Опис препарату Леркамен®

Леркамен® — це сучасний селективний блокатор кальцієвих каналів з групи дигідропіридинів, який використовується для терапії артеріальної гіпертензії. Завдяки своїй високій судинорозширювальній активності та тривалому дії, препарат сприяє зниженню артеріального тиску, зменшенню навантаження на серце та покращенню мікроциркуляції. Леркамен® характеризується високою судинною селективністю, що зменшує ризик побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, і має пролонгований терапевтичний ефект до 24 годин.

Склад та форма випуску

Препарат випускається у формі капсул для перорального застосування, що мають пролонговану дію для зручності щоденного прийому.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Леркамен® є селективним блокатором медленних кальцієвих каналів, з групи дигідропіридинів, що має переважну дію на судини. Механізм його антигіпертензивної дії полягає у блокуванні трансмембранного току іонів кальцію у клітинах гладкої мускулатури судин, сприяючи їх релаксації та розширенню просвіту судин. Це знижує опір судинного русла (ОПСС), що веде до зниження артеріального тиску.

Завдяки високій селективності до судинних гладких м’язів, препарат не має негативного інотропного впливу на серце. Його дія є пролонгованою, тривалість терапевтичного ефекту становить 24 години. Незважаючи на короткий період напіввиведення з плазми (8-10 годин), антігіпертензивний ефект зберігається протягом доби завдяки високому коефіцієнту мембранного розподілу.

Фармакокінетика

• Всасування: Леркамен® повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5–3 години. Біодоступність становить близько 10% при прийомі після їжі, але її можна збільшити у разі прийому перед їжею або з нерізкою їжею.
• Розподіл: Швидко та обширно розподіляється у тканинах. Переважна кількість (більше 98%) зв’язується з білками плазми крові.
• Метаболізм і виведення: Метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% дози виводиться нирками, ще 50% — через кишечник. Середній період напіввиведення — 8–10 годин. При повторних прийомах не накопичується.
• Особливі випадки: У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок фармакокінетика залишається майже незмінною, окрім тяжкої ниркової недостатності, де концентрація препарату може підвищуватися приблизно на 70%.

Показання до застосування

• Ессенціальна артеріальна гіпертензія I–II ступеня тяжкості.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших дигідропіридинів.
• Нелікована серцева недостатність.
• Нестабільна стенокардія.
• Обструктивні ураження судин, що виходять із лівого шлуночка.
• Період менше 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність (КК менш 30 мл/хв).
• Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).
• Циклоспорин.
• Грейпфрутовий сік.
• Гіперчутливість до лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Період вагітності та годування груддю.
• Жінки репродуктивного віку без надійної контрацепції.
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Побічні дії

Можливі реакції організму на препарат, що зустрічаються з різною частотою:

• Нервова система: нечасто — головний біль, запаморочення; рідко — сонливість.
• Серцево-судинна система: нечасто — відчуття серцебиття, тахікардія, "приливи" крові до обличчя; рідко — стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко — обморок, потенційне посилення приступів у хворих із стенокардією.
• Шлунково-кишковий тракт: рідко — нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювота.
• Шкіра та підшкірна клітковина: рідко — шкірна висипка.
• М'язи та кістки: рідко — міалгія.
• Мочовидільна система: рідко — поліурія.
• Алергічні реакції: дуже рідко — підвищена чутливість.
• Загальні реакції: нечасто — периферичні набряки; рідко — астенія, підвищена втомлюваність.

Деякі дуже рідкісні випадки (< 1/10 000) включають інфаркт міокарда, гиперплазію десен, підвищення активності печінкових трансаминаз, зниження артеріального тиску, поллакіурію та біль у грудях.

Взаємодія з іншими препаратами

Леркамен® можна застосовувати разом із бета-адреноблокаторами, діуретиками та інгібіторами АПФ. Однак при сумісному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканидипіну знижується на 50%. Це може вимагати корекції дози.

При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір) можливе уповільнення метаболізму та підвищення концентрації препарату в крові. З цієї причини не рекомендується застосовувати їх одночасно без контролю.

З обережністю потрібно застосовувати разом із циметидином у високих дозах — це може збільшити біодоступність і антигіпертензивний ефект.

При спільному застосуванні з симвастатином можливо підвищення його концентрації, що вимагає контролю. Аналогічно, слід враховувати взаємодію з дигоксином, флуоксетином та іншими препаратами.

Рекомендації щодо застосування

Леркамен® рекомендується приймати внутрішньо за 15 хвилин до їди, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом капсули слід здійснювати щоденно один раз, бажано вранці.

Початкова доза становить 10 мг на добу. За потреби та при хорошій переносимості її можна поступово збільшити до 20 мг на добу. Максимальна терапевтична доза — 20 мг, оскільки додаткове підвищення не дає значного збільшення ефекту і підвищує ризик побічних реакцій.

Для пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна, але починати лікування слід з мінімальної — 10 мг.

У випадках тяжкої ниркової або печінкової недостатності застосування препарату протипоказане.