Лерканидипин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 60 шт
| Производитель | Северная Звезда НАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Лерканидипин |
Ціна: 532 грн
Інструкція з застосування препарату Лерканідипін-СЗ
Виробник
Северна Зірка НАО
Склад
Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
| Дозування | Діюча речовина | Вспомогальні речовини |
|---|---|---|
| 10 мг | Лерканідипін гидрохлорид – 10 мг |
|
| 20 мг | Лерканідипін гидрохлорид – 20 мг |
|
Оболонка таблеток містить:
- Гіпромеллозу (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1,5 мг (10 мг дозування), 3,0 мг (20 мг)
- Полісорбат-80 (твин-80) – 0,6 мг (10 мг), 1,2 мг (20 мг)
- Тальк – 0,6 мг (10 мг), 1,2 мг (20 мг)
- Титану диоксид Е 171 – 0,225 мг (10 мг), 0,46 мг (20 мг)
- Краситель залізооксид жовтий Е 172 – 0,075 мг (20 мг)
- Алюмінієвий лак на основі сонячного заходу жовтого Е 110 – 0,14 мг (20 мг)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група
Блокатор «медлених» кальцієвих каналів (КК)
Код АТХ
C08CA13
Фармакодинаміка
Лерканідипін є рацемічною сумішшю право- (R) та лівовращаючих (S) стереоізомірів, похідним 1,4-дігідропіридину. Його здатність ізбирательно блокувати іони кальцію, що проникають у клітини судинної стінки, міокарда та гладком'язових клітин, забезпечує його терапевтичний ефект. Механізм зниження артеріального тиску базується на прямій релаксації гладком'язових клітин судин, що сприяє зниженню опору судин і покращенню кровотоку. Препарат має пролонговану антигіпертензивну дію, терапевтичний ефект проявляється через 5-7 годин після прийому і триває 24 години. Висока селективність до гладком'язових клітин судин забезпечує відсутність негативного інотропного впливу на серце. Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не впливає на рівень липопротеїнів або ліпідний профіль у крові хворих на артеріальну гіпертензію.
Фармакокінетика
Всасування: Лерканідипін повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація (Сmax) у крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл при дозі 10 мг і 7,66±5,90 нг/мл при дозі 20 мг. Обидва енантіомери (правий і лівий) мають схожий профіль і час досягнення максимальної концентрації. Біодоступність при прийомі натще становить близько 1/3 від рівня після прийому з їжею з високим вмістом жирів, тому препарат рекомендується приймати незалежно від їжі, але не пізніше ніж за 2 години після їжі з високим вмістом жирів для підвищення ефективності.
Розподіл: Лерканідипін швидко розподіляється у тканинах, зв'язується з білками крові більш ніж на 98%. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки концентрація може збільшуватись.
Метаболізм: Основний шлях метаболізму – гідроксиляція із залученням ферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення: Більша частина препарату виводиться шляхом біотрансформації через нирки (близько 50%) і кишечник (близько 50%). Т1/2 – 8-10 годин. Кумуляція при повторному застосуванні не спостерігається.
Особливі групи пацієнтів: У пацієнтів похилого віку, з порушеннями функцій нирок і печінки, фармакокінетика схожа з такою у здорових. У випадках тяжкої ниркової недостатності (КК <30 мл/хв) концентрація збільшується приблизно на 70%. У пацієнтів з печінковою недостатністю системна біодоступність може підвищуватися.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія I-II ступеня
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
За результатами досліджень на тваринах, лерканідипін не має тератогенного впливу. Однак у випадках застосування інших похідних дигідропіридину відмічалися тератогенні ефекти. Тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період вагітності не рекомендується, особливо у жінок дітородного віку без надійної контрацепції.
Годування груддю
Через високий рівень ліпофільності препарату передбачається його проникнення у грудне молоко, тому застосування під час годування груддю протипоказане.
Протипоказання
- Гіперчутливість до лерканідипіну або інших компонентів препарату
- Нелікована серцева недостатність
- Нестабільна стенокардія
- Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка
- Період до 1 місяця після інфаркту міокарда
- Тяжка печінкова недостатність
- Тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв)
- Вагітність і період годування груддю
- Жінки дітородного віку без надійної контрацепції
- Дитячий вік до 18 років
- Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
- Взаємодія з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин)
- Взаємодія з циклоспорином
- Прийом з соком грейпфрута
Обережність слід дотримуватися при:
- Порушеннях функцій печінки (легка та середня ступінь)
- Порушеннях функцій нирок (КК >30 мл/хв)
- Пожилому віці
- Синдромі слабкості синусового вузла без кардіостимулятора
- Дисфункції лівого шлуночка та ішемічній хворобі серця
- Хронічній серцевій недостатності
- Взаємодіях з препаратами, що впливають на CYP3A4 (терфенадин, астемізол, хінін)
Побічні реакції
Залежно від систем органів, частота виникнення оцінюється так:
- Часто (від 1/100 до < 1/10): головний біль, запаморочення, периферичні набряки
- Нечасто (від 1/1000 до < 1/100): сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, приливи крові до обличчя
- Рідко (від 1/10000 до < 1/1000): стенокардія, нудота, блювота, диспепсія, підвищення активності печінкових ферментів, шкірна висипка, міалгія, поллакіурія, слабкість, у рідких випадках — реакції гіперчутливості
- Дуже рідко (< 1/10000): інфаркт міокарда, обмороження, ангіоневротичний набряк
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір), оскільки це може підвищити концентрацію лерканідипіну в крові і потенціювати його ефект. Взаємодія з циклоспорином може призводити до підвищення рівнів обох препаратів. Не слід застосовувати з соком грейпфрута, оскільки це пригнічує метаболізм і підвищує активність.
Обережно слід застосовувати разом з препаратами, що впливають на CYP3A4, такими як терфенадин, астемізол, хінін, а також з бета-адреноблокаторами і дигоксином. Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з етанолом або іншими препаратами, що знижують кров'яний тиск.
При застосуванні з симвастатином потрібно враховувати можливе збільшення AUC останнього, тому рекомендується контролювати рівень холестерину та активність печінкових ферментів.
Спосіб застосування, курс і дозування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначає лікар залежно від ступеня гіпертензії та індивідуальних особливостей пацієнта:
- Для артеріальної гіпертензії: початкова доза – 10 мг один раз на добу. За необхідності, при недостатньому ефекті, дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу.
- Курс лікування: як правило, тривалий, під контролем рівня артеріального тиску та стану пацієнта.
- Дозу та тривалість курсу визначає лікар індивідуально.
Не рекомендується різко припиняти застосування препарату без консультації лікаря, оскільки це може спричинити підвищення артеріального тиску.
Передозування
При передозуванні можливе посилення гіпотензивної дії з проявами гіпотензії, тахікардії, запамороченнями, порушеннями свідомості. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматичне лікування. Не існує специфічного антидоту. У випадках важкої гіпотензії можливо введення розчинів для внутрішньовенного крапельного введення з метою підвищення артеріального тиску, а також підтримка дихання і функцій серця.
Особливі вказівки
Перед початком застосування слід враховувати можливе виникнення побічних реакцій, особливо у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок. Регулярний контроль артеріального тиску, стану серця і функцій печінки є обов'язковим. Не застосовувати у дітей, підлітків та жінок, що вагітні або годують груддю.
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг або 20 мг у пачках по 30 або 60 штук.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
