Лапоритмин таблетки 25 мг 30 шт
| Производитель | ФармВилар НПО ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Лаппаконитина гидробромид |
Ціна: 557 грн
Інструкція із застосування препарату Лапоритмин®
Виробник
ФармВілер НПО, Росія
Склад
| Діюча речовина | Лаппаконитина гідробромід (на 100% речовина) – 25,0 мг |
|---|---|
| Допоміжні речовини |
|
Фармакологічна дія
Лапоритмин® — це бромистоводнева сіль алкалоїда лаппаконитина, отриманого з трав борця білоустого (Aconitum leucostomum Worosch) та кореневищ борця північного (Aconitum septentrionale Koelle) сімейства лютикові (Ranunculaceae). Це антиаритмічний препарат класу IC, що блокує швидкі натрієві канали міокардіоцитів.
Фармакодинаміка
Препарат пригнічує внутрішньоклітинну провідність, уповільнює атріовентрикулярну та внутрішньошлуночкову проводимість. Виявляє короткочасне скорочення рефрактерних періодів у передсердях, вузлі AV, пучку Гіса та волокнах Нуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, частоту серцевих скорочень та скоротливість міокарда при відсутності серцевої недостатності. Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не має негативного інотропного впливу, не володіє антигіпертензивною та М-холінолітичною дією. Виявляє помірну спазмолітичну, коронарорасширюючу, місцевоанестезуючу та седативну дію.
Ефект настає через 40-60 хвилин після внутрішнього застосування, досягає максимуму через 4-5 годин та триває 8 годин і більше.
Фармакокінетика
Після перорального застосування швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 80 хвилин і швидко знижується. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 1,17–2,4 години. За добу у сечі виводиться близько 10% препарату. Біодоступність — 40-56%, що обумовлено ефектом першого проходження через печінку. Обсяг розподілу — 690 л. Основним активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. При хронічній серцевій недостатності IIb-III ступеня швидкість всмоктування зменшується, а роль ниркової екскреції зростає (до 28% на добу).
Показання
- Наджелудочкова та шлуночкова екстрасистолія
- Пароксизмальна фібриляція та тріпотіння передсердь
- Пароксизмальна наджелудочкова тахікардія, у т. ч. за синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта
- Пароксизмальна шлуночкова тахікардія (без органічних змін міокарда)
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності через відсутність достатніх контрольованих досліджень. За даними досліджень на тваринах, лаппаконитин у дозах 1-5 мг/кг не має тератогенного або ембріотоксичного ефекту. Вплив на фертильність не вивчено. Можливе застосування тільки за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Про виділення препарату у грудне молоко даних немає, тому застосовувати його під час годування груддю не рекомендується. У разі необхідності застосування — годування слід припинити.
Протипоказання
- Гіперчутливість до лаппаконитину гідроброміду або інших компонентів
- Синоартріальна блокада
- Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без електрокардіостимулятора)
- Кардіогенні шоки
- Блокада правої ніжки пучка Гіса у поєднанні з блокадою однієї з гілок лівої ніжки
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.)
- Тяжка або помірна хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за NYHA
- Виражена гіпертрофія лівого шлуночка (≥1,4 см)
- Постінфарктовий кардіосклероз
- Тяжкі порушення функції печінки або нирок
- Вік до 18 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності)
- Дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
- Синдром Бругада
З обережністю застосовують при AV-блокаді I ступеня, порушеннях внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії простати, порушеннях провідності по волокнах Пуркіньє, а також при електролітних порушеннях та одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів.
Побічні дії
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, побічні ефекти класифікуються за частотою розвитку:
- Дуже часто (≥10%): головокруження, головний біль, тяжкість у голові, атаксія, зміни на ЕКГ — подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS
- Часто (≥1% та <10%): алергічні реакції — гіперемія шкірних покривів, свербіж
- Нечасто (≥0,1% та <1%): диплопія
- Рідко (≥0,01% та <0,1%): порушення внутрішньошлуночкової та AV-провідності, синусова тахікардія, підвищення АТ
- Дуже рідко (<0,01%): аритмогенні ефекти
Також можливі зміни на ЕКГ — подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS. При появі побічних ефектів або їх посиленні необхідно звернутися до лікаря.
Взаємодії з іншими препаратами
Індуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконитину гідроброміду. При одночасному застосуванні з іншими антиаритмічними засобами зростає ризик аритмогенного ефекту. Лаппаконитин підсилює дію недеполяризуючих міорелаксантів.
Водночас, при комбінації з іншими антиаритмічними препаратами збільшується ризик порушень провідності та автоматизму серця, тому підбір доз повинен бути індивідуальним. У клінічних дослідженнях не виявлено змін у гіпотензивній дії при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, бета-блокаторами.
Спосіб застосування, курс та дози
Препарат приймається внутрішньо після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати. Початкова доза — 1 таблетка (25 мг кожні 8 годин). За відсутності терапевтичного ефекту можливе збільшення до 1 таблетки кожні 6 годин. У разі потреби дозу можна підвищити до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза — 300 мг (12 таблеток). Тривалість курсу та корекція дозування визначаються лікарем.
Передозування
Препарат має вузький терапевтичний діапазон, тому легко може виникнути важка інтоксикація, особливо при застосуванні з іншими антиаритміками. Симптоми — подовження інтервалів PR та QT, розширення комплексу QRS, брадикардія, AV- і синоартріальна блокади, пароксизмальні поліморфні шлуночкові тахікардії, зниження скоротливості міокарда, артеріальна гіпотензія, головний біль, запаморочення. Лікування — симптоматичне, включає промивання шлунка, дефібриляцію, введення добутаміну, діазепаму, штучну вентиляцію легень, масаж серця. При тахікардії використовують натрій гідрокарбонат.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно відкоригувати водно-електролітний баланс та контролювати його протягом лікування. Регулярно проходити ЕКГ та клінічне обстеження для виявлення побічних ефектів та оцінки ефективності. При використанні електрокардіостимулятора — слід періодично перевіряти його налаштування. У разі появи головного болю, диплопії або запаморочення — зменшити дозу. При розвитку синусової тахікардії — застосовувати бета-блокатори. Особливо обережно застосовувати у пацієнтів з органічними ураженнями міокарда, ІХС, та при синдромі Бругада, оскільки дані щодо застосування при цьому синдромі відсутні.
Препарат призначений для довготривалої профілактичної терапії. Не рекомендується застосовувати для купірування пароксизмів тахікардії.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці.
