Лефлуномид Канон таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 30 шт
| Производитель | Канонфарма продакшн ЗАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Лефлуномид |
Ціна: 704 грн
Лефлуномід Канон — інструкція з застосування, склад та характеристики
Загальна інформація
Лефлуномід Канон — це сучасний лікарський препарат з протизапальними, імуномодулюючими та антипроліферативними властивостями, що застосовується для лікування ревматоїдного артриту. Його активний метаболіт, лефлуномід А771726, має здатність пригнічувати фермент дегідрооротат дегідрогеназу, що сприяє зменшенню запальних процесів та затримці структурних пошкоджень у суглобах.
Склад препарату
| Діяльна речовина | Лефлуномід — 20 мг |
|---|---|
| Вспомогані речовини |
|
| Оболонка таблетки |
|
Фармакологічна дія
Лефлуномід Канон має антипроліферативну, імуномодулюючу та протизапальну дію. Активний метаболіт — А771726 — пригнічує фермент дегідрооротат дегідрогеназу, зменшуючи синтез ДНК і гальмуючи проліферацію Т-лімфоцитів. Це сприяє зниженню запальних процесів і розвитку аутоімунних реакцій. Ефективність препарату доведена в експериментальних моделях ревматоїдного артриту і інших аутоімунних станів.
Фармакокінетика
- Абсорбція: 82–95% після внутрішнього застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
- Метаболізм: швидко метаболізується у кишечнику та печінці до активного метаболіта А771726 та інших вторинних метаболітів, включаючи 4-трифлуорометилаланін.
- Максимальна концентрація (Cmax): визначається через 1–24 години після прийому.
- Зв’язування з білками: швидке, з альбуміном — 0,62% незв’язаної фракції.
- Виведення: повільне, з кліренсом 31 мл/хв. T1/2 — близько 2 тижнів. У пацієнтів на гемодіалізі — швидше.
Показання до застосування
Лефлуномід Канон призначається для базисної терапії ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та уповільнення розвитку структурних пошкоджень суглобів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Лефлуномід Канон категорично заборонений для застосування жінкам у період вагітності, лактації та особам до 18 років через високий ризик розвитку тератогенних ефектів та інших ускладнень.
Протипоказання
- Тяжкі порушення функції печінки
- Виражені імунодефіцитні стани (зокрема СПИД)
- Порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія)
- Тяжкі інфекційні захворювання
- Уремія або тяжка ниркова недостатність
- Тяжка гіпопротеїнемія
- Вагітність та годування груддю
- Діти та підлітки до 18 років
- Гіперчутливість до лефлуноміду
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи
Часто — підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи
Часто — діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової рота (стоматит, виразки губ), болі в животі, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, ГГТ, ЩФ, білірубін). Рідко — гепатит, жовтяха, холестаз, у рідкісних випадках — печінкова недостатність або гострий некроз печінки.
З боку опорно-рухової системи
Часто — тендовагініт; можливе розірвання зв’язок.
Дерматологічні реакції
Часто — випадіння волосся, екзема, сухість шкіри; можливі — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайєлла, многоформна еритема.
З боку системи кровотворення
Часто — лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл); можливі — анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000/мкл); рідко — еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції
Часто — висип, свербіж; нетипові — кропив’янка; у рідкісних випадках — анафілактичні реакції.
Обмін речовин
Легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти. Лабораторні дані можуть показувати незначне підвищення ЛДГ, КФК.
Інші
В окремих випадках — розвиток важких інфекцій, сепсису, риніту, бронхіту та пневмонії. Можливе зменшення кількості сперматозоїдів та їх рухливості.
Взаємодія з іншими препаратами
Прийом гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів у поєднанні з лефлуномідом може підвищити ризик побічних реакцій. Метаболіт А771726 пригнічує фермент CYP2С9, тому одночасне застосування з фенитоїном, варфарином, толбутамідом можливе призводить до зміни їх концентрації. Не рекомендується застосовувати живі вакцини під час лікування лефлуномідом через можливе зниження їх ефективності та ризик ускладнень.
Спосіб застосування, курс лікування та дозування
Препарат призначають внутрішньо. Початкова доза — 100 мг однократно протягом трьох днів. Після цього переходять до підтримуючого лікування — 10-20 мг один раз на добу. Таблетки потрібно запивати достатньою кількістю рідини, цілу, без розжовування.
Передозування
При передозуванні рекомендується застосовувати колестирамін у дозі 8 г тричі на добу або активований вугілля (50 г у вигляді суспензії або порошку) кожні 6 годин протягом доби. Це допомагає знизити концентрацію А771726 у плазмі крові.
Особливі вказівки
- Перед початком лікування необхідне ретельне медичне обстеження.
- Після завершення курсу лікування слід провести процедуру "відмивання" — застосування колестираміну або активованого вугілля для зменшення накопичення активного метаболіту.
- При розвитку важких дерматологічних реакцій або інфекцій — припинити застосування та негайно провести "відмивання".
- Не рекомендується вакцинація живими вакцинами під час терапії.
- Контроль за станом пацієнтів із туберкульозом — обов’язковий через ризик активізації захворювання.
Форма випуску
Таблетки для перорального застосування.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Лефлуномід.
Виробник
Канонфарма Продакшн ЗАО.
