Пацієнти похилого віку
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня
• Пацієнти з синдромом слабкості синусового вузла
• Пацієнти з ішемічною хворобою серця
• Комбіноване застосування з β-блокаторами, дигоксином

Побічні дії

З боку нервової системи: часті — головний біль, запаморочення; рідко — сонливість.

З боку серцево-судинної системи: часто — відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи»; рідко — стенокардія; дуже рідко — обмороження, різке зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда.

З боку травної системи: рідко — нудота, блювота, діарея, біль у животі, диспепсія; дуже рідко — підвищення активності печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко — висипання.

Інші: рідко — м'язові болі, набряки, підвищена втомлюваність, гіперплазія ясен.

Взаємодія з іншими препаратами

Лерканідіпін слід застосовувати з обережністю при комбінації з препаратами, що інгібують CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та інші), оскільки це може підвищити рівень лерканідіпіну в крові. Також не рекомендується застосовувати одночасно з циклоспорином через можливе підвищення рівнів обох препаратів у плазмі.

Взаємодії з β-блокаторами, дигоксином, циметидином та статинами виявлено, що вони можуть змінювати фармакокінетику або ефективність препарату. Тому при комбінованому застосуванні необхідно контролювати стан пацієнта.

Спеціальні застереження

• Контроль артеріального тиску та стану серця при початку терапії та у процесі лікування
• Обережність при застосуванні у хворих з порушеннями функції печінки або нирок
• Не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам, що годують груддю

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Три роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.