Лерканидипин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 60 шт

Виробник: Северная Звезда НАО
Артикул: lerkanidipin-sz_tabletki_pokryt_plen_ob_10_mg_60_sht
Наявність: Наявність невідома

0 відгуків / Написати відгук

588грн.

Кількість

Інструкція з застосування препарату Лерканідипін-СЗ

Виробник

Северна Зірка НАО

Склад

Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Дозування	Діюча речовина	Вспомогальні речовини
10 мг	Лерканідипін гидрохлорид – 10 мг	Лактози моногідрат – 31,5 мг Мікрокристалічна целюлоза – 38,5 мг Натрію гліколят крахмалю – 15,5 мг Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3,5 мг Магнію стеарат – 1,0 мг
20 мг	Лерканідипін гидрохлорид – 20 мг	Лактози моногідрат – 63,0 мг Мікрокристалічна целюлоза – 77,0 мг Натрію гліколят крахмалю – 31,0 мг Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 7,0 мг Магнію стеарат – 2,0 мг

Оболонка таблеток містить:

Гіпромеллозу (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1,5 мг (10 мг дозування), 3,0 мг (20 мг)
Полісорбат-80 (твин-80) – 0,6 мг (10 мг), 1,2 мг (20 мг)
Тальк – 0,6 мг (10 мг), 1,2 мг (20 мг)
Титану диоксид Е 171 – 0,225 мг (10 мг), 0,46 мг (20 мг)
Краситель залізооксид жовтий Е 172 – 0,075 мг (20 мг)
Алюмінієвий лак на основі сонячного заходу жовтого Е 110 – 0,14 мг (20 мг)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Блокатор «медлених» кальцієвих каналів (КК)

Код АТХ

C08CA13

Фармакодинаміка

Лерканідипін є рацемічною сумішшю право- (R) та лівовращаючих (S) стереоізомірів, похідним 1,4-дігідропіридину. Його здатність ізбирательно блокувати іони кальцію, що проникають у клітини судинної стінки, міокарда та гладком'язових клітин, забезпечує його терапевтичний ефект. Механізм зниження артеріального тиску базується на прямій релаксації гладком'язових клітин судин, що сприяє зниженню опору судин і покращенню кровотоку. Препарат має пролонговану антигіпертензивну дію, терапевтичний ефект проявляється через 5-7 годин після прийому і триває 24 години. Висока селективність до гладком'язових клітин судин забезпечує відсутність негативного інотропного впливу на серце. Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не впливає на рівень липопротеїнів або ліпідний профіль у крові хворих на артеріальну гіпертензію.

Фармакокінетика

Всасування: Лерканідипін повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація (С_max) у крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл при дозі 10 мг і 7,66±5,90 нг/мл при дозі 20 мг. Обидва енантіомери (правий і лівий) мають схожий профіль і час досягнення максимальної концентрації. Біодоступність при прийомі натще становить близько 1/3 від рівня після прийому з їжею з високим вмістом жирів, тому препарат рекомендується приймати незалежно від їжі, але не пізніше ніж за 2 години після їжі з високим вмістом жирів для підвищення ефективності.

Розподіл: Лерканідипін швидко розподіляється у тканинах, зв'язується з білками крові більш ніж на 98%. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки концентрація може збільшуватись.

Метаболізм: Основний шлях метаболізму – гідроксиляція із залученням ферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: Більша частина препарату виводиться шляхом біотрансформації через нирки (близько 50%) і кишечник (близько 50%). Т_1/2 – 8-10 годин. Кумуляція при повторному застосуванні не спостерігається.

Особливі групи пацієнтів: У пацієнтів похилого віку, з порушеннями функцій нирок і печінки, фармакокінетика схожа з такою у здорових. У випадках тяжкої ниркової недостатності (КК <30 мл/хв) концентрація збільшується приблизно на 70%. У пацієнтів з печінковою недостатністю системна біодоступність може підвищуватися.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія I-II ступеня

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

За результатами досліджень на тваринах, лерканідипін не має тератогенного впливу. Однак у випадках застосування інших похідних дигідропіридину відмічалися тератогенні ефекти. Тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період вагітності не рекомендується, особливо у жінок дітородного віку без надійної контрацепції.

Годування груддю

Через високий рівень ліпофільності препарату передбачається його проникнення у грудне молоко, тому застосування під час годування груддю протипоказане.

Протипоказання

Гіперчутливість до лерканідипіну або інших компонентів препарату
Нелікована серцева недостатність
Нестабільна стенокардія
Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка
Період до 1 місяця після інфаркту міокарда
Тяжка печінкова недостатність
Тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв)
Вагітність і період годування груддю
Жінки дітородного віку без надійної контрацепції
Дитячий вік до 18 років
Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
Взаємодія з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин)
Взаємодія з циклоспорином
Прийом з соком грейпфрута

Обережність слід дотримуватися при:

Порушеннях функцій печінки (легка та середня ступінь)
Порушеннях функцій нирок (КК >30 мл/хв)
Пожилому віці
Синдромі слабкості синусового вузла без кардіостимулятора
Дисфункції лівого шлуночка та ішемічній хворобі серця
Хронічній серцевій недостатності
Взаємодіях з препаратами, що впливають на CYP3A4 (терфенадин, астемізол, хінін)

Побічні реакції

Залежно від систем органів, частота виникнення оцінюється так:

Часто (від 1/100 до < 1/10): головний біль, запаморочення, периферичні набряки
Нечасто (від 1/1000 до < 1/100): сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, приливи крові до обличчя
Рідко (від 1/10000 до < 1/1000): стенокардія, нудота, блювота, диспепсія, підвищення активності печінкових ферментів, шкірна висипка, міалгія, поллакіурія, слабкість, у рідких випадках — реакції гіперчутливості
Дуже рідко (< 1/10000): інфаркт міокарда, обмороження, ангіоневротичний набряк

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір), оскільки це може підвищити концентрацію лерканідипіну в крові і потенціювати його ефект. Взаємодія з циклоспорином може призводити до підвищення рівнів обох препаратів. Не слід застосовувати з соком грейпфрута, оскільки це пригнічує метаболізм і підвищує активність.

Обережно слід застосовувати разом з препаратами, що впливають на CYP3A4, такими як терфенадин, астемізол, хінін, а також з бета-адреноблокаторами і дигоксином. Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з етанолом або іншими препаратами, що знижують кров'яний тиск.

При застосуванні з симвастатином потрібно враховувати можливе збільшення AUC останнього, тому рекомендується контролювати рівень холестерину та активність печінкових ферментів.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначає лікар залежно від ступеня гіпертензії та індивідуальних особливостей пацієнта:

Для артеріальної гіпертензії: початкова доза – 10 мг один раз на добу. За необхідності, при недостатньому ефекті, дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу.
Курс лікування: як правило, тривалий, під контролем рівня артеріального тиску та стану пацієнта.
Дозу та тривалість курсу визначає лікар індивідуально.

Не рекомендується різко припиняти застосування препарату без консультації лікаря, оскільки це може спричинити підвищення артеріального тиску.

Передозування

При передозуванні можливе посилення гіпотензивної дії з проявами гіпотензії, тахікардії, запамороченнями, порушеннями свідомості. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматичне лікування. Не існує специфічного антидоту. У випадках важкої гіпотензії можливо введення розчинів для внутрішньовенного крапельного введення з метою підвищення артеріального тиску, а також підтримка дихання і функцій серця.

Особливі вказівки

Перед початком застосування слід враховувати можливе виникнення побічних реакцій, особливо у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок. Регулярний контроль артеріального тиску, стану серця і функцій печінки є обов'язковим. Не застосовувати у дітей, підлітків та жінок, що вагітні або годують груддю.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг або 20 мг у пачках по 30 або 60 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Видео

Характеристики
Действующее вещество	Лерканидипин
Производитель	Северная Звезда НАО
Срок годности	Длинный срок
Страна	Россия